Pierwszą rzeczą, jaką należy zrozumieć, jest to, że naltrekson – lek w LDN – występuje w mieszance 50:50 2 różnych kształtów (zwanych izomerami). Niedawno odkryto, że jeden kształt wiąże się z komórkami układu odpornościowego, podczas gdy drugi kształt wiąże się z receptorami opioidowymi.
Ale chociaż składają się z dokładnie tych samych składników, te dwa izomery wydają się mieć różną aktywność biologiczną.
Podsumowanie mechanizmu działania
Podsumowanie 10 lat badań jest takie, że LDN działa, ponieważ:
Lewon-Naltrekson jest antagonistą receptorów opiatowych/endorfinowych
- To powoduje zwiększone uwalnianie endorfin
- Zwiększona ilość endorfin moduluje odpowiedź immunologiczną
- To zmniejsza szybkość wzrostu niepożądanych komórek. Dextro-Naltrekson jest antagonistą dla co najmniej jednej, jeśli nie więcej komórek odpornościowych
- Antagonizuje „TLR”, tłumiąc modulowane cytokinami działanie układu odpornościowego
- Antagonizuje indukowaną przez TLR produkcję NF-kB – zmniejszając stan zapalny, potencjalnie downregulating oncogenes
Taking Naltrexone in larger doses of 50-300mg seems to negate the immunomodulatory effect by overwhelming the receptors, so for the effect to work, the dose must be in the range of 0.5-10mg, zwykle maksimum przy 4,5mg w doświadczeniu klinicznym.
Zastosowanie Naltreksonu w niskich dawkach, a występowanie efektów ubocznych
Wielu pacjentów, którzy rozpoczynają LDN nie doświadcza żadnych poważnych efektów ubocznych.
Jak wspomniano wcześniej, Twoje objawy mogą się pogorszyć – w MS może to charakteryzować się zwiększonym zmęczeniem lub zwiększoną spastycznością. W CFS/ME może to być początek widocznych objawów grypopodobnych. LDN może powodować zaburzenia snu, jeśli jest przyjmowany w nocy – jest to najprawdopodobniej spowodowane wzrostem uwalniania endorfin. Zaburzenia te mogą przybrać formę żywych snów lub bezsenności.
W różnych badaniach (i niepotwierdzonych kontach) wykazano, że liczba limfocytów T gwałtownie wzrasta, gdy pacjent zaczyna przyjmować LDN. Może to odpowiadać za niektóre z korzyści, jakie odczuwają pacjenci leczeni na choroby autoimmunologiczne lub nowotwory. To nie było bezpośrednio udowodnione w stwardnieniu rozsianym.
Doświadczenie kliniczne pokazuje , że w mniej niż dziesięć procent przypadków leczonych, zwiększone wstępne symptomy mogą być surowsze albo bardziej przedłużone niż zwykle, trwające czasami dla kilku tygodni. Rzadko, objawy mogą utrzymywać się przez dwa lub trzy miesiące, zanim zostanie osiągnięta odpowiednia korzystna odpowiedź.
Jeśli działania niepożądane są uciążliwe, należy spróbować zmniejszyć dawkę o 50% przez 7 dni, przed ponownym jej zwiększeniem.
Niektórzy pacjenci bardzo rzadko doświadczają działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, takich jak nudności i lub zaparcia/biegunka. Przyczyna tego jest obecnie nieznana, ale może wynikać z obecności dużej liczby receptorów delta-opiatowych w jelitach.
Pacjenci doświadczający tego działania niepożądanego mogą poprosić o krople podjęzykowe LDN, które przenoszą LDN bezpośrednio do krwiobiegu – omijając przewód pokarmowy.
Pacjenci, u których występują te działania niepożądane, powinni zwiększyć dawkę o nie więcej niż 0,5 mg na tydzień i w razie potrzeby powinni skonsultować się z lekarzem prowadzącym lub farmaceutą w sprawie odpowiedniego leczenia rozstroju żołądka. (np. Omeprazol, Ranitydyna, Gaviscon, Fybogel, Mucogel i Pepto Bismol są ok – ale nie Kaolin & Morfina lub Loperamid/Imodium.)
.