risperidonă

risperidonă
Risperdal

Clasificare farmacologică: derivat de benzisoxazol
Clasificare terapeutică: antipsihotic
Categoria de risc pentru gravide C

Forme disponibile
Disponibile numai pe bază de prescripție medicală
Soluție: 1 mg/ml
Comprimate: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg

Indicații și doze
Tratament pe termen scurt (6-8 săptămâni) al schizofreniei. Adulți: Inițial, 1 mg P.O. b.i.d. Creștere în trepte de 1 mg b.i.d. în zilele 2 și 3 de tratament până la o doză țintă de 3 mg b.i.d. Alternativ, 1 mg P.O. în ziua 1; creștere la 2 mg o dată pe zi în ziua 2 și 4 mg o dată pe zi în ziua 3. Așteptați cel puțin 1 săptămână înainte de a ajusta doza în continuare. Ajustați dozele cu 1 până la 2 mg. Dozele de peste 6 mg/zi nu au fost mai eficiente decât dozele mai mici și au fost asociate cu mai multe reacții extrapiramidale. Dozele de până la 8 mg/zi au fost sigure și eficiente. Siguranța dozelor de peste 16 mg/zi nu a fost evaluată.
Întârzierea recidivei în tratamentul pe termen lung (1 până la 2 ani) al schizofreniei. Adulți: Inițial 1 mg P.O. în ziua 1; creștere la 2 mg o dată pe zi în ziua 2 și 4 mg o dată pe zi în ziua 3. Intervalul de dozare este de 2 până la 8 mg pe zi.
≡ Ajustarea dozei. Pacienții geriatrici sau debilitați, pacienții hipotensivi și pacienții cu insuficiență renală sau hepatică severă trebuie să primească inițial 0,5 mg P.O. b.i.d. Creșterea dozei în trepte de 0,5 mg b.i.d. Creșterile dozelor peste 1,5 mg b.i.d. trebuie să aibă loc la intervale de cel puțin 1 săptămână. Trecerile ulterioare la administrarea o dată pe zi pot fi efectuate după ce pacientul este titrat pe un regim de două ori pe zi timp de 2 până la 3 zile la doza țintă.

Farmacodinamică
Acțiune antipsihotică: Mecanismul exact de acțiune este necunoscut. Activitatea antipsihotică poate fi mediată printr-o combinație de antagonism al dopaminei de tip 2 (D2) și al serotoninei de tip 2 (5-HT2). Antagonismul la alți receptori decât D2 și 5-HT2 poate explica alte efecte ale medicamentului.

Pharmacokinetics
Absorption: Bine absorbit după administrarea orală. Biodisponibilitatea orală absolută este de 70%. Alimentele nu afectează rata sau gradul de absorbție.
Distribuție: Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 90% pentru medicament și de 77% pentru principalul său metabolit activ, 9-hidroxidisperidona.
Metabolism: Metabolizat extensiv în ficat la 9-hidroxirisperidonă, care este specia circulantă predominantă și pare aproximativ echivoc cu risperidona în ceea ce privește activitatea de legare a receptorilor. Aproximativ 6% până la 8% dintre albi și un procent scăzut de asiatici prezintă o activitate de legare la receptori mică sau deloc și sunt numiți metabolizatori slabi.
Excreție: Metabolitul este excretat de către rinichi. Clearance-ul medicamentului și al metabolitului său este redus la pacienții cu insuficiență renală.

Rută Inceput Pic Durată Durată P.O. Nu se știe 1 oră Nu se știe

Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament și la femeile care alăptează. A se utiliza cu prudență la pacienții cu interval QT prelungit, boli CV, boli cerebrovasculare, deshidratare, hipovolemie, antecedente de convulsii sau expunere la căldură extremă sau la condiții care ar putea afecta metabolismul sau răspunsurile hemodinamice.

Interacțiuni
Medicament-drog. Antihipertensive: Poate potența efectele anumitor antihipertensive. Monitorizați îndeaproape tensiunea arterială.
Carbamazepină: Poate crește clearance-ul risperidonei, scăzându-i eficacitatea. Monitorizați atent pacientul.
Clozapină: Poate scădea clearance-ul risperidonei, crescând riscul de toxicitate. Monitorizați îndeaproape pacientul.
Depresivele SNC: Poate provoca o depresie aditivă a SNC. Administrați împreună cu prudență.
Agoniști ai dopaminei, levodopa: Poate antagoniza efectele acestor medicamente. Evitați utilizarea împreună.
Stil de viață-medicament. Consum de alcool: Provoacă o depresie aditivă a SNC. Descurajați consumul de alcool.
Expunerea la soare: Poate provoca reacții de fotosensibilitate. Sfătuiți pacientul să ia măsuri de precauție.

Reacții adverse
CNS: sindrom neuroleptic malign, somnolență, reacții extrapiramidale, cefalee, insomnie, agitație, anxietate, diskinezie tardivă, agresivitate, amețeli.
CV: tahicardie, durere toracică, hipotensiune ortostatică, interval QT prelungit.
EENT: rinită, sinuzită, faringită, vedere anormală.
GI: constipație, greață, vărsături, dispepsie, dureri abdominale, anorexie.
Metabolic: creștere în greutate.
Musculo-scheletal: artralgie, dureri de spate.
Respirator: tuse, infecție a căilor respiratorii superioare.
Piel: erupție cutanată, piele uscată, fotosensibilitate.
Alte: febră.

Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul prolactinei serice.

Supradozaj și tratament
Semnele și simptomele supradozajului reflectă o exagerare a efectelor risperidonei, cum ar fi somnolență, sedare, tahicardie, hipotensiune și simptome extrapiramidale. Au fost raportate, de asemenea, hiponatremie, hipokaliemie, interval QT prelungit, complex QRS lărgit și convulsii.
Nu există un antidot specific pentru supradozajul de risperidonă; institui măsuri de susținere adecvate. Luați în considerare lavajul gastric (după intubare, dacă pacientul este inconștient) și administrarea de cărbune activat cu un laxativ. Monitorizarea CV este esențială pentru a detecta posibilele aritmii. Dacă se administrează tratament antiaritmic, disopiramida, procainamida și chinidina prezintă un risc teoretic de efecte de prelungire a intervalului QT care ar putea fi adiționale la cele ale risperidonei. În mod similar, este rezonabil să ne așteptăm ca proprietățile alfa-blocante ale bretiliei să se adauge la cele ale risperidonei, ducând la hipotensiune problematică.

Considerații speciale
Risperidona și 9-hidroxirisperidona par să prelungească intervalul QT la unii pacienți, deși nu există o creștere medie la pacienții tratați, chiar și la 12 până la 16 mg pe zi (cu mult peste doza recomandată). Alte medicamente care prelungesc intervalul QT au fost legate de torsades de pointes, o aritmie care pune în pericol viața. Bradicardia, dezechilibrul electrolitic, utilizarea cu alte medicamente care prelungesc intervalul QT sau prelungirea congenitală a intervalului QT pot crește riscul de apariție a acestei aritmii.
Medicamentul are un efect antiemetic la animale; acesta poate apărea la om, mascând semnele și simptomele supradozajului sau ale unor afecțiuni precum obstrucția intestinală, sindromul Reye și tumorile cerebrale.
La reluarea tratamentului medicamentos pentru pacienții care nu au mai luat medicamente, se va respecta schema inițială de inițiere a dozei de 3 zile.
La schimbarea pacientului de la un alt antipsihotic la risperidonă, întrerupeți imediat celălalt medicament la începerea tratamentului cu risperidonă, atunci când este adecvat din punct de vedere medical.
Dischinezia tardivă poate să apară după un tratament prelungit cu risperidonă. Aceasta poate să nu apară decât după luni sau ani și poate să dispară spontan sau să persiste toată viața în ciuda întreruperii tratamentului.
Sindromul neuroleptic malign este rar, dar în multe cazuri este fatal. Nu este neapărat legat de durata de utilizare a medicamentului sau de tipul de neuroleptic. Monitorizați îndeaproape pacientul pentru simptome, inclusiv hiperpirexie, rigiditate musculară, stare mentală alterată, puls neregulat, alterarea tensiunii arteriale și diaforeză.
Pacienți gravide
Instruiți femeile să raporteze sarcina planificată, suspectată sau cunoscută.
Pacienți care alăptează
Pacienta trebuie să întrerupă alăptarea în timpul tratamentului.
Pacienți pediatrici
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite.
Pacienți geriatrici
Se recomandă o doză inițială mai mică pentru pacienții vârstnici, deoarece aceștia au un clearance farmacocinetic scăzut; un risc mai mare de disfuncție hepatică, renală sau cardiacă; și o tendință mai mare spre hipotensiune ortostatică.

Educația pacientului
Sfătuiți pacientul să se ridice încet din poziția culcat sau așezat pentru a minimiza senzația de amețeală.
Avertisați pacientul să nu utilizeze utilaje periculoase, inclusiv să conducă o mașină, până când efectele medicamentului sunt cunoscute.
Spuneți-i pacientului să sune înainte de a lua medicamente noi, inclusiv medicamente OTC, din cauza potențialului de interacțiune.

Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI DE VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată

.