Endorfiner er molekyler, der produceres af hypofysen og hypothalamus-kirtlerne for at give smertelindring og en følelse af velvære. Navnet stammer fra “endogent morfin”, hvilket betyder internt produceret morfin. En meget passende beskrivelse, fordi identifikationen af disse forbindelser stammer fra opdagelsen af, at molekyler isoleret fra opium, som f.eks. morfin, gav smertelindring ved at stimulere receptorer på nerveceller. Receptorer er specifikke proteinmolekyler, der er konfigureret til at binde til opiater. Men hvorfor skulle kroppen udvikle receptorer for molekyler, der findes i en valmue, som vokser i Orienten? Måske, tænkte forskerne, ligner morfin tilfældigvis en slags molekyle, som kroppen selv producerer for at modulere smerte. I 1975 fandt Dr. Hans Kosterlitz og kollega John Hughes på University of Aberdeen et sådant molekyle. Faktisk fandt de to nært beslægtede molekyler, begge udvundet fra svinehjerner. De kaldte dem “enkephaliner” fra græsk “i hjernen”. Enkephalinerne viste sig at være pentapeptider, dvs. molekyler bestående af fem aminosyrer, der er forbundet med hinanden. Senere fandt man ud af, at længere kæder af aminosyrer, der alle indeholdt enkephalin-strukturen, stimulerede opiatreceptorer og blev kaldt endorfiner.
I dag bruges betegnelsen endorfiner til at beskrive alle de forskellige peptider, der har opiatlignende aktivitet. Kosterlitz opdagede ikke blot endorfiner, han fandt også ud af, at der findes undertyper af opiatreceptorer, hvilket giver mulighed for, at der kan være én slags receptor til smertelindring og en anden, der er ansvarlig for afhængighed af opiater. Denne opdagelse udløste forskning i forsøg på at finde lægemidler, der kunne passe til den ene receptor uden at stimulere den anden, hvilket måske kunne føre til opiater, der ikke er vanedannende. Endorfiner dannes også under orgasme og er blevet sat i forbindelse med “løbernes rus”. Nogle undersøgelser har endda antydet, at akupunkturnåle stimulerer frigivelsen af endorfiner, baseret på den observation, at naloxon, et lægemiddel, der blokerer opiatreceptorer, kan ophæve virkningerne af akupunktur. Der er også noget, der tyder på, at placeboeffekten skyldes frigivelse af endorfiner. Patienter, der opnår smertelindring efter at være blevet behandlet med en sukkerpille, oplever ofte en tilbagevenden af smerten efter at være blevet injiceret med naloxon.