Modafinil

Qu’est-ce que le Modafinil ?

Le Modafinil, nom de marque Provigil, est un médicament favorisant l’éveil utilisé pour le traitement de la narcolepsie. On pense qu’il agit en modifiant les substances chimiques naturelles (neurotransmetteurs) dans le cerveau. Le Provigil est utilisé pour traiter la somnolence excessive causée par la narcolepsie.

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Le modafinil est un médicament qui est utilisé pour traiter un trouble du sommeil appelé narcolepsie. Cette condition fait que les gens s’endorment spontanément.

Bien qu’il y ait des utilisations du modafinil qui sont censées aider les gens à rester alertes et éveillés, ce médicament ne peut pas être commercialisé comme un « nootropique » au Royaume-Uni. Il ne peut être utilisé que tel que prescrit comme traitement de la narcolepsie ou d’autres conditions énumérées ci-dessus.

Il existe de nombreuses marques différentes pour le médicament modafinil. Certains de ces noms, tels que commercialisés au Royaume-Uni, sont Modalert, Modvigil, Provigil et Modafinil MD. Indépendamment de la marque, ils consistent tous en un médicament modafinil, qui est utilisé pour la narcolepsie.

Qu’est-ce que l’armodafinil ? C’est une autre forme courante du modafinil. Ce composé est de nature similaire au modafiil et porte différentes marques, notamment Waklert, Artvigil et Nuvigil. Les deux médicaments traitent la narcolepsie. Votre médecin peut vous aider à comprendre la différence entre ces deux médicaments.

Comment fonctionne le modafinil ?

Il fonctionne en stimulant les zones du cerveau qui régulent les schémas d’être éveillé et de dormir. Ils ciblent le côté « éveillé » en stimulant les neurotransmetteurs.

Médicament contre la narcolepsie

C’est un médicament contre la narcolepsie qui favorise l’éveil. Alors que certains les appellent « smart drugs » ou « nootropiques », on dit seulement que c’est un médicament contre la narcolepsie. Le nom de marque est Modalert, et le générique est Modafinil.

Modalert, également appelé Provigil, agit en bloquant les transporteurs de dopamine. Ces molécules éliminent la dopamine des synapses du cerveau. Cela augmente la quantité de dopamine dans le cerveau, qui est le mécanisme de « récompense » du cerveau.

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Comment prendre le Modafinil

Les pilules de Modafinil doivent être prises une fois par jour par voie orale. Il peut être pris avec ou sans nourriture. Il est recommandé de vérifier avec votre médecin s’il y a une préférence de temps où vous devriez le prendre. Habituellement, il est pris le matin.

Le Modafinil aidera seulement à réduire la somnolence, mais il ne traitera pas votre état. Par conséquent, vous devez continuer à prendre le Modafinil même si vous vous sentez reposé.

Mode d’action

Son mode d’action était autrefois un mystère, mais les découvertes modernes suggèrent qu’il agit comme un inhibiteur atypique très faible et sélectif de la recapture de la dopamine car il se comporte de la même manière que les autres médicaments de cette classification. Il y a beaucoup de preuves à l’appui de cette affirmation ; cependant, on pense aussi qu’il y a beaucoup plus de mécanismes à l’œuvre.

Comme mentionné, le Modafinil est lié à la narcolepsie, ce qui en fait une bonne option de traitement pour la narcolepsie et d’autres problèmes et troubles liés au sommeil. Puisqu’il existe un énorme risque de développer des réactions d’hypersensibilité et des troubles neuropsychiatriques lors de la prise du médicament, l’Agence européenne des médicaments recommande dans limiter la prescription du médicament aux patients qui souffrent de narcolepsie seulement.

Contraindications à l’utilisation du Modafinil

Similaire à d’autres médicaments et drogues, la première et principale contre-indication à son utilisation est l’allergie et l’hypersensibilité. Dans le cas du Modafinil, c’est la seule contre-indication à son utilisation. Toutefois, Cephalon a distribué des documents indiquant qu’il est toujours important de consulter un médecin avant de prendre le médicament, car les personnes peuvent rencontrer des problèmes liés à une hypersensibilité aux composants du comprimé. Les personnes souffrant de cirrhose peuvent également avoir des problèmes avec le médicament, car leur état peut altérer le métabolisme du Modafinil. Bien sûr, les personnes ayant des problèmes cardiovasculaires sont toujours susceptibles d’avoir des problèmes apportés par certaines interactions médicamenteuses, en particulier celles qui affectent le système nerveux et les neurotransmetteurs.

Effets indésirables

Comme toute drogue et tout médicament, le Modafinil affecte les gens différemment et peut présenter des effets indésirables qui ne sont pas bénéfiques pour la personne. Comme pour tout médicament, les effets peuvent apparaître ou non sur une personne particulière, c’est pourquoi il nécessite des études et des essais cliniques appropriés. Teva Pharmaceuticals fournit de la documentation sur les effets indésirables du médicament. Selon leurs essais cliniques, 1/3 des participants ont souffert de maux de tête lors de la prise du médicament, tandis que 11% ont souffert de nausées. Parmi les autres effets secondaires ressentis par les participants, on peut citer : la diarrhée, la nervosité, l’insomnie, les vertiges et les problèmes gastro-intestinaux, bien que ces problèmes n’aient été ressentis que par moins de 10 % des participants.

Il existe également les cas sporadiques d’effets indésirables graves tels que des éruptions cutanées sévères ou d’autres symptômes liés aux allergies. Depuis décembre 1988, date de la première commercialisation du médicament, jusqu’à fin janvier 2007, la FDA américaine n’a reçu que six cas d’effets indésirables cutanés graves. Il s’agit des réactions cutanées suivantes SJS, Erythème Multiforme (EM), TEN, et DRESS. Ces réactions ont touché à la fois des adultes et des patients pédiatriques. Pour cette raison, la FDA a dû émettre une alerte concernant ce médicament et a également noté qu’une hypersensibilité multi-organique et un angioedème avaient été signalés après la commercialisation. Cela a incité la FDA à ordonner à Cephalon de modifier sa notice Provigil en y ajoutant en caractères gras certains effets indésirables graves et potentiellement mortels tels que le TEN (nécrolyse épidermique toxique), le SJS (syndrome de Stevents-Johnson) et le DRESS.

En ce qui concerne l’efficacité et la sécurité à long terme, ses effets n’ont pas été déterminés. On pense que le Modafinil peut avoir des interactions indésirables avec la contraception hormonale qui peuvent durer plus d’un mois après la dernière dose. Mais tous les médicaments peuvent être dangereux assurez-vous de consulter un médecin avant de prendre tout médicament.

Potentiel de dépendance et d’addiction

En ce qui concerne le potentiel d’être une substance addictive, les chances pour le Modafinil sont incroyablement faibles. Il partage cependant certains mécanismes biochimiques avec d’autres drogues stimulantes qui créent une dépendance. Selon certaines études, le médicament présente des propriétés d’élévation de l’humeur très similaires, mais nettement moindres. Les singes s’auto-administreront la plupart du temps s’ils ont été entraînés à s’auto-administrer de la cocaïne. La drogue n’a pas d’effet de renforcement lorsqu’elle est testée sur des souris qui reçoivent la dose thérapeutique humaine, mais elle a un petit effet lorsqu’elle est administrée à des doses plus élevées. Bien qu’ils soient rares, certains cas montrent que l’abus de Modafinil existe. Cette catégorie est réservée aux médicaments qui ont une raison médicale valable d’être utilisés et qui ont un potentiel de dépendance faible mais néanmoins significatif.

Très peu de dépendance psychologique a été enregistrée avec le médicament et les seuls cas connus ont été rapportés en conjonction avec un surdosage quotidien pendant de longues périodes. Il y a, cependant, des symptômes de sevrage rapportés comme la léthargie, l’anhédonie, l’insomnie et l’anxiété.

Développement d’une tolérance

De vastes études cliniques ont été faites sur le sujet et, jusqu’à présent, il n’y a aucune preuve qui montre que les personnes utilisant les comprimés de Modafinil développent une tolérance lorsqu’elles prennent le médicament à des doses thérapeutiques, même lorsqu’il est utilisé pendant une longue période de 40 semaines à trois ans.

Surdosage en Modafinil

Lors de tests sur des rats, la dose létale médiane a été approximée à un peu plus de 1250 mg/kg. La dose médiane rapportée pour les dosages oraux sur les rats a été rapportée à 1000-3400 mg/kg. La dose médiane IV pour les chiens, quant à elle, était de 300 mg/kg. Les essais cliniques effectués chez l’homme ont été réalisés à la dose de 1200 mg/jour, sur une période allant de 1 semaine à 3 semaines. On a rapporté un cas unique de surdosage allant jusqu’à 4500 mg, mais il n’a pas mis la vie en danger. Il a entraîné de nombreux effets indésirables tels que l’insomnie, l’agitation, l’agressivité, l’irritabilité, la nervosité, la confusion, les palpitations, les tremblements, les nausées, les troubles du sommeil et la diarrhée. La FDA maintient sa position selon laquelle il n’y a pas de surdose mortelle associée à l’utilisation du Modafinil bien qu’il s’agisse uniquement de médicaments à ingrédients multiples.

Interactions médicamenteuses et autres

La prise de comprimés de Modafinil avec d’autres opioïdes comme l’hydrocodone, le fentanyl et l’oxycodone peut entraîner une baisse d’une concentration plasmatique dans le corps. Ceci est dû au fait que le Modafinil est largement dépendant de l’enzyme CYP3A4. S’il n’est pas surveillé, cela peut entraîner une réduction de l’efficacité et des symptômes de sevrage.

L’efficacité du médicament dépend largement du statut de la catéchol-O-méthyl transférase ou COMT dans l’organisme. C’est elle qui est responsable de l’amélioration de la vigueur et de l’énergie pendant les moments de manque de sommeil. Certaines études suggèrent que les personnes ayant un génotype Val/Val connaîtront une amélioration cognitive encore plus importante en prenant le médicament alors que celles qui ont un génotype Met/Met connaîtront peu d’amélioration.

Histoire du médicament

Le médicament a été principalement développé en France par le professeur émérite de médecine expérimentale et neurophysiologiste Michel Jouvet aux laboratoires Lafon. Le médicament a été mis au point à la fin des années 1970 lors de l’invention d’une série de composés benzhydryl sulfinyl. L’adrafinil en fait partie et a été proposé comme traitement expérimental de la narcolepsie dès 1986. Le modafinil a vu le jour car il était le métabolite primaire du médicament mentionné ci-dessus. Il est utilisé en France depuis 1994 sous le nom de Modiodal.

En revanche, il est utilisé aux États-Unis depuis 1998 sous le nom de Provigil. La FDA américaine a approuvé le médicament pour le traitement de la narcolepsie au cours de cette année et a ajouté plus tard en 2003 pour traiter l’apnée obstructive du sommeil et le trouble du sommeil lié au travail posté. Cet ajout a été fait même si des études ont montré que les amphétamines et la caféine se sont avérées plus efficaces pour favoriser la narcolepsie d’après le score du test de somnolence de Stanford. Il est commercialisé par Cephalon Inc dans le pays, car ils ont initialement loué les droits de Lafon avant de racheter la société en 2001.

Cepahlon a commencé à commercialiser la forme R-énantiomère arModafinil du Modafinil aux États-Unis en 2007. Des versions génériques du médicament sont devenues disponibles en 2012 en raison d’un litige prolongé sur le brevet.

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