Quetiapineはジベンゾチアゼピン誘導体で、精神病症状のある患者の管理用に評価されてきた。 ヒトでの薬物動態試験において，ケチアピンは経口投与後速やかに吸収され，最高血漿中濃度に達するまでの時間の中央値は1～2時間であった。 絶対的なバイオアベイラビリティは不明であるが、溶液と比較した経口投与された錠剤からの相対的なバイオアベイラビリティはほぼ完全であった。 食品はケチアピンの吸収にほとんど影響を及ぼさない。 本剤は約83％が血清タンパク質と結合している。 単回および反復投与試験では、臨床用量範囲（1回375mg 1日2回まで）において線形な薬物動態が示された。 本剤は平均約7時間の終末半減期を経て排泄される。 主な排泄経路は、肝代謝です。 In vitroの研究では、ケチアピンは主にチトクロームP450（CYP）3A4で代謝されることが示されている。 ケチアピン投与後、放射能の約73％が尿中に、約21％が糞便中に排泄された。 クエチアピンは排泄された放射能の1％未満であった。 肝酸化により生成する11種類の代謝物が確認された。 そのうち2種類は薬理活性が認められたが、血漿中濃度はクエチアピンの2～12％であり、本剤の薬理作用に大きく寄与することはないと考えられる。 ケチアピンの薬物動態は、喫煙によって変化することはないようである。 経口クリアランスは年齢とともに減少し、肝機能障害を有する患者8名中2名で減少したが、腎機能障害を有する患者では減少しなかった。 ケチアピンは、臨床的に適切な濃度において、CYP1A2、2C9、2C19、2D6及び3A4のin vitro活性に影響を及ぼさない。 ケチアピンの肝酸化作用がないことは、in vivoにおいてケチアピンが抗ピリン体内動態に影響を及ぼさないことによって確認された。 ケチアピンは、血清リチウム濃度に影響を及ぼさなかった。 フェニトインとチオリダジンはクエチアピンのクリアランスを増加させ、ケトコナゾールはクリアランスを減少させた。 シメチジン、ハロペリドール、リスペリドン、イミプラミンがケチアピンの薬物動態に及ぼす臨床的な有意差は認められませんでした。 したがって、フェニトイン、チオリダジンまたは他の強力なCYP3A4誘導剤もしくは阻害剤と併用する場合には、ケチアピンの投与量の調節が必要となる場合があります。 多施設共同試験において、本剤の治療効果と血漿中濃度との関係が検討されました。 その結果、ケチアピンの血漿中トラフ濃度と、従来の精神病症状の重症度評価による臨床効果との間に、統計的に有意な関連性は認められませんでした。 今後、ケチアピンの血漿中濃度対効果に関する臨床研究が進めば、投与レジメン設計のガイドラインをより明確にすることができるかもしれません。