venlafaxinhydrochlorid
Effexor, Effexor XR
Farmakologisk klassifikation: neuronal serotonin-, noradrenalin- og dopamin-genoptagelseshæmmer
Terapeutisk klassifikation: antidepressivt middel
Graviditetsrisikokategori C
Indikationer og doser 
Depression. Voksne: I første omgang 75 mg p.o. dagligt i to eller tre opdelte doser med mad. Øg dosis efter tolereret og behov i trin på 75 mg dagligt med intervaller på mindst 4 dage. Til moderat deprimerede ambulante patienter er den sædvanlige maksimale dosis 225 mg dagligt. Hos visse svært deprimerede patienter kan doseringen være så høj som 375 mg dagligt fordelt på tre doser. For kapsler med forlænget frigivelse, 75 mg P.O. dagligt, i en enkelt dosis. For nogle patienter kan det være ønskeligt at starte med 37,5 mg P.O. dagligt i 4 til 7 dage, før man øger til 75 mg dagligt. Doseringen kan øges i intervaller på 75 mg dagligt q 4 dage til højst 225 mg dagligt. Generaliseret angstlidelse. Voksne: I første omgang 75 mg dagligt (forlænget frigivelse) i en enkelt dosis. Øg dosis efter behov i intervaller på 75 mg dagligt med intervaller på mindst 4 dage. Maksimum, 225 mg dagligt. Forebyggelse af tilbagefald af svær depressiv lidelse ◇. Voksne: 100 til 200 mg (Effexor) P.O. dagligt eller 75 til 225 mg (Effexor XR) P.O. dagligt.
≡ Doseringsjustering. Til patienter med nedsat leverfunktion skal dosis reduceres med 50 %. Til patienter med moderat nedsat nyrefunktion (glomerulær filtrationshastighed på 10 til 70 ml/minut), reducer den samlede daglige dosis med 25 % til 50 %. Til hæmodialysepatienter skal dosis reduceres med 50 % og lægemidlet tilbageholdes indtil efter dialysebehandlingen.
Farmakodynamik
Antidepressiv virkning: Antages at potentiere neurotransmitteraktiviteten i CNS. Venlafaxin og dets aktive metabolit, O-desmethylvenlafaxin (ODV), er potente hæmmere af neuronal serotonin- og noradrenalin-genoptagelse og svage hæmmere af dopamin-genoptagelse.
Pharmacokinetics
Absorption: Ca. 92 % af lægemidlet absorberes efter oral indgift.
Distribution: Ca. 25 % til 29 % proteinbundet i plasma.
Metabolisme: Omfattende metaboliseres i leveren, med ODV som den eneste større aktive metabolit.
Udskillelse: Ca. 87% af dosis genfindes i urinen inden for 48 timer (5% som uændret venlafaxin, 29% som ukonjugeret ODV, 26% som konjugeret ODV, 27% som mindre inaktive metabolitter). Eliminationshalveringstiden er ca. 5 timer for venlafaxin og 11 timer for ODV.
|
Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for lægemiddel og inden for 14 dage efter behandling med MAO-hæmmere. Anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion, sygdomme eller tilstande, der kan påvirke hæmodynamiske reaktioner eller metabolisme, eller anamnese med kramper eller mani.
Interaktioner
Medicin-lægemidler. Cimetidin, CNS-aktive lægemidler: Øger venlafaxinniveauet signifikant hos ældre patienter og patienter med leverdysfunktion eller hypertension. Anvendes med forsigtighed sammen.
MAO-hæmmere: Kan fremskynde et syndrom svarende til neuroleptisk malignt syndrom, når de anvendes sammen med venlafaxin. Start ikke venlafaxin inden for 14 dage efter ophør med en MAO-hæmmer; start ikke MAO-hæmmer inden for 7 dage efter ophør med venlafaxin.
Lægemiddel-urter. Johannesurt: Øger den sedative og hypnotiske virkning. Undgå brug sammen.
Yohimbe: Kan forårsage additiv stimulering. Anvendes sammen med forsigtighed.
Virkninger på laboratorieprøveresultater
Ingen rapporteret.
Overdosering og behandling
Tegn og symptomer på overdosering kan variere fra ingen (mest almindeligt) til somnolens, generaliserede kramper og forlængelse af QT-intervallet.
Behandlingen bør bestå af de generelle foranstaltninger, der anvendes ved håndtering af enhver overdosering af antidepressiva (sikring af tilstrækkelige luftveje, iltning og ventilation, overvågning af hjerterytme og vitale tegn). Generelle støttende og symptomatiske foranstaltninger anbefales også. Anvendelse af aktivt kul, fremkaldelse af emesis eller gastrisk skylning bør overvejes. Der kendes ingen specifik antidot til overdosering af venlafaxin.
Særlige overvejelser
Når behandlingen afsluttes efter længere end 1 uge, skal dosis nedtrappes. Hvis patienten har fået lægemiddel i mindst 6 uger, skal dosis gradvist nedtrappes over 2 uger. 
ALERT Stop lægemidlet hos patient, der udvikler kramper.
Da lægemiddel kan forårsage vedvarende stigninger i blodtrykket, skal blodtrykket overvåges regelmæssigt. For patienter, der har vedvarende stigning i blodtrykket, skal man overveje enten dosisreduktion eller seponering af lægemidlet.
Overvåg patienter med større affektive lidelser; lægemiddel kan aktivere mani eller hypomani.
Patienter, der ammer
Lægemiddel forekommer i modermælk. På grund af potentialet for alvorlige bivirkninger hos det ammende barn bør der træffes beslutning om at afbryde lægemidlet eller amningen.
Pædiatriske patienter
Sikkerhed og effektivitet hos børn under 18 år er ikke blevet fastslået.
Patientuddannelse
Advarsel til patienten om at undgå farlige aktiviteter, indtil lægemidlets virkninger er kendt.
Rådgive kvinden om at indberette formodet, planlagt eller kendt graviditet under behandlingen.
Anvis patienten om at ringe, før den tager andre lægemidler, herunder håndkøbsmedicin, på grund af mulige interaktioner.
Oplys patienten om at undgå alkohol under behandlingen.
Instruer patienten om at rapportere udslæt, nældefeber eller en relateret allergisk reaktion.
Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug