Har du läst Cases in Menopause i majnumret? Klicka här för att få tillgång till artikeln.
I februari 2013 godkände FDA ospemifeme (Osphena 60 mg tabletter, Shionogi Inc, Florham Park, NJ), en oralt administrerad vävnadsselektiv östrogenagonist/antagonist, för behandling av dyspareuni orsakad av vulvära och vaginala atrofi (VVA) hos kvinnor i klimakteriet.1 I likhet med sina farmakologiska släktingar tamoxifen och raloxifen verkar ospemifen som en östrogenagonist i vissa vävnader och en östrogenantagonist i andra vävnader.
I kliniska studier har ospemifen visat sig minska smärta vid samlag och öka vaginalslemhinnans mognad och det vaginala pH-värdet i större utsträckning än placebo.2 Kontraindikationer som anges i bipacksedeln för ospemifen inkluderar östrogenberoende neoplasi och aktiv eller tidigare venös tromboembolism (VTE), stroke eller hjärtinfarkt.3 Även om ospemifen har en östrogenagonistisk effekt på endometriet noterades inga fall av endometriecancer i kliniska prövningar (varav den längsta var 12 månader).4 Biverkningar som oftast rapporterades i kliniska prövningar var värmevallningar (7.5 % med ospemifen jämfört med 2,6 % med placebo), vaginala flytningar (3,8 % respektive 0,3 %) och muskelspasmer (3,2 % respektive 0,9 %).2
Kvinnor har idag större förväntningar när det gäller sexualitet under sina klimakterieår. Färre kvinnor i klimakteriet använder dock hormonbehandling, vilket leder till en epidemi av symptomatisk VVA. Mot denna bakgrund utgör nya behandlingsalternativ goda nyheter för kvinnor. Ospemifen kan vara särskilt attraktivt för symtomatiska kvinnor som föredrar att inte använda östrogen vaginalkräm, tabletter eller vaginalring. Till skillnad från vaginal östrogenbehandling ökar dock ospemifen värmevallningarna och kan (liksom tamoxifen och raloxifen) öka risken för VTE. I likhet med vaginala östrogener rekommenderas inte specifikt på förpackningsetiketten användning av gestagen tillsammans med ospemifen för att förebygga endometrieneoplasi hos kvinnor med intakt livmoder. Emellertid, och återigen som med vaginalt östrogen, bör övervakning av endometriet övervägas hos långtidsanvändare, och alla vaginala blödningar som förekommer hos användare bör utvärderas.
Användning av vaginalt eller systemiskt östrogen är kontraindicerat hos kvinnor med en historia av bröstcancer. Som det framgår av förpackningsetiketten har ”Osphena 60 mg inte studerats på ett adekvat sätt hos kvinnor med bröstcancer… ”3 Följaktligen är FDA:s vägledning att, liksom för vaginalt östrogen, ska ospemifen ”… inte användas hos kvinnor med känd eller misstänkt bröstcancer eller med en anamnes på bröstcancer. ”1