Diphenhydramine citrateSkładnik produktu dla Diphenhydramine

Nazwa Diphenhydramine citrate Wpis leku Diphenhydramine

Diphenhydramine – być może znany najbardziej powszechnie jako jego nazwa handlowa preparatu Benadryl – jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji dla receptorów H1, który jest szeroko stosowany w leczeniu alergii sezonowych, ukąszeń i użądleń owadów oraz wysypki 9,10,11,17. Posiada również właściwości przeciwwymiotne, przeciwkaszlowe, hipnotyczne i przeciwparkinsonowskie 11,16. Ponieważ receptory histaminowe istnieją zarówno obwodowo, jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, wykazano, że difenhydramina powoduje sedację ze względu na kompetycyjny antagonizm receptorów histaminowych H1 w ośrodkowym układzie nerwowym 9,10,11,17,5. Podczas gdy jej stosowanie w terapii alergii może czasami wypaść z łask ze względu na jej działanie uspokajające, difenhydramina została ponownie wykorzystana do stosowania w wielu dostępnych bez recepty środkach nasennych oraz lekach przeciwkaszlowych i przeciwprzeziębieniowych, które zostały wprowadzone na rynek do stosowania „w nocy” 9,12,13.

Difenhydramina jest również stosowana w połączeniu z 8-chlorotheophylliną jako lek przeciw nudnościom Dimenhydrinate, gdzie jest wykorzystywana głównie do antagonizmu receptorów histaminowych H1 w układzie przedsionkowym 4.

Difenhydramina ma również wpływ na szereg systemów neuroprzekaźników, które wpływają na zachowanie, w tym dopaminy, noradrenaliny, serotoniny, acetylocholiny i opioidów 3. W rezultacie difenhydramina jest badana pod kątem jej właściwości anksjolitycznych i antydepresyjnych.

Accession Number DBSALT001461 Structure

Pobierz

Similar Structures

Structure for Cytrynian difenhydraminy (DBSALT001461)

×

Blisko

Synonimy Niedostępne UNII 4OD433S209 Numer CAS 88637-37-0 Średnia wagowa: 447.484
Monoisotopic: 447.189316898 Wzór chemiczny C23H29NO8 InChI Key SPCKHVPPRJWQRZ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C17H21NO.C6H8O7/c1-18(2)13-14-19-17(15-9-5-3-6-10-15)16-11-7-4-8-12-16;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h3-12,17H,13-14H2,1-2H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)

Nazwa IUPAC

kwas 2-hydroksypropano-1,2,3-trikarboksylowy; dimetyloamina

SMILES

OC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.CN(C)CCOC(C1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1

Linki zewnętrzne ChemSpider 152357 ChEMBL CHEMBL1201089 Wikipedia Diphenhydramine Przewidywane właściwości

.

Właściwość Wartość Źródło
Rozpuszczalność w wodzie 0.0752 mg/mL ALOGPS
logP 3.44 ALOGPS
logP 3.65 ChemAxon
logS -3.5 ALOGPS
pKa (Strongest Basic) 8.87 ChemAxon
Ładunek fizjologiczny 1 ChemAxon
Liczba akceptorów wodoru 2 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
Polar Surface Area 12.47 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 11 ChemAxon
Refrakcyjność 79.93 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 29.99 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 2 ChemAxon
Bio-dostępność 1 ChemAxon
Reguła Five Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-.jak Reguła Nie ChemAxon

.

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.