Quetiapina este un derivat de dibenzotiazepină care a fost evaluat pentru managementul pacienților cu manifestări de tulburări psihotice. În studiile farmacocinetice efectuate la om, quetiapina a fost absorbită rapid după administrarea orală, timpul median până la atingerea concentrației plasmatice maxime observate variind între 1 și 2 ore. Biodisponibilitatea absolută este necunoscută, dar biodisponibilitatea relativă din comprimatele administrate pe cale orală comparativ cu o soluție a fost aproape completă. Alimentele au efecte minime asupra absorbției quetiapinei. Medicamentul este legat în proporție de aproximativ 83% de proteinele serice. Studiile cu doze unice și multiple au demonstrat o farmacocinetică liniară în intervalul dozelor clinice (până la 375 mg de două ori pe zi). Medicamentul este eliminat cu un timp de înjumătățire terminal mediu de aproximativ 7 ore. Calea principală de eliminare este prin metabolizare hepatică. Studiile in vitro arată că quetiapina este metabolizată predominant de către citocromul P450 (CYP) 3A4. După administrarea de quetiapină, aproximativ 73% din radioactivitate a fost excretată în urină și 21% în fecale. Quetiapina a reprezentat mai puțin de 1% din radioactivitatea excretată. Au fost identificați 11 metaboliți formați prin oxidare hepatică. Doi s-au dovedit a fi activi din punct de vedere farmacologic, dar aceștia circulă în plasmă la 2 până la 12% din concentrația de quetiapină și este puțin probabil să contribuie substanțial la efectele farmacologice ale medicamentului. Farmacocinetica quetiapinei nu pare să fie alterată de fumatul de țigară. Clearance-ul oral scade odată cu vârsta și a fost redus la 2 din 8 pacienți cu disfuncție hepatică, dar nu și la pacienții cu insuficiență renală. Quetiapina nu are niciun efect asupra activității in vitro a CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 și 3A4 la concentrații relevante din punct de vedere clinic. Lipsa de efect al quetiapinei asupra oxidării hepatice a fost confirmată in vivo prin lipsa de efect al quetiapinei asupra dispoziției antipirinei. Quetiapina nu a avut niciun efect asupra concentrației serice de litiu. Fenitoina și tioridazina cresc clearance-ul quetiapinei, iar ketoconazolul scade clearance-ul. Nu s-au observat efecte semnificative din punct de vedere clinic ale cimetidinei, haloperidolului, risperidonei sau imipraminei asupra farmacocineticii quetiapinei. Prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei de quetiapină în cazul coadministrării cu fenitoină, tioridazină sau alți inductori sau inhibitori puternici ai CYP3A4. Relația dintre efectele terapeutice și concentrațiile plasmatice ale quetiapinei a fost investigată în cadrul unui studiu clinic multicentric. Nu a existat o asociere semnificativă din punct de vedere statistic între concentrația plasmatică minimă a quetiapinei și răspunsul clinic măsurat prin evaluări tradiționale ale severității simptomelor psihotice. Studiile clinice ulterioare privind relația dintre concentrația plasmatică și efectul quetiapinei ar putea contribui la definirea în continuare a unor linii directoare pentru proiectarea regimului de dozare.