risperidon
Risperdal
Klasyfikacja farmakologiczna: pochodna benzisoksazolu
Klasyfikacja terapeutyczna: lek przeciwpsychotyczny
Kategoria ryzyka ciążowego C
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
Roztwór: 1 mg/ml
Tabletki: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Wskazania i dawkowanie 
Krótkotrwałe (6- do 8-tygodniowe) leczenie schizofrenii. Dorośli: Początkowo 1 mg p.o. p.i.d. Zwiększać w odstępach co 1 mg p.i.d. w dniach 2 i 3 leczenia do dawki docelowej 3 mg p.i.d. Alternatywnie, 1 mg p.o. w dniu 1; zwiększyć do 2 mg raz na dobę w dniu 2 i 4 mg raz na dobę w dniu 3. Należy odczekać co najmniej 1 tydzień przed dalszym dostosowywaniem dawki. Dostosować dawki o 1 do 2 mg. Dawki powyżej 6 mg/dobę nie były bardziej skuteczne niż mniejsze dawki i wiązały się z większą liczbą reakcji pozapiramidowych. Dawki do 8 mg/dobę były bezpieczne i skuteczne. Bezpieczeństwo stosowania dawek powyżej 16 mg/dobę nie zostało ocenione. Opóźnianie nawrotu choroby w długotrwałym (1- do 2-letnim) leczeniu schizofrenii. Dorośli: Początkowo 1 mg p.o. w 1. dniu; zwiększyć do 2 mg raz na dobę w 2. dniu i 4 mg raz na dobę w 3. dniu. Zakres dawkowania wynosi od 2 do 8 mg na dobę.
≡ Dostosowanie dawkowania. Pacjenci geriatryczni lub osłabieni, pacjenci z hipotensją oraz pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni początkowo otrzymywać 0,5 mg p.o. p.i.d. Dawkę należy zwiększać w odstępach co 0,5 mg p.i.d. Zwiększanie dawki powyżej 1,5 mg p.i.d. powinno następować w odstępach co najmniej 1 tygodnia. Późniejsze przejście na dawkowanie raz na dobę może nastąpić po miareczkowaniu dawki docelowej u pacjenta stosowanego dwa razy na dobę przez 2 do 3 dni.
Farmakodynamika
Działanie przeciwpsychotyczne: Dokładny mechanizm działania nie jest znany. Działanie przeciwpsychotyczne może być pośredniczone przez połączenie antagonizmu dopaminy typu 2 (D2) i serotoniny typu 2 (5-HT2). Antagonizm na receptory inne niż D2 i 5-HT2 może tłumaczyć inne efekty działania leku.
Pharmacokinetics
Absorption: Dobrze wchłaniany po podaniu doustnym. Bezwzględna biodostępność doustna wynosi 70%. Pokarm nie ma wpływu na szybkość i zakres wchłaniania.
Dystrybucja: Wiązanie z białkami osocza wynosi około 90% dla leku i 77% dla jego głównego aktywnego metabolitu, 9-hydroksyrysperydonu.
Metabolizm: Intensywnie metabolizowany w wątrobie do 9-hydroksyrysperydonu, który jest dominującym krążącym gatunkiem i wydaje się być w przybliżeniu równie skuteczny jak risperidon w odniesieniu do aktywności wiązania z receptorami. Około 6% do 8% białych i niewielki odsetek Azjatów wykazuje niewielką lub żadną aktywność wiązania z receptorem i nazywa się ich słabymi metabolizerami.
Wydalanie: Metabolit jest wydalany przez nerki. Klirens leku i jego metabolitu jest zmniejszony u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek oraz u kobiet karmiących piersią. Ostrożnie stosować u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, chorobą układu krążenia, chorobą naczyniowo-mózgową, odwodnieniem, hipowolemią, napadami drgawkowymi w wywiadzie lub narażeniem na ekstremalne ciepło lub warunki mogące wpływać na metabolizm lub reakcje hemodynamiczne.
Interakcje
Lek-lek. Leki przeciwnadciśnieniowe: Może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych. Należy ściśle monitorować ciśnienie krwi.
Karbamazepina: Może zwiększać klirens risperidonu, zmniejszając jego skuteczność. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Klozapina: Może zmniejszać klirens risperidonu, zwiększając ryzyko toksyczności. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Leki działające depresyjnie na OUN: Mogą powodować addytywną depresję OUN. Ostrożnie podawać razem.
Agoniści dopaminy, lewodopa: Może antagonizować działanie tych leków. Unikać jednoczesnego stosowania.
Narkotyki – styl życia. Używanie alkoholu: Powoduje addytywną depresję OUN. Odradzać spożywanie alkoholu.
Naświetlanie promieniami słonecznymi: Może powodować reakcje nadwrażliwości na światło. Należy poinformować pacjenta o konieczności podjęcia środków ostrożności.
Działania niepożądane
CNS: złośliwy zespół neuroleptyczny, senność, reakcje pozapiramidowe, ból głowy, bezsenność, pobudzenie, niepokój, dyskineza tardialna, agresywność, zawroty głowy.
CV: tachykardia, ból w klatce piersiowej, niedociśnienie ortostatyczne, wydłużenie odstępu QT.
EENT: nieżyt nosa, zapalenie zatok, zapalenie gardła, nieprawidłowe widzenie.
GI: zaparcia, nudności, wymioty, dyspepsja, ból brzucha, anoreksja.
Metaboliczne: zwiększenie masy ciała.
Musculoskeletal: artralgia, ból pleców.
Oddechowy: kaszel, zakażenie górnych dróg oddechowych.
Skóra: wysypka, suchość skóry, nadwrażliwość na światło.
Inne: gorączka.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie prolaktyny w surowicy.
Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy przedawkowania odzwierciedlają wyolbrzymienie działania risperidonu, takie jak senność, uspokojenie, tachykardia, niedociśnienie tętnicze i objawy pozapiramidowe. Zgłaszano również hiponatremię, hipokaliemię, wydłużenie odstępu QT, poszerzenie zespołu QRS i napady drgawkowe.
Nie ma specyficznego antidotum na przedawkowanie risperidonu; należy wdrożyć odpowiednie środki wspomagające. Należy rozważyć płukanie żołądka (po intubacji, jeśli pacjent jest nieprzytomny) i podanie węgla aktywowanego ze środkiem przeczyszczającym. Monitorowanie układu krążenia jest niezbędne do wykrycia możliwych zaburzeń rytmu serca. Jeśli zastosowane zostanie leczenie antyarytmiczne, disopyramid, prokainamid i chinidyna niosą ze sobą teoretyczne ryzyko wydłużenia odstępu QT, które może być addytywne w stosunku do risperidonu. Podobnie, można się spodziewać, że właściwości alfa-adrenolityczne bretylium mogą być addytywne w stosunku do risperidonu, powodując problematyczne niedociśnienie.
Specjalne uwagi
Wydaje się, że risperidon i 9-hydroksyrisperidon wydłużają odstęp QT u niektórych pacjentów, chociaż nie obserwuje się średniego wydłużenia u leczonych pacjentów, nawet przy dawce 12 do 16 mg na dobę (znacznie powyżej zalecanej dawki). Inne leki, które wydłużają odstęp QT zostały powiązane z torsades de pointes, arytmią zagrażającą życiu. Bradykardia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, stosowanie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT lub wrodzone wydłużenie odstępu QT mogą zwiększać ryzyko wystąpienia tej arytmii.
Lek ma działanie przeciwwymiotne u zwierząt; może ono wystąpić u ludzi, maskując oznaki i objawy przedawkowania lub takich stanów jak niedrożność jelit, zespół Reye’a, guz mózgu.
Podczas ponownego rozpoczynania terapii lekiem u pacjentów, którzy nie przyjmowali leku, należy postępować zgodnie z 3-dniowym schematem rozpoczynania podawania dawki początkowej.
W przypadku zmiany pacjenta z innego leku przeciwpsychotycznego na risperidon, należy natychmiast odstawić inny lek na początku leczenia risperidonem, jeśli jest to wskazane z medycznego punktu widzenia.
Dyskineza tardywna może wystąpić po długotrwałym leczeniu risperidonem. Może ona pojawić się dopiero po miesiącach lub latach i może ustąpić samoistnie lub utrzymywać się przez całe życie pomimo odstawienia leku.
Złośliwy zespół neuroleptyczny występuje rzadko, ale w wielu przypadkach jest śmiertelny. Nie jest on koniecznie związany z długością stosowania leku lub rodzajem neuroleptyku. Należy ściśle monitorować pacjenta pod kątem objawów, w tym hiperpireksji, sztywności mięśni, zmienionego stanu psychicznego, nieregularnego pulsu, zmian ciśnienia tętniczego krwi i duszności.
Pacjentki w ciąży
Należy poinformować kobiety o planowanej, podejrzewanej lub znanej ciąży.
Pacjentki karmiące piersią
Pacjentka powinna zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia.
Pacjenci pediatryczni
Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały ustalone.
Pacjenci geriatryczni
U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się mniejszą dawkę początkową, ponieważ występuje u nich zmniejszony klirens farmakokinetyczny, większe ryzyko zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca oraz większa skłonność do niedociśnienia ortostatycznego.
Edukacja pacjenta
Należy doradzić pacjentowi, aby wstawał powoli z pozycji leżącej lub siedzącej, aby zminimalizować uczucie lekkiego zawrotu głowy.
Ostrzec pacjenta, aby nie obsługiwał niebezpiecznych maszyn, w tym nie prowadził samochodu, dopóki nie zostaną poznane skutki działania leku.
Należy poinformować pacjenta, aby zadzwonił przed przyjęciem nowych leków, w tym leków dostępnych bez recepty, ze względu na możliwość wystąpienia interakcji.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.