Det första man måste förstå är att naltrexon – läkemedlet i LDN – finns i en 50:50-blandning av två olika former (kallade isomerer). Man har nyligen upptäckt att en viss form binder till immunceller, medan den andra formen binder till opioidreceptorer.
Och även om de två isomererna består av exakt samma komponenter verkar de ha olika biologisk aktivitet.
Sammanfattning av verkningsmekanismen
Sammanfattningen av 10 års forskning är att LDN fungerar därför att:
Levo-Naltrexon är en antagonist för opiat/endorfinreceptorerna
- Detta orsakar en ökad frisättning av endorfiner
- Ökad endorfinkonsumtion modulerar immunresponsen
- Detta minskar hastigheten för oönskade celler att växa. Dextro-Naltrexon är en antagonist för minst en, om inte fler immunceller
- Antagoniserar ”TLR” och undertrycker cytokinmodulerat immunsystem
- Antagoniserar TLR-medierad produktion av NF-kB – minskar inflammation, potentiellt nedreglering av onkogener
Intag av Naltrexon i större doser på 50-300 mg verkar negera den immunmodulerande effekten genom att överväldiga receptorerna, så för att effekten ska fungera måste dosen ligga i intervallet 0.5-10mg, vanligen med max 4,5mg i klinisk erfarenhet.
Användningen av lågdos Naltrexon, och förekomsten av biverkningar
Många patienter som börjar med LDN upplever inga allvarliga biverkningar.
Som tidigare nämnts kan dina symtom bli värre – vid MS kan detta kännetecknas av ökad trötthet eller ökad spasticitet. Vid CFS/ME kan detta vara uppkomsten av uppenbara influensaliknande symtom. LDN kan orsaka sömnstörningar om det tas på natten – detta beror troligen på den ökade frisättningen av endorfiner. Dessa störningar kan ta formen av livliga drömmar eller sömnlöshet.
I olika studier (och anekdotiska berättelser) har antalet T-lymfocyter visat sig öka dramatiskt när en patient börjar med LDN. Detta kan förklara en del av de fördelar som patienterna känner när de behandlas för en autoimmun sjukdom eller cancer. Detta har inte direkt bevisats vid multipel skleros.
Klinisk erfarenhet visar att i mindre än tio procent av de behandlade fallen kan ökade inledande symtom vara allvarligare eller mer långvariga än vanligt, och ibland pågå i flera veckor. I sällsynta fall kan symtomen kvarstå i två eller tre månader innan ett lämpligt gynnsamt svar uppnås.
Om biverkningarna är besvärliga, försök att minska dosen med 50 % i 7 dagar, innan du ökar den igen.
Vissa patienter upplever mycket sällan gastrointestinala biverkningar, såsom illamående och eller förstoppning/diarré. Orsaken till detta är för närvarande okänd, men kan bero på att det finns ett stort antal deltaopiatreceptorer i tarmarna.
Patienter som upplever denna biverkning kan begära LDN Sublingual Drops, som överför LDN direkt till blodomloppet – och undviker GI-kanalen.
Patienter som drabbas av dessa biverkningar bör öka sin dos med högst 0,5 mg per vecka och bör vid behov rådgöra med sin husläkare eller apotekare för lämplig behandling av magbesvären. (t.ex. Omeprazol, Ranitidin, Gaviscon, Fybogel, Mucogel och Pepto Bismol är ok – men inte Kaolin & Morfin eller Loperamid/Imodium.)