Den første ting at forstå er, at naltrexon – stoffet i LDN – kommer i en 50:50 blanding af 2 forskellige former (kaldet isomerer). Man har for nylig opdaget, at den ene særlige form binder sig til immunceller, mens den anden form binder sig til opioidreceptorer.
Selv om de to isomerer består af nøjagtig de samme komponenter, synes de to isomerer at have forskellig biologisk aktivitet.
Sammenfatning af virkningsmekanisme
Sammenfatningen af 10 års forskning er, at LDN virker, fordi:
Levo-Naltrexon er en antagonist for opiat/endorfinreceptorerne
- Dette medfører øget frigivelse af endorfiner
- De øgede endorfiner modulerer immunforsvaret
- Dette reducerer hastigheden af uønskede cellers vækst. Dextro-Naltrexon er en antagonist for mindst én, hvis ikke flere immunceller
- Antagoniserer “TLR”,” undertrykker cytokinmoduleret immunsystem
- Antagoniserer TLR-medieret produktion af NF-kB – reducerer inflammation, potentielt nedregulerer onkogener
Indtagelse af Naltrexon i større doser på 50-300 mg synes at ophæve den immunmodulerende effekt ved at overvælde receptorerne, så for at effekten skal virke, skal dosis ligge i intervallet 0.5-10mg, normalt maks. 4,5mg i klinisk erfaring.
Brug af Naltrexon i lav dosis og forekomsten af bivirkninger
Mange patienter, der starter LDN, oplever ikke nogen alvorlige bivirkninger.
Som tidligere nævnt kan dine symptomer blive værre – i MS kan dette være kendetegnet ved øget træthed eller øget spasticitet. Ved CFS/ME kan dette være udbrud af tilsyneladende influenzalignende symptomer. LDN kan forårsage søvnforstyrrelser, hvis det tages om natten – dette skyldes højst sandsynligt den øgede frigivelse af endorfiner. Disse forstyrrelser kan tage form af livlige drømme eller søvnløshed.
I forskellige undersøgelser (og anekdotiske beretninger) har det vist sig, at antallet af T-lymfocytter stiger dramatisk, når en patient begynder på LDN. Dette kan forklare nogle af de fordele, som patienterne føler, når de bliver behandlet for en autoimmun sygdom eller kræft. Dette er ikke blevet direkte påvist ved multipel sklerose.
Klinisk erfaring viser, at i mindre end ti procent af de behandlede tilfælde kan øgede indledende symptomer være mere alvorlige eller mere langvarige end normalt og undertiden vare i flere uger. Sjældent kan symptomerne vare ved i to eller tre måneder, før der opnås et passende gavnligt respons.
Hvis bivirkningerne er generende, skal du prøve at reducere din dosis med 50 % i 7 dage, før du øger den igen.
En del patienter oplever meget sjældent gastrointestinale bivirkninger, såsom kvalme og eller forstoppelse/diarré. Årsagen hertil er i øjeblikket ukendt, men kan skyldes tilstedeværelsen af et stort antal deltaopiatreceptorer i tarmene.
Patienter, der oplever denne bivirkning, kan anmode om LDN Sublingual Drops, som overfører LDN direkte til blodbanen – og undgår GI-kanalen.
Patienter, der har disse bivirkninger, bør ikke øge deres dosis med mere end 0,5 mg om ugen og bør om nødvendigt konsultere deres praktiserende læge eller apoteker med henblik på passende behandling af mavebesværet. (fx Omeprazol, Ranitidine, Gaviscon, Fybogel, Mucogel og Pepto Bismol er ok – men ikke Kaolin & Morfin eller Loperamid/Imodium.)