Czy czytałeś Cases in Menopause w majowym wydaniu? Kliknij tutaj, aby przejść do artykułu.
W lutym 2013 roku FDA zatwierdziła ospemifem (Osphena 60 mg tabletki, Shionogi Inc, Florham Park, NJ), doustnie podawany tkankowo-selektywny agonista/antagonista estrogenów, do leczenia dyspareunii spowodowanej atrofią sromu i pochwy (VVA) u kobiet w okresie menopauzy.1 Podobnie jak jego farmakologiczni krewni tamoksyfen i raloksyfen, ospemifen działa jako agonista estrogenów w niektórych tkankach i antagonista estrogenów w innych tkankach.
W badaniach klinicznych stwierdzono, że ospemifen zmniejsza ból podczas stosunku płciowego i zwiększa dojrzewanie błony śluzowej pochwy oraz pH pochwy w większym stopniu niż placebo.2 Przeciwwskazania wymienione w oznakowaniu ospemifenu obejmują nowotwory estrogenozależne oraz czynną lub przebytą żylną chorobę zakrzepowo-zatorową (VTE), udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego.3 Chociaż ospemifen ma wpływ estrogenowo-agonistyczny na endometrium, w badaniach klinicznych (najdłuższych – 12 miesięcy) nie odnotowano przypadków raka endometrium.4 Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych były uderzenia gorąca (7.5% w przypadku ospemifenu vs 2,6% w przypadku placebo), upławy z pochwy (odpowiednio 3,8% vs 0,3%) oraz skurcze mięśni (odpowiednio 3,2% vs 0,9%).2
Współcześnie kobiety mają większe oczekiwania dotyczące seksualności w okresie menopauzy. Jednak coraz mniej kobiet w okresie menopauzy stosuje terapię hormonalną, co prowadzi do epidemii objawowego VVA. W tym kontekście nowe możliwości leczenia stanowią dobrą wiadomość dla kobiet. Ospemifen może być szczególnie atrakcyjny dla kobiet z objawami, które nie chcą stosować estrogenów w postaci kremu dopochwowego, tabletek lub pierścienia dopochwowego. Jednakże, w przeciwieństwie do estrogenów dopochwowych, ospemifen zwiększa uderzenia gorąca i może (podobnie jak tamoksyfen i raloksyfen) zwiększać ryzyko VTE. Podobnie jak w przypadku estrogenów dopochwowych, etykieta opakowania nie zaleca stosowania progestyny z ospemifenem w celu zapobiegania neoplazji endometrium u kobiet z nienaruszoną macicą. Jednakże, i ponownie, jak w przypadku estrogenów dopochwowych, należy rozważyć monitorowanie endometrium u długotrwałych użytkowników, a każde krwawienie z pochwy występujące u użytkowników powinno być oceniane.
Stosowanie estrogenów dopochwowych lub ogólnoustrojowych jest przeciwwskazane u kobiet z rakiem piersi w wywiadzie. Jak podaje etykieta opakowania, „Osphena 60 mg nie została odpowiednio przebadana u kobiet z rakiem piersi… „3 W związku z tym, zgodnie z wytycznymi FDA, podobnie jak w przypadku estrogenów dopochwowych, ospemifenu „…nie należy stosować u kobiet ze znanym lub podejrzewanym rakiem piersi lub z rakiem piersi w wywiadzie „1
.