Chlorhydrate de venlafaxine
Effexor, Effexor XR
Classification pharmacologique : inhibiteur neuronal de la recapture de la sérotonine, de la noradrénaline et de la dopamine
Classification thérapeutique : antidépresseur
Catégorie de risque de grossesse C
Indications et posologies 
Dépression. Adultes : Initialement, 75 mg P.O. par jour, en deux ou trois prises fractionnées avec de la nourriture. Augmenter la posologie selon la tolérance et les besoins par paliers de 75 mg par jour à des intervalles d’au moins 4 jours. Chez les patients ambulatoires modérément déprimés, la dose maximale habituelle est de 225 mg par jour. Chez certains patients sévèrement déprimés, la posologie peut atteindre 375 mg par jour répartis en trois prises. Pour les capsules à libération prolongée, 75 mg P.O. par jour, en une seule dose. Chez certains patients, il peut être souhaitable de commencer par 37,5 mg P.O. par jour pendant 4 à 7 jours avant d’augmenter à 75 mg par jour. La posologie peut être augmentée par paliers de 75 mg par jour q 4 jours jusqu’à un maximum de 225 mg par jour. Trouble anxieux généralisé. Adultes : Initialement, 75 mg par jour (libération prolongée) en une seule prise. Augmenter la posologie si nécessaire par paliers de 75 mg par jour à des intervalles d’au moins 4 jours. Maximum, 225 mg par jour. Prévention de la rechute du trouble dépressif majeur ◇. Adultes : 100 à 200 mg (Effexor) per os par jour ou 75 à 225 mg (Effexor XR) per os par jour.
≡ Adaptation de la posologie. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, réduire la posologie de 50%. Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée (débit de filtration glomérulaire de 10 à 70 ml/minute), réduire la dose quotidienne totale de 25 à 50 %. Pour les patients hémodialysés, réduire la posologie de 50% et ne pas administrer le médicament jusqu’à la fin du traitement par dialyse.
Pharmacodynamique
Action antidépressive : On pense qu’il potentialise l’activité des neurotransmetteurs dans le SNC. La venlafaxine et son métabolite actif, la O-desméthylvenlafaxine (ODV) sont des inhibiteurs puissants de la recapture neuronale de la sérotonine et de la noradrénaline et des inhibiteurs faibles de la recapture de la dopamine.
Pharmacokinetics
Absorption: Environ 92% du médicament absorbé après administration orale.
Distribution : Environ 25 % à 29 % de liaison aux protéines dans le plasma.
Métabolisme : Extensivement métabolisé dans le foie, l’ODV étant le seul métabolite actif majeur.
Excrétion : Environ 87 % de la dose récupérée dans les urines en 48 heures (5 % sous forme de venlafaxine inchangée, 29 % sous forme d’ODV non conjugué, 26 % sous forme d’ODV conjugué, 27 % sous forme de métabolites mineurs inactifs). La demi-vie d’élimination est d’environ 5 heures pour la venlafaxine et de 11 heures pour l’ODV.
|
Contre-indications et précautions
Contraindication chez les patients hypersensibles au médicament et dans les 14 jours d’un traitement par inhibiteur de la MAO. Utiliser avec précaution chez les patients présentant une altération de la fonction rénale ou hépatique, des maladies ou des conditions susceptibles d’affecter les réponses hémodynamiques ou le métabolisme, ou des antécédents de crises ou de manie.
Interactions
Médicament-médicament . Cimétidine, médicaments actifs sur le SNC : Augmente significativement le taux de venlafaxine chez les patients âgés et ceux présentant un dysfonctionnement hépatique ou une hypertension. Utiliser ensemble avec précaution.
Inhibiteurs de la MAO : Peuvent précipiter un syndrome similaire au syndrome malin des neuroleptiques lorsqu’ils sont utilisés avec la venlafaxine. Ne pas commencer la venlafaxine dans les 14 jours suivant l’arrêt d’un inhibiteur de la MAO ; ne pas commencer un inhibiteur de la MAO dans les 7 jours suivant l’arrêt de la venlafaxine.
Médicament-herbe. Millepertuis : Augmente l’effet sédatif et hypnotique. Éviter l’utilisation conjointe.
Yohimbe : peut provoquer une stimulation additive. Utiliser ensemble avec précaution.
Effets sur les résultats des tests de laboratoire
Aucun rapport.
Surdosage et traitement
Les signes et symptômes de surdosage peuvent aller de l’absence (le plus souvent) à la somnolence, aux crises généralisées et à l’allongement de l’intervalle QT.
Le traitement doit consister en des mesures générales utilisées dans la prise en charge de tout surdosage en antidépresseurs (assurer des voies aériennes adéquates, fournir une oxygénation et une ventilation, surveiller le rythme cardiaque et les signes vitaux). Des mesures générales de soutien et symptomatiques sont également recommandées. L’utilisation de charbon actif, l’induction de vomissements ou le lavage gastrique doivent être envisagés. Aucun antidote spécifique n’est connu pour le surdosage en venlafaxine.
Considérations particulières
Lors de l’arrêt du traitement après plus d’une semaine, diminuer la dose. Si le patient a reçu le médicament pendant au moins 6 semaines, diminuer progressivement la dose sur 2 semaines. 
ALERTE Arrêtez le médicament chez le patient qui développe des crises d’épilepsie.
Comme le médicament peut provoquer une augmentation soutenue de la pression artérielle, surveiller régulièrement la pression artérielle. Pour les patients qui présentent une augmentation soutenue de la pression artérielle, envisager soit une réduction de la dose, soit l’arrêt du médicament.
Surveiller les patients présentant des troubles affectifs majeurs ; le médicament peut activer une manie ou une hypomanie.
Patients qui allaitent
Le médicament apparaît dans le lait maternel. En raison du risque d’effets indésirables graves chez le nourrisson allaité, il convient de décider d’interrompre le médicament ou l’allaitement.
Patients pédiatriques
La sécurité et l’efficacité chez les enfants de moins de 18 ans n’ont pas été établies.
Éducation du patient
Avertissez le patient d’éviter les activités dangereuses jusqu’à ce que les effets du médicament soient connus.
Conseiller à la femme de signaler toute grossesse suspectée, planifiée ou connue pendant le traitement.
Indiquer au patient d’appeler avant de prendre d’autres médicaments, y compris les médicaments en vente libre, en raison des interactions potentielles.
Dites au patient d’éviter l’alcool pendant le traitement.
Instruire le patient de signaler une éruption cutanée, de l’urticaire ou une réaction allergique associée.
Les réactions peuvent être courantes, peu courantes, mettre la vie en danger ou être courantes et mettre la vie en danger.
◆ Canada seulement
◇ Utilisation clinique non indiquée
.