risperidona
Risperdal
Classificação farmacológica: derivado benzisoxazol
Classificação terapêutica: antipsicótico
Categoria de risco de gravidez C
Formulários disponíveis
Disponível apenas com receita médica
Solução: 1 mg/ml
Tablets: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Indicações e dosagens 
Tratamento de curto prazo (6 a 8 semanas) da esquizofrenia. Adultos: Inicialmente, 1 mg P.O. b.i.d. Aumento em incrementos de 1 mg b.i.d. nos dias 2 e 3 de tratamento para uma dose alvo de 3 mg b.i.d. Em alternativa, 1 mg P.O. no dia 1; aumentar para 2 mg uma vez por dia no dia 2, e 4 mg uma vez por dia no dia 3. Esperar pelo menos 1 semana antes de ajustar a dosagem. Ajustar as doses em 1 a 2 mg. Doses acima de 6 mg/dia não foram mais eficazes que doses mais baixas e foram associadas a mais reações extrapiramidais. Doses de até 8 mg/dia foram seguras e eficazes. A segurança das doses acima de 16 mg/dia não foi avaliada. Retardo de recidiva a longo prazo (1 a 2 anos) no tratamento da esquizofrenia. Adultos: Inicialmente 1 mg P.O. no dia 1; aumentar para 2 mg uma vez por dia no dia 2, e 4 mg uma vez por dia no dia 3. A gama de doses é de 2 a 8 mg por dia.
≡ Ajuste da dosagem. Pacientes geriátricos ou debilitados, pacientes hipotensos e pacientes com insuficiência renal ou hepática grave devem inicialmente receber 0,5 mg P.O. b.i.d. Aumento da dosagem em incrementos de 0,5 mg b.i.d. Aumento das dosagens acima de 1,5 mg b.i.d. deve ocorrer em intervalos de pelo menos 1 semana. As mudanças subsequentes para a dosagem única diária podem ser feitas após o paciente ser titulado em regime de duas vezes por dia durante 2 a 3 dias com a dose alvo.
Farmacodinâmica
Acção antipsicótica: O mecanismo exacto da acção é desconhecido. A atividade antipsicótica pode ser mediada através de uma combinação de antagonismo de dopamina tipo 2 (D2) e serotonina tipo 2 (5-HT2). Antagonismo em receptores diferentes de D2 e 5-HT2 pode explicar outros efeitos da droga.
Pharmacokinetics
Absorption: Bem absorvido após administração oral. A biodisponibilidade oral absoluta é de 70%. Os alimentos não afetam a taxa ou extensão de absorção.
Distribuição: A ligação da proteína plasmática é cerca de 90% para a droga e 77% para o seu principal metabolito activo, 9-hidroxirisperidona.
Metabolismo: Extensivamente metabolizado no fígado à 9-hidroxirisperidona, que é a espécie predominante que circula e aparece como eqüi-eficaz com a risperidona no que diz respeito à atividade de ligação dos receptores. Cerca de 6% a 8% dos brancos e uma baixa percentagem de asiáticos mostram pouca ou nenhuma actividade de ligação aos receptores e são chamados de maus metabolizadores.
Excreção: O metabolito é excretado pelo rim. A liberação do medicamento e do seu metabolito é reduzida em pacientes com insuficiência renal.
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Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis a drogas e em mulheres a amamentar. Usar com cautela em pacientes com intervalo QT prolongado, doença CV, doença cerebrovascular, desidratação, hipovolemia, histórico de convulsões, ou exposição a calor extremo ou condições que possam afetar o metabolismo ou respostas hemodinâmicas.
Interacções
Droga. Anti-hipertensivos: Pode aumentar os efeitos de certos anti-hipertensivos. Monitorizar a tensão arterial de perto.
Carbamazepina: Pode aumentar a depuração da risperidona, diminuindo a sua eficácia. Monitorizar de perto o paciente.
Clozapina: Pode diminuir o clearance de risperidona, aumentando o risco de toxicidade. Monitorar o paciente de perto.
Clozapina: Pode diminuir o clearance de risperidona, aumentando o risco de toxicidade: Pode causar depressão aditiva do SNC. Administrem juntos com cuidado.
Dopamina agonista, levodopa: Pode antagonizar os efeitos destes medicamentos. Evitar o uso em conjunto.
Drug-lifestyle. Uso de álcool: Provoca depressão aditiva do SNC. Desencorajar o uso de álcool.
Exposição ao sol: Pode causar reacções de fotossensibilidade. Aconselhar o paciente a tomar precauções.
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Reações adversas
SNE: síndrome neuroléptica maligna, sonolência, reações extrapiramidais, dor de cabeça, insônia, agitação, ansiedade, discinesia tardive, agressividade, tonturas.
CV: taquicardia, dor torácica, hipotensão ortostática, intervalo QT prolongado.
EENT: rinite, sinusite, faringite, visão anormal.
IGI: constipação, náuseas, vómitos, dispepsia, dor abdominal, anorexia.
Metabolic: aumento de peso.
Musculosquelético: artralgia, dores nas costas.
Respiratório: tosse, infecção respiratória superior.
Pele: erupção cutânea, pele seca, fotossensibilidade.
Outros: febre.
Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar os níveis de prolactina sérica.
Sobredosagem e tratamento
Sinais e sintomas de sobredosagem reflectem o exagero dos efeitos do risperidone, tais como sonolência, sedação, taquicardia, hipotensão, e sintomas extrapiramidais. Hiponatremia, hipocalemia, intervalo QT prolongado, complexo QRS ampliado e convulsões também têm sido relatados.
Não há antídoto específico para overdose de risperidona; instituir medidas de apoio adequadas. Considerar lavagem gástrica (após intubação, se o paciente estiver inconsciente) e administração de carvão ativado com um laxante. A monitorização do CV é essencial para detectar possíveis arritmias. Se a terapia antiarrítmica for administrada, disopiramida, procainamida e quinidina trazem um risco teórico de efeitos de prolongamento do intervalo QT que podem ser aditivos aos da risperidona. Similarmente, é razoável esperar que as propriedades de bloqueio alfa do bretylium possam ser aditivas às do risperidone, resultando em hipotensão problemática.
Considerações especiais
Risperidona e 9-hidroxirisperidona parecem prolongar o intervalo QT em alguns pacientes, embora não haja aumento médio nos pacientes tratados, mesmo com 12 a 16 mg diários (bem acima da dose recomendada). Outros medicamentos que prolongam o intervalo QT têm sido ligados a torsades de pointes, uma arritmia que ameaça a vida. Bradicardia, desequilíbrio eletrolítico, uso com outras drogas que prolongam o intervalo QT, ou prolongamento congênito do intervalo QT podem aumentar o risco de ocorrência desta arritmia.
Droga tem efeito antiemético em animais; isso pode ocorrer em humanos, mascarando sinais e sintomas de overdose ou de condições como obstrução intestinal, síndrome de Reye, e tumor cerebral.
Ao reiniciar a terapia com fármacos para pacientes que não receberam o fármaco, siga o cronograma inicial de 3 dias de início da dose.
Ao trocar o paciente de outro antipsicótico para risperidona, descontinuar imediatamente outro medicamento no início da terapia com risperidona quando medicamente apropriado.
A discinesia tardive pode ocorrer após a terapia prolongada com risperidona. Pode não aparecer até meses ou anos depois e pode desaparecer espontaneamente ou persistir por toda a vida apesar da descontinuação do fármaco.
A síndrome maligna neuroléptica é rara, mas em muitos casos fatal. Não está necessariamente relacionada com a duração do uso de drogas ou tipo de neuroléptico. Monitorar o paciente de perto para sintomas, incluindo hiperpirese, rigidez muscular, alteração do estado mental, pulso irregular, alteração na pressão arterial e diaforese.
Pacientes grávidas
Instrua as mulheres a relatar uma gravidez planejada, suspeita ou conhecida.
Pacientes amamentando
A paciente deve parar de amamentar durante a terapia.
Pacientes pediátricos
A segurança e eficácia em crianças ainda não foram estabelecidas.
Pacientes geriátricos
Recomenda-se uma dose inicial mais baixa para pacientes idosos, pois estes têm menor clearance farmacocinético; maior risco de disfunção hepática, renal ou cardíaca; e maior tendência à hipotensão ortostática.
Educação do paciente
Aconselhar o paciente a levantar-se lentamente de uma posição recostada ou sentada para minimizar a sensação de vertigem.
Avisar o paciente para não operar máquinas perigosas, incluindo dirigir um carro, até que os efeitos da droga sejam conhecidos.
Diga ao paciente para ligar antes de tomar novos medicamentos, incluindo medicamentos OTC, por causa do potencial para interações.
Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUM E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado