risperidoni
Risperdal
Farmakologinen luokitus: bentsisoksatsolijohdannainen
Terapeuttinen luokitus: antipsykootti
Riskiluokka C
Saatavilla olevat lääkemuodot
Saatavilla vain lääkemääräyksellä
Liuos: 1 mg/ml
Tabletit: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Käyttöaiheet ja annostukset 
Skitsofrenian lyhytkestoinen (6-8 viikkoa) hoito. Aikuiset: Aluksi 1 mg p.o. b.i.d. Nostetaan 1 mg:n lisäyksin b.i.d. hoitopäivinä 2 ja 3 tavoiteannokseen 3 mg b.i.d. Vaihtoehtoisesti 1 mg p.o. päivänä 1; nostetaan 2 mg:aan kerran vuorokaudessa päivänä 2 ja 4 mg:aan kerran vuorokaudessa päivänä 3. Odota vähintään 1 viikko ennen annoksen säätämistä edelleen. Säädä annoksia 1-2 mg:lla. Yli 6 mg/vrk annokset eivät olleet tehokkaampia kuin pienemmät annokset, ja niihin liittyi enemmän ekstrapyramidaalireaktioita. Enintään 8 mg/vrk:n annokset olivat turvallisia ja tehokkaita. Yli 16 mg/vrk annosten turvallisuutta ei ole arvioitu. Relapsien viivästyminen skitsofrenian pitkäaikaishoidossa (1-2 vuotta). Aikuiset: Aluksi 1 mg p.o. päivänä 1; nostetaan 2 mg:aan kerran päivässä päivänä 2 ja 4 mg:aan kerran päivässä päivänä 3. Annosteluväli on 2-8 mg vuorokaudessa.
≡ Annostuksen säätäminen. Geriatristen tai heikentyneiden potilaiden, hypotensiivisten potilaiden ja potilaiden, joilla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, on aluksi saatava 0,5 mg P.O. b.i.d. Annostusta on suurennettava 0,5 mg b.i.d. Annosten suurentamisen yli 1,5 mg b.i.d. on tapahduttava vähintään 1 viikon välein. Myöhemmät siirtymiset kerran vuorokaudessa tapahtuvaan annosteluun voidaan tehdä sen jälkeen, kun potilasta on titrattu kaksi kertaa vuorokaudessa annostelulla 2-3 päivän ajan tavoiteannoksella.
Farmakodynamiikka
Antipsykoottinen vaikutus: Tarkkaa vaikutusmekanismia ei tunneta. Antipsykoottinen vaikutus saattaa välittyä dopamiinityypin 2 (D2) ja serotoniinityypin 2 (5-HT2) antagonismin yhdistelmän kautta. Antagonismi muissa reseptoreissa kuin D2- ja 5-HT2-reseptoreissa saattaa selittää lääkkeen muut vaikutukset.
Pharmacokinetics
Absorption: Imeytyy hyvin oraalisen annon jälkeen. Absoluuttinen oraalinen biologinen hyötyosuus on 70 %. Ruoka ei vaikuta imeytymisnopeuteen tai -asteeseen.
Jakaantuminen: Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 90 % lääkkeelle ja 77 % sen tärkeimmälle aktiiviselle metaboliitille, 9-hydroksirisperidonille.
Aineenvaihdunta: Metabolioituu laajasti maksassa 9-hydroksirisperidoniksi, joka on vallitseva verenkierrossa oleva laji ja vaikuttaa reseptorisitoutumisaktiivisuuden suhteen suunnilleen yhtä tehokkaalta kuin risperidoni. Noin 6-8 %:lla valkoihoisista ja pienellä osuudella aasialaisista on vain vähän tai ei lainkaan reseptorin sitoutumisaktiivisuutta, ja heitä kutsutaan huonoiksi metaboloijiksi.
Erittyminen: Metaboliitti erittyy munuaisten kautta. Lääkkeen ja sen metaboliitin puhdistuma pienenee potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
|
Vasta-aiheet ja käyttöön liittyvät varotoimet
Vasta-aiheinen lääkkeelle yliherkillä potilailla ja imettävillä naisilla. Käytettävä varoen potilailla, joilla on pidentynyt QT-väli, sydän- ja verisuonisairaus, aivoverisuonisairaus, kuivuminen, hypovolemia, aiemmat kouristuskohtaukset tai altistuminen äärimmäiselle kuumuudelle tai olosuhteille, jotka voivat vaikuttaa aineenvaihduntaan tai hemodynaamisiin vasteisiin.
Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Verenpainelääkkeet: Saattaa voimistaa tiettyjen verenpainelääkkeiden vaikutuksia. Seuraa verenpainetta tarkasti.
Karbamatsepiini: Saattaa lisätä risperidonin puhdistumaa, mikä vähentää sen tehoa. Seuraa potilasta tarkasti.
Klotsapiini: Saattaa vähentää risperidonin puhdistumaa, mikä lisää toksisuuden riskiä. Seuraa potilasta tarkasti.
CNS-lamaajat: Saattavat aiheuttaa additiivista keskushermoston masennusta. Annettava yhdessä varoen.
Dopamiiniagonistit, levodopa: Saattaa antagonisoida näiden lääkkeiden vaikutuksia. Vältä käyttöä yhdessä.
Lääke-elämäntapa. Alkoholin käyttö: Aiheuttaa additiivista keskushermoston masennusta. Vältä alkoholin käyttöä.
Aurinkoaltistus: Saattaa aiheuttaa valoherkkyysreaktioita. Neuvo potilasta noudattamaan varotoimia.
Haittavaikutukset
CNS: neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä, somnolenssi, ekstrapyramidaalireaktiot, päänsärky, unettomuus, levottomuus, ahdistuneisuus, tardiivi dyskinesia, aggressiivisuus, huimaus.
CV: takykardia, rintakipu, ortostaattinen hypotensio, pidentynyt QT-väli.
EENT: nuha, poskiontelotulehdus, nielutulehdus, epänormaali näkö.
GI: ummetus, pahoinvointi, oksentelu, dyspepsia, vatsakipu, anoreksia.
Metabolinen: painonnousu.
Muskuloskeletaalinen: nivelrikko, selkäkipu.
Hengityselimet: yskä, ylähengitystieinfektio.
Iho: ihottuma, kuiva iho, valoherkkyys.
Muut: kuume.
Vaikutukset laboratoriotuloksiin
Saattaa suurentaa seerumin prolaktiinipitoisuutta.
Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen merkit ja oireet kuvastavat risperidonin vaikutusten, kuten uneliaisuuden, sedaation, takykardian, hypotension ja ekstrapyramidaalioireiden liioittelua. Hyponatremiaa, hypokalemiaa, pidentynyttä QT-väliä, laajentunutta QRS-kompleksia ja kouristuksia on myös raportoitu.
Risperidonin yliannostukseen ei ole spesifistä vastalääkettä; ryhdy asianmukaisiin tukitoimenpiteisiin. Harkitse mahahuuhtelua (intubaation jälkeen, jos potilas on tajuton) ja aktiivihiilen antamista laksatiivin kanssa. CV-seuranta on välttämätöntä mahdollisten rytmihäiriöiden havaitsemiseksi. Jos rytmihäiriöhoitoa annetaan, disopyramidiin, prokaiiniamidiin ja kinidiiniin liittyy teoreettinen vaara QT-väliä pidentävistä vaikutuksista, jotka voivat olla additiivisia risperidonin vaikutusten kanssa. Vastaavasti on kohtuullista odottaa, että bretylliumin alfasalpaavat ominaisuudet saattavat olla additiivisia risperidonin ominaisuuksiin nähden, mikä johtaa ongelmalliseen hypotensioon.
Erityistä huomioitavaa
Risperidoni ja 9-hydroksirisperidoni näyttävät pidentävän QT-väliä joillakin potilailla, vaikkakaan hoidetuilla potilailla ei ole havaittavissa keskimääräistä pidentymistä edes 12-16 mg:n vuorokausiannoksella (reilusti yli suositusannoksen). Muut QT-väliä pidentävät lääkkeet on yhdistetty torsades de pointesiin, hengenvaaralliseen rytmihäiriöön. Bradykardia, elektrolyyttitasapainon häiriö, käyttö muiden QT-väliä pidentävien lääkkeiden kanssa tai QT-välin synnynnäinen pidentyminen voivat lisätä riskiä tämän rytmihäiriön esiintymiselle.
Lääkkeellä on antiemeettinen vaikutus eläimillä; tätä voi esiintyä ihmisillä peittäen yliannostuksen tai sellaisten tilojen kuten suolitukoksen, Reyen oireyhtymän ja aivokasvaimen merkit ja oireet.
Kun lääkehoito aloitetaan uudelleen potilaille, jotka ovat olleet pois lääkehoidosta, noudata alkuperäistä 3 päivän annoksen aloitusaikataulua.
Kun potilas vaihdetaan toisesta psykoosilääkkeestä risperidoniin, lopetetaan toinen lääke välittömästi risperidonihoidon alkaessa, kun se on lääketieteellisesti tarkoituksenmukaista.
Tardiivista dyskinesiaa voi esiintyä pitkäaikaisen risperidonihoidon jälkeen. Se voi ilmaantua vasta kuukausia tai vuosia myöhemmin ja se voi hävitä spontaanisti tai jatkua elinikäisesti lääkkeen lopettamisesta huolimatta.
Neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä on harvinainen, mutta monissa tapauksissa kuolemaan johtava. Se ei välttämättä liity lääkkeen käytön kestoon tai neuroleptin tyyppiin. Seuraa potilasta tarkasti oireiden, kuten hyperpyreksia, lihasjäykkyys, muuttunut psyykkinen tila, epäsäännöllinen pulssi, verenpaineen muutos ja diaforeesi, varalta.
Raskaana olevat potilaat
Ohjeista naisia ilmoittamaan suunnitellusta, epäillystä tai tiedossa olevasta raskaudesta.
Rintaruokkivat potilaat
Potilaan tulee lopettaa imetys hoidon ajaksi.
Pediatriset potilaat
Turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole varmistettu.
Geriatriset potilaat
Iäkkäille potilaille suositellaan pienempää aloitusannosta, koska heillä on pienentynyt farmakokineettinen puhdistuma, suurempi maksan, munuaisten tai sydämen toimintahäiriöiden riski ja suurempi taipumus ortostaattiseen hypotensioon.
Potilasvalistus
Neuvo potilasta nousemaan hitaasti makuuasennosta tai istuma-asennosta huimauksen minimoimiseksi.
Varoita potilasta käyttämästä vaarallisia koneita, mukaan lukien autolla ajaminen, kunnes lääkkeen vaikutukset tunnetaan.
Kehota potilasta soittamaan ennen uusien lääkkeiden, myös itsehoitolääkkeiden, ottamista mahdollisten yhteisvaikutusten vuoksi.
Vaikutukset voivat olla yleisiä, harvinaisia, hengenvaarallisia tai YLEISIÄ JA ELÄMÄÄ VAARANTEKIJÖITÄ.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö
.