venlafaxinhydroklorid
Effexor, Effexor XR
Farmakologisk klassificering: neuronal serotonin-, noradrenalin- och dopaminåterupptagshämmare
Terapeutisk klassificering: antidepressivt läkemedel
Graviditetsriskkategori C
Indikationer och doser 
Depression. Vuxna: Initialt 75 mg per dag i två eller tre delade doser med föda. Öka dosen efter tolerans och behov i steg om 75 mg dagligen med minst 4 dagars mellanrum. För måttligt deprimerade polikliniska patienter är den vanliga maximala dosen 225 mg dagligen. Hos vissa svårt deprimerade patienter kan dosen vara så hög som 375 mg dagligen uppdelat på tre doser. För kapslar med förlängd frisättning, 75 mg per dag i en enda dos. För vissa patienter kan det vara önskvärt att börja med 37,5 mg P.O. dagligen i 4 till 7 dagar innan man ökar till 75 mg dagligen. Doseringen kan ökas i steg om 75 mg dagligen q 4 dagar till högst 225 mg dagligen. Generaliserat ångestsyndrom. Vuxna: Initialt 75 mg dagligen (förlängt frisättande) i en engångsdos. Öka dosen vid behov i steg om 75 mg dagligen med intervaller om minst 4 dagar. Maximalt 225 mg dagligen. Förebyggande av återfall i major depressiv sjukdom ◇. Vuxna: 100 till 200 mg (Effexor) p.o. dagligen eller 75 till 225 mg (Effexor XR) p.o. dagligen.
≡ Dosjustering. För patienter med nedsatt leverfunktion, minska dosen med 50 %. För patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (glomerulär filtrationshastighet på 10 till 70 ml/minut), minska den totala dagliga dosen med 25 till 50 %. För hemodialyspatienter, minska dosen med 50 % och undanhåll läkemedlet tills efter dialysbehandlingen.
Farmakodynamik
Antidepressiv verkan: Tänks potentiera neurotransmittoraktiviteten i CNS. Venlafaxin och dess aktiva metabolit O-desmetylvenlafaxin (ODV) är potenta hämmare av neuronalt serotonin- och noradrenalinåterupptag och svaga hämmare av dopaminåterupptag.
Pharmacokinetics
Absorption: Ungefär 92 % av läkemedlet absorberas efter oral administrering.
Distribution: Ungefär 25 till 29 % proteinbundet i plasma.
Metabolism: Omfattande metabolisering i levern, där ODV är den enda större aktiva metaboliten.
Exkretion: Cirka 87 % av dosen återvinns i urinen inom 48 timmar (5 % som oförändrat venlafaxin, 29 % som okonjugerad ODV, 26 % som konjugerad ODV, 27 % som mindre inaktiva metaboliter). Eliminationshalveringstiden är cirka 5 timmar för venlafaxin och 11 timmar för ODV.
|
Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet och inom 14 dagar efter behandling med MAO-hämmare. Används med försiktighet hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion, sjukdomar eller tillstånd som kan påverka hemodynamiska svar eller metabolism, eller anamnes på kramper eller mani.
Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Cimetidin, CNS-aktiva läkemedel: Ökar venlafaxinhalten signifikant hos äldre patienter och patienter med leverdysfunktion eller hypertoni. Använd försiktigt tillsammans.
MAO-hämmare: Kan påskynda ett syndrom som liknar neuroleptiskt malignt syndrom vid användning tillsammans med venlafaxin. Börja inte med venlafaxin inom 14 dagar efter att ha slutat med en MAO-hämmare; börja inte med MAO-hämmare inom 7 dagar efter att ha slutat med venlafaxin.
Droger och örter. Johannesört: Ökar den sedativa och hypnotiska effekten. Undvik användning tillsammans.
Yohimbe: Kan orsaka additiv stimulering. Användning tillsammans med försiktighet.
Effekter på laboratorietestresultat
Ingen rapporterad.
Överdosering och behandling
Tecken och symtom på överdosering kan variera från ingen (vanligast) till somnolens, generaliserade kramper och förlängning av QT-intervallet.
Behandlingen bör bestå av allmänna åtgärder som används vid hantering av all överdosering av antidepressiva läkemedel (säkerställa adekvata luftvägar, ge syretillförsel och ventilation, övervaka hjärtrytm och vitala tecken). Allmänna stödjande och symtomatiska åtgärder rekommenderas också. Användning av aktivt kol, framkallande av kräkningar eller magsköljning bör övervägas. Ingen specifik antidot är känd för venlafaxinöverdosering.
Särskilda överväganden
När behandlingen avslutas efter längre tid än 1 vecka, minska dosen. Om patienten har fått läkemedlet i minst 6 veckor, gradvis nedtrappning under 2 veckor. 
VARNING Stoppa läkemedlet hos patient som utvecklar kramper.
Eftersom läkemedlet kan orsaka ihållande höjningar av blodtrycket, övervaka blodtrycket regelbundet. För patienter som har ihållande ökning av blodtrycket, överväg antingen dosreduktion eller utsättning av läkemedlet.
Övervaka patienter med stora affektiva störningar; läkemedlet kan aktivera mani eller hypomani.
Patienter som ammar
Läkemedlet förekommer i bröstmjölk. På grund av risken för allvarliga biverkningar hos det ammade spädbarnet bör ett beslut fattas om att avbryta läkemedlet eller amningen.
Pediatriska patienter
Säkerhet och effektivitet hos barn yngre än 18 år har inte fastställts.
Patientutbildning
Varna patienten att undvika farliga aktiviteter tills läkemedlets effekter är kända.
Rådgör med kvinnan att rapportera misstänkt, planerad eller känd graviditet under behandlingen.
Uppmana patienten att ringa innan den tar andra läkemedel, inklusive receptfria läkemedel, på grund av möjliga interaktioner.
Uppmana patienten att undvika alkohol under behandlingen.
Instruera patienten att rapportera utslag, nässelutslag eller en relaterad allergisk reaktion.
Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning
.