risperidon
Risperdal
Farmakologisk klassificering: bensisoxazolderivat
Terapeutisk klassificering: antipsykotiskt läkemedel
Graviditetsriskkategori C
Tillgängliga former
Försvaras endast på recept
Lösning: 1 mg/ml
Tabletter: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Indikationer och doser 
Korttidsbehandling (6-8 veckor) av schizofreni. Vuxna: Initialt 1 mg p.o. b.i.d. Öka i steg om 1 mg b.i.d. dag 2 och 3 av behandlingen till en måldos på 3 mg b.i.d. Alternativt 1 mg p.o. dag 1; öka till 2 mg en gång dagligen dag 2 och 4 mg en gång dagligen dag 3. Vänta minst 1 vecka innan dosen justeras ytterligare. Justera doserna med 1 till 2 mg. Doser över 6 mg/dag var inte mer effektiva än lägre doser och var förknippade med fler extrapyramidala reaktioner. Doser upp till 8 mg/dag var säkra och effektiva. Säkerheten hos doser över 16 mg/dag har inte utvärderats. Fördröjning av återfall vid långtidsbehandling (1-2 år) av schizofreni. Vuxna: Initialt 1 mg per dag på dag 1; öka till 2 mg en gång dagligen på dag 2 och 4 mg en gång dagligen på dag 3. Doseringsintervallet är 2 till 8 mg dagligen.
≡ Dosjustering. Geriatriska eller försvagade patienter, hypotensiva patienter och patienter med allvarlig nedsatt njur- eller leverfunktion bör initialt få 0,5 mg P.O. b.i.d. Öka dosen i steg om 0,5 mg b.i.d. Ökning av doser över 1,5 mg b.i.d. bör ske med minst 1 veckas mellanrum. Efterföljande byten till dosering en gång dagligen kan göras efter att patienten titrerats på en två gånger dagligen dosering i 2 till 3 dagar vid måldosen.
Farmakodynamik
Antipsykotisk verkan: Exakt verkningsmekanism är okänd. Antipsykotisk aktivitet kan förmedlas genom en kombination av dopamintyp 2 (D2) och serotonintyp 2 (5-HT2) antagonism. Antagonism vid andra receptorer än D2 och 5-HT2 kan förklara andra effekter av läkemedlet.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorberas väl efter oral administrering. Absolut oral biotillgänglighet är 70 %. Mat påverkar inte hastigheten eller omfattningen av absorptionen.
Distribution: Plasmaproteinbindning är cirka 90 % för läkemedlet och 77 % för dess huvudsakliga aktiva metabolit, 9-hydroxyrisperidon.
Metabolism: Omfattande metaboliseras i levern till 9-hydroxyrisperidon, som är den dominerande cirkulerande species och verkar ungefär lika effektiv som risperidon med avseende på receptorbindande aktivitet. Cirka 6-8 % av vita och en låg procentandel asiater uppvisar liten eller ingen receptorbindningsaktivitet och kallas dåliga metaboliserare.
Exkretion: Metaboliten utsöndras via njurarna. Clearance av läkemedlet och dess metabolit minskar hos patienter med nedsatt njurfunktion.
|
Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedel och hos ammande kvinnor. Används med försiktighet hos patienter med förlängt QT-intervall, CV-sjukdom, cerebrovaskulär sjukdom, uttorkning, hypovolemi, anamnes på kramper eller exponering för extrem värme eller förhållanden som kan påverka metabolism eller hemodynamiska svar.
Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Antihypertensiva medel: Kan förstärka effekterna av vissa antihypertensiva medel. Övervaka blodtrycket noga.
Karbamazepin: Kan öka risperidons clearance, vilket minskar dess effektivitet. Övervaka patienten noga.
Clozapin: Kan minska risperidons clearance, vilket ökar risken för toxicitet. Övervaka patienten noga.
CNS-depressiva medel: Kan orsaka additiv CNS-depression. Ge tillsammans med försiktighet.
Dopaminagonister, levodopa: Kan motverka effekterna av dessa läkemedel. Undvik användning tillsammans.
Droger och livsstil. Alkoholanvändning: Orsakar additiv CNS-depression. Avråda från alkoholanvändning.
Solexponering: Kan orsaka ljuskänslighetsreaktioner. Rådgör patienten att vidta försiktighetsåtgärder.
Biverkningar
CNS: Neuroleptiskt malignt syndrom, somnolens, extrapyramidala reaktioner, huvudvärk, sömnlöshet, agitation, ångest, tardiv dyskinesi, aggressivitet, yrsel.
CV: takykardi, bröstsmärta, ortostatisk hypotension, förlängt QT-intervall.
EENT: rinit, sinusit, faryngit, onormal syn.
GI: förstoppning, illamående, kräkningar, dyspepsi, buksmärtor, anorexi.
Metabolisk: viktökning.
Muskuloskeletalt: artralgi, ryggsmärta.
Respiratoriska: hosta, infektion i de övre luftvägarna.
Hud: utslag, torr hud, ljuskänslighet.
Andra: feber.
Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka prolaktinnivåerna i serum.
Överdosering och behandling
Tecken och symtom på överdosering återspeglar en överdrift av risperidonets effekter, såsom dåsighet, sedering, takykardi, hypotoni och extrapyramidala symtom. Hyponatremi, hypokalemi, förlängt QT-intervall, vidgat QRS-komplex och kramper har också rapporterats.
Det finns ingen specifik antidot mot risperidonöverdosering; insätt lämpliga stödåtgärder. Överväg magsköljning (efter intubation, om patienten är medvetslös) och administrering av aktivt kol med laxermedel. CV-övervakning är nödvändig för att upptäcka eventuella arytmier. Om antiarytmisk behandling administreras medför disopyramid, prokainamid och kinidin en teoretisk risk för QT-intervallförlängande effekter som kan vara additiva till risperidon. På samma sätt är det rimligt att förvänta sig att de alfa-blockerande egenskaperna hos bretylium kan vara additiva till risperidon, vilket resulterar i problematisk hypotension.
Särskilda överväganden
Risperidon och 9-hydroxyrisperidon verkar förlänga QT-intervallet hos vissa patienter, även om det inte finns någon genomsnittlig ökning hos de behandlade patienterna, även vid 12 till 16 mg dagligen (långt över rekommenderad dos). Andra läkemedel som förlänger QT-intervallet har kopplats till torsades de pointes, en livshotande arytmi. Bradykardi, elektrolytobalans, användning tillsammans med andra läkemedel som förlänger QT-intervallet eller medfödd förlängning av QT-intervallet kan öka risken för förekomst av denna arytmi.
Läkemedlet har en antiemetisk effekt hos djur; detta kan förekomma hos människor och maskera tecken och symtom på överdosering eller på sådana tillstånd som tarmobstruktion, Reyes syndrom och hjärntumör.
Vid återstart av läkemedelsbehandling för patienter som inte har tagit läkemedel, följ det initiala 3-dagars dosinitieringsschemat.
Vid byte av patient från ett annat antipsykotiskt läkemedel till risperidon, sätt omedelbart ut det andra läkemedlet i början av risperidonbehandlingen när det är medicinskt lämpligt.
Tardiv dyskinesi kan förekomma efter långvarig risperidonbehandling. Den kan inte uppträda förrän månader eller år senare och kan försvinna spontant eller kvarstå livet ut trots utsättning av läkemedlet.
Neuroleptiskt malignt syndrom är sällsynt, men i många fall dödligt. Det är inte nödvändigtvis relaterat till längden av läkemedelsanvändning eller typ av neuroleptika. Övervaka patienten noga med avseende på symtom, inklusive hyperpyrexi, muskelstelhet, förändrat mentalt tillstånd, oregelbunden puls, förändring av blodtrycket och diaphores.
Gravida patienter
Instruera kvinnor att rapportera planerad, misstänkt eller känd graviditet.
Patienter som ammar
Patienten ska sluta amma under behandlingen.
Pediatriska patienter
Säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts.
Geriatriska patienter
En lägre startdos rekommenderas för äldre patienter eftersom de har minskat farmakokinetiskt clearance; en större risk för lever-, njur- eller hjärtdysfunktion; och en större tendens till ortostatisk hypotension.
Patientutbildning
Ge patienten rådet att resa sig långsamt från liggande eller sittande ställning för att minimera yrsel.
Varna patienten om att inte använda farliga maskiner, inklusive bilkörning, tills effekterna av läkemedlet är kända.
Säg åt patienten att ringa innan han/hon tar nya läkemedel, inklusive receptfria läkemedel, på grund av risken för interaktioner.
Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Ovanlig klinisk användning
.