Chlorowodorek wenlafaksyny
Effexor, Effexor XR
Klasyfikacja farmakologiczna: neuronalny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, noradrenaliny i dopaminy
Klasyfikacja terapeutyczna: lek przeciwdepresyjny
Kategoria ryzyka ciążowego C
Wskazania i dawkowanie 
Depresja. Dorośli: Początkowo 75 mg p.o. na dobę, w dwóch lub trzech dawkach podzielonych, z jedzeniem. Zwiększać dawkę zgodnie z tolerancją i potrzebą w odstępach nie krótszych niż 4 dni o 75 mg na dobę. W przypadku pacjentów ambulatoryjnych z umiarkowaną depresją, zazwyczaj stosowana dawka maksymalna wynosi 225 mg na dobę. U niektórych pacjentów z ciężką depresją dawka może wynosić nawet 375 mg na dobę w trzech dawkach podzielonych. W przypadku kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, 75 mg p.o. na dobę w pojedynczej dawce. U niektórych pacjentów pożądane może być rozpoczęcie leczenia od dawki 37,5 mg na dobę przez 4 do 7 dni przed zwiększeniem dawki do 75 mg na dobę. Dawkę można zwiększać w odstępach co 75 mg na dobę q 4 dni do maksymalnej dawki 225 mg na dobę. Zaburzenia lękowe uogólnione. Dorośli: Początkowo 75 mg na dobę (o przedłużonym uwalnianiu) w dawce pojedynczej. W razie potrzeby dawkę należy zwiększać o 75 mg na dobę w odstępach co najmniej 4-dniowych. Maksymalnie 225 mg na dobę. Zapobieganie nawrotom dużych zaburzeń depresyjnych ◇. Dorośli: 100 do 200 mg (Effexor) p.o. na dobę lub 75 do 225 mg (Effexor XR) p.o. na dobę.
≡ Dostosowanie dawkowania. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby należy zmniejszyć dawkę o 50%. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego od 10 do 70 ml/minutę), zmniejszyć całkowitą dawkę dobową o 25% do 50%. U pacjentów poddawanych hemodializie zmniejszyć dawkę o 50% i wstrzymać podawanie leku do czasu zakończenia leczenia dializami.
Farmakodynamika
Działanie przeciwdepresyjne: Uważa się, że potęguje aktywność neuroprzekaźników w OUN. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit, O-desmetylowenlafaksyna (ODV) są silnymi inhibitorami neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny oraz słabymi inhibitorami wychwytu zwrotnego dopaminy.
Pharmacokinetics
Absorption: Około 92% leku wchłania się po podaniu doustnym.
Dystrybucja: Około 25% do 29% związanych z białkami w osoczu.
Metabolizm: Intensywnie metabolizowany w wątrobie, z ODV jako jedynym głównym aktywnym metabolitem.
Wydalanie: Około 87% dawki jest wydalane z moczem w ciągu 48 godzin (5% w postaci niezmienionej wenlafaksyny, 29% w postaci niesprzężonej ODV, 26% w postaci sprzężonej ODV, 27% w postaci drobnych nieaktywnych metabolitów). Eliminacyjny okres półtrwania wynosi około 5 godzin dla wenlafaksyny i 11 godzin dla ODV.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek oraz w ciągu 14 dni od terapii inhibitorem MAO. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby, chorobami lub stanami, które mogą wpływać na reakcje hemodynamiczne lub metabolizm, napadami drgawek lub manii w wywiadzie.
Interakcje
Lek-lek. Cymetydyna, leki działające na OUN: Znacząco zwiększa stężenie wenlafaksyny u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nadciśnieniem tętniczym. Ostrożnie stosować łącznie.
Inhibitory MAO: Mogą wytrącić zespół podobny do złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas stosowania z wenlafaksyną. Nie należy rozpoczynać stosowania wenlafaksyny w ciągu 14 dni od odstawienia inhibitora MAO; nie należy rozpoczynać stosowania inhibitora MAO w ciągu 7 dni od odstawienia wenlafaksyny.
Lek ziołowy. Ziele dziurawca: Nasila działanie uspokajające i hipnotyczne. Unikać jednoczesnego stosowania.
Yohimbe: Może powodować addytywne pobudzenie. Ostrożnie stosować łącznie.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Nie zgłoszono.
Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy przedawkowania mogą wahać się od braku (najczęściej) do senności, uogólnionych drgawek i wydłużenia odstępu QT.
Leczenie powinno obejmować ogólne środki stosowane w przypadku przedawkowania leków przeciwdepresyjnych (zapewnienie odpowiednich drożności dróg oddechowych, dotlenienie i wentylacja, monitorowanie rytmu serca i parametrów życiowych). Zalecane są również ogólne środki podtrzymujące i objawowe. Należy rozważyć zastosowanie węgla aktywowanego, indukcję wymiotów lub płukanie żołądka. Nie jest znane specyficzne antidotum na przedawkowanie wenlafaksyny.
Specjalne uwagi
W przypadku zakończenia leczenia po okresie dłuższym niż 1 tydzień, należy zmniejszyć dawkę. Jeśli pacjent otrzymywał lek przez co najmniej 6 tygodni, należy stopniowo zmniejszać dawkę w ciągu 2 tygodni. 
ALERT Odstawić lek u pacjenta, u którego wystąpią drgawki.
Ponieważ lek może powodować utrzymujące się zwiększenie ciśnienia krwi, należy regularnie kontrolować ciśnienie krwi. U pacjentów z utrzymującym się wzrostem ciśnienia krwi należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.
Należy monitorować pacjentów z dużymi zaburzeniami afektywnymi; lek może wywołać manię lub hipomanię.
Pacjenci karmiący piersią
Lek przenika do mleka matki. Ze względu na możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu stosowania leku lub karmienia piersią.
Pacjenci pediatryczni
Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci w wieku poniżej 18 lat nie zostały ustalone.
Edukacja pacjenta
Przestrzegać pacjentkę, aby unikała niebezpiecznych czynności do czasu poznania działania leku.
Należy poinformować kobietę o podejrzeniu, planowaniu lub stwierdzeniu ciąży podczas leczenia.
Poinstruować pacjenta, aby zadzwonił przed przyjęciem innych leków, w tym leków dostępnych bez recepty, ze względu na potencjalne interakcje.
Należy poinformować pacjenta, aby podczas leczenia unikał spożywania alkoholu.
Należy poinformować pacjenta o konieczności zgłaszania wysypki, pokrzywki lub innych reakcji alergicznych.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Nieoznakowane zastosowanie kliniczne
.