risperidon
Risperdal
Farmakológiai besorolás: benzizoxazol-származék
Terápiás besorolás: antipszichotikum
C terhességi kockázati kategória
Kapható formák
Vényköteles
Kizárólag orvosi rendelvényre kapható
Szerk: 1 mg/ml
Tabletták: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Javallatok és adagok 
Szkizofrénia rövid távú (6-8 hetes) kezelése. Felnőttek: Kezdetben 1 mg szájon át szájon át. 1 mg szájon át szájon át szaporítva a kezelés 2. és 3. napján a 3 mg szájon át szedett céldózisig. Alternatívaként 1 mg szájon át szájon át szedve az 1. napon; a 2. napon napi egyszeri 2 mg-ra, a 3. napon napi egyszeri 4 mg-ra emelve. Az adagolás további beállításával várjon legalább 1 hetet. Állítsa be az adagokat 1-2 mg-mal. A 6 mg/nap feletti dózisok nem voltak hatékonyabbak, mint az alacsonyabb dózisok, és több extrapiramidális reakcióval jártak együtt. A napi 8 mg-ig terjedő adagok biztonságosak és hatékonyak voltak. A 16 mg/nap feletti adagok biztonságosságát nem értékelték. A visszaesés késleltetése a skizofrénia hosszú távú (1-2 éves) kezelésében. Felnőttek: Kezdetben 1 mg szájon át az 1. napon; a 2. napon napi egyszeri 2 mg-ra, a 3. napon napi egyszeri 4 mg-ra emelni. Az adagolási tartomány napi 2-8 mg.
≡ Adagolás beállítása. Idős vagy legyengült betegek, hipotenzív betegek és súlyos vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegek kezdetben 0,5 mg P.O. b.i.d. adagot kapjanak. 0,5 mg b.i.d. lépésekben növeljék az adagot. 1,5 mg b.i.d. feletti adagok emelése legalább 1 hetes időközönként történjen. A napi egyszeri adagolásra való későbbi áttérés azután történhet, hogy a beteget a céldózis mellett 2-3 napig napi kétszeres adagolásra titrálták.
Farmakodinamika
Antipszichotikus hatás: A pontos hatásmechanizmus ismeretlen. Az antipszichotikus hatás a 2-es típusú dopamin (D2) és a 2-es típusú szerotonin (5-HT2) antagonizmus kombinációján keresztül közvetíthető. A D2 és 5-HT2 receptorokon kívüli antagonizmus magyarázhatja a gyógyszer egyéb hatásait.
Pharmacokinetics
Absorption: Szájon át történő beadást követően jól felszívódik. Az abszolút orális biológiai hasznosulás 70%. Az étel nem befolyásolja a felszívódás sebességét vagy mértékét.
eloszlás: A plazmafehérjékhez való kötődés kb. 90% a hatóanyag és 77% a fő aktív metabolit, a 9-hidroxiriszperidon esetében.
Metabolizmus: Kiterjedten metabolizálódik a májban 9-hidroxiriszperidonná, amely az uralkodó keringő faj, és a receptorkötő aktivitás tekintetében körülbelül azonos hatásúnak tűnik a riszperidonnal. A fehérek körülbelül 6-8%-a és az ázsiaiak kis százaléka mutat kevés vagy semmilyen receptorkötő aktivitást, és ezeket rossz metabolizálónak nevezik.
Kiválasztás: A metabolit a vesével ürül ki. A gyógyszer és metabolitja kiürülése vesekárosodásban szenvedő betegeknél csökken.
|
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre túlérzékeny betegeknél és szoptató nőknél. Óvatosan alkalmazható meghosszabbodott QT-intervallumú, CV-betegségben, cerebrovaszkuláris betegségben, dehidratációban, hipovolémiában, görcsrohamokban szenvedő betegeknél, vagy extrém melegnek vagy olyan körülményeknek való kitettségben, amelyek befolyásolhatják az anyagcserét vagy a hemodinamikai reakciókat.
Kölcsönhatások
A gyógyszerek közötti kölcsönhatások. Antihipertenzív szerek: Fokozhatja bizonyos vérnyomáscsökkentők hatását. Szorosan ellenőrizze a vérnyomást.
Karbamazepin: Növelheti a riszperidon clearance-t, csökkentve annak hatékonyságát. Szorosan ellenőrizze a beteget.
Clozapin: Csökkentheti a riszperidon clearance-t, növelve a toxicitás kockázatát. A beteget szorosan figyelemmel kell kísérni.
CNS-depresszánsok: Additív CNS depressziót okozhatnak. Óvatosan adják együtt.
Dopamin agonisták, levodopa: Antagonizálhatják ezen gyógyszerek hatásait. Kerülni kell az együttes alkalmazást.
Drog-életmód. Alkoholfogyasztás: Additív CNS depressziót okoz. Kerülje az alkoholfogyasztást.
Napozás: Fényérzékenységi reakciókat okozhat. Tanácsolja a betegnek, hogy tegyen óvintézkedéseket.
Mellékhatások
CNS: neuroleptikus malignus szindróma, szomnolencia, extrapiramidális reakciók, fejfájás, álmatlanság, izgatottság, szorongás, tardív diszkinézia, agresszivitás, szédülés.
CV: tachycardia, mellkasi fájdalom, ortosztatikus hipotenzió, meghosszabbodott QT-intervallum.
EENT: rhinitis, sinusitis, pharyngitis, rendellenes látás.
GI: székrekedés, hányinger, hányás, dyspepsia, hasi fájdalom, anorexia.
Metabolikus: súlygyarapodás.
Muszkuloszkeletális: ízületi fájdalom, hátfájás.
Légzőszervi: köhögés, felső légúti fertőzés.
Bőr: kiütés, száraz bőr, fényérzékenység.
Más: láz.
Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Növelheti a szérum prolaktinszintet.
Túladagolás és kezelés
A túladagolás jelei és tünetei a risperidon hatásainak eltúlzását tükrözik, mint például álmosság, szedáció, tachycardia, hipotenzió és extrapiramidális tünetek. Hiponatrémiáról, hipokalémiáról, megnyúlt QT-intervallumról, kiszélesedett QRS-komplexusról és görcsrohamokról is beszámoltak.
Riszperidon-túladagolásra nincs specifikus ellenszer; megfelelő támogató intézkedések bevezetése. Fontolja meg a gyomormosást (intubálás után, ha a beteg eszméletlen) és aktív szén adását hashajtóval együtt. A CV monitorozás elengedhetetlen az esetleges ritmuszavarok észlelése érdekében. Ha antiaritmiás kezelésre kerül sor, a diszopiramid, a prokainamid és a kinidin a QT-intervallumot meghosszabbító hatások elméleti veszélyét hordozza magában, amelyek additívak lehetnek a riszperidon hatásaihoz képest. Hasonlóképpen ésszerű az a várakozás, hogy a bretylium alfa-blokkoló tulajdonságai additívak lehetnek a riszperidonéhoz képest, ami problémás hipotenziót eredményezhet.
Különleges megfontolások
Úgy tűnik, hogy a riszperidon és a 9-hidroxiriszperidon egyes betegeknél meghosszabbítja a QT-intervallumot, bár a kezelt betegeknél nincs átlagos növekedés, még napi 12-16 mg (jóval az ajánlott adag felett) adagolás mellett sem. Más, a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszereket összefüggésbe hoztak a torsades de pointes-sel, egy életveszélyes ritmuszavarral. Bradycardia, elektrolit-egyensúlyzavar, más, a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel való együttes alkalmazás vagy a QT-intervallum veleszületett meghosszabbodása növelheti ennek az aritmiának a kialakulásának kockázatát.
A gyógyszer állatokban hányáscsillapító hatású; ez emberben is előfordulhat, elfedve a túladagolás vagy olyan állapotok jeleit és tüneteit, mint a bélelzáródás, Reye-szindróma és agydaganat.
A gyógyszeres terápia újraindításakor olyan betegeknél, akik már nem kaptak gyógyszert, kövesse a kezdeti 3 napos dóziskezelési ütemtervet.
Ha a beteget más antipszichotikumról riszperidonra váltja át, a riszperidon-terápia megkezdésekor azonnal hagyja abba a másik gyógyszert, ha orvosilag indokolt.
Tardív diszkinézia léphet fel hosszabb riszperidon-terápia után. Előfordulhat, hogy csak hónapokkal vagy évekkel később jelentkezik, és spontán eltűnik vagy a gyógyszer abbahagyása ellenére élethosszig fennáll.
A neuroleptikus malignus szindróma ritka, de sok esetben halálos kimenetelű. Nem feltétlenül függ a gyógyszerhasználat hosszától vagy a neuroleptikum típusától. A beteget szorosan figyelemmel kell kísérni a tünetekre, beleértve a hyperpyrexiát, az izommerevséget, a megváltozott mentális állapotot, a szabálytalan pulzust, a vérnyomás megváltozását és a diaforézist.
Várandós betegek
Utasítsa a nőket, hogy jelentsék a tervezett, feltételezett vagy ismert terhességet.
Szoptató betegek
A betegnek a kezelés alatt abba kell hagynia a szoptatást.
Gyermekgyógyászati betegek
A biztonságosságot és a hatásosságot gyermekeknél nem állapították meg.
Geriátriai betegek
Idős betegeknél alacsonyabb kezdő adag ajánlott, mivel csökkent farmakokinetikai clearance; nagyobb a máj-, vese- vagy szívműködési zavarok kockázata; és nagyobb az ortosztatikus hipotenzióra való hajlam.
Betegoktatás
Tanácsolja a betegnek, hogy fekvő vagy ülő helyzetből lassan emelkedjen fel a szédülés minimalizálása érdekében.
Figyelmeztesse a beteget, hogy ne kezeljen veszélyes gépeket, beleértve a gépjárművezetést is, amíg a gyógyszer hatásait nem ismeri.
Mondja meg a betegnek, hogy új gyógyszerek, beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket is, szedése előtt hívja fel a beteget a lehetséges kölcsönhatások miatt.
A reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás
.