Nazwa Diphenhydramine citrate Wpis leku Diphenhydramine
Diphenhydramine – być może znany najbardziej powszechnie jako jego nazwa handlowa preparatu Benadryl – jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji dla receptorów H1, który jest szeroko stosowany w leczeniu alergii sezonowych, ukąszeń i użądleń owadów oraz wysypki 9,10,11,17. Posiada również właściwości przeciwwymiotne, przeciwkaszlowe, hipnotyczne i przeciwparkinsonowskie 11,16. Ponieważ receptory histaminowe istnieją zarówno obwodowo, jak i w ośrodkowym układzie nerwowym, wykazano, że difenhydramina powoduje sedację ze względu na kompetycyjny antagonizm receptorów histaminowych H1 w ośrodkowym układzie nerwowym 9,10,11,17,5. Podczas gdy jej stosowanie w terapii alergii może czasami wypaść z łask ze względu na jej działanie uspokajające, difenhydramina została ponownie wykorzystana do stosowania w wielu dostępnych bez recepty środkach nasennych oraz lekach przeciwkaszlowych i przeciwprzeziębieniowych, które zostały wprowadzone na rynek do stosowania „w nocy” 9,12,13.
Difenhydramina jest również stosowana w połączeniu z 8-chlorotheophylliną jako lek przeciw nudnościom Dimenhydrinate, gdzie jest wykorzystywana głównie do antagonizmu receptorów histaminowych H1 w układzie przedsionkowym 4.
Difenhydramina ma również wpływ na szereg systemów neuroprzekaźników, które wpływają na zachowanie, w tym dopaminy, noradrenaliny, serotoniny, acetylocholiny i opioidów 3. W rezultacie difenhydramina jest badana pod kątem jej właściwości anksjolitycznych i antydepresyjnych.
Accession Number DBSALT001461 Structure
Similar Structures
Structure for Cytrynian difenhydraminy (DBSALT001461)
×
Synonimy Niedostępne UNII 4OD433S209 Numer CAS 88637-37-0 Średnia wagowa: 447.484
Monoisotopic: 447.189316898 Wzór chemiczny C23H29NO8 InChI Key SPCKHVPPRJWQRZ-UHFFFAOYSA-N InChI
Nazwa IUPAC
SMILES
Linki zewnętrzne ChemSpider 152357 ChEMBL CHEMBL1201089 Wikipedia Diphenhydramine Przewidywane właściwości
Właściwość | Wartość | Źródło | |
---|---|---|---|
Rozpuszczalność w wodzie | 0.0752 mg/mL | ALOGPS | |
logP | 3.44 | ALOGPS | |
logP | 3.65 | ChemAxon | |
logS | -3.5 | ALOGPS | |
pKa (Strongest Basic) | 8.87 | ChemAxon | |
Ładunek fizjologiczny | 1 | ChemAxon | |
Liczba akceptorów wodoru | 2 | ChemAxon | |
Hydrogen Donor Count | 0 | ChemAxon | |
Polar Surface Area | 12.47 Å2 | ChemAxon | |
Rotatable Bond Count | 11 | ChemAxon | |
Refrakcyjność | 79.93 m3-mol-1 | ChemAxon | |
Polaryzowalność | 29.99 Å3 | ChemAxon | |
Liczba pierścieni | 2 | ChemAxon | |
Bio-dostępność | 1 | ChemAxon | |
Reguła Five | Yes | ChemAxon | |
Ghose Filter | Yes | ChemAxon | |
Veber’s Rule | No | ChemAxon | |
MDDR-.jak Reguła | Nie | ChemAxon |
.