risperidone
リスパダール

薬理分類：ベンズイソキサゾール誘導体
治療分類：抗精神病薬
妊娠リスクカテゴリーC

使用形態
処方せんのみ
Solution.Odyssey

Risperdal>
Solution.Odyssey 1mg/ml
錠剤。 0.25mg、0.5mg、1mg、2mg、3mg、4mg

効能・効果及び用法用量
統合失調症の短期（6～8週間）治療薬として。 成人。 初日は1mgを1日2回経口投与し、投与2日目及び3日目に1mgずつ増量し、3mg1日2回を目標量とする。または、初日は1mgを1日1回経口投与し、2日目に2mg、3日目に4mgに増量する。 投与量をさらに調整する場合は、少なくとも1週間待ってから行ってください。 投与量は1～2mgずつ調整する。 6mg/日以上の用量は低用量より有効ではなく、より多くの錐体外路反応と関連していた。 8mg/日までの用量は安全で有効であった。 16mg/日以上の用量での安全性は評価されていない。
統合失調症の長期（1～2年）治療における再発の遅延。 成人。 初日は1mgを経口投与し、2日目から2mgを1日1回、3日目から4mgを1日1回に増量する。 投与量の範囲は1日2～8mgとする。
≡ 用法・用量の調節。 老人または衰弱した患者、低血圧の患者、重篤な腎障害または肝障害のある患者には、まず0.5mgを1日2回経口投与し、0.5mgずつ増量する。 1日1回投与への切り替えは、1日2回投与で2～3日漸増させた後、目標量に達するまで行うことができる。

薬理作用
抗精神病作用。 正確な作用機序は不明である。 抗精神病作用は、ドパミン2型（D2）拮抗作用とセロトニン2型（5-HT2）拮抗作用の組み合わせによって媒介される可能性がある。 D2および5-HT2以外の受容体に対する拮抗作用は、本薬剤の他の作用を説明する可能性がある。

Pharmacokinetics
Absorption: 経口投与でよく吸収される。 絶対的な経口バイオアベイラビリティは70％である。 食事は吸収の速度や程度に影響を与えない。
分布。 血漿蛋白結合率は、本剤が約90％、主要活性代謝物である9-ヒドロキシリスペリドンが約77％である。
代謝: 肝臓で9-ヒドロキシリスペリドンに広範に代謝され、これが主な循環種であり、受容体結合活性に関してリスペリドンとほぼ同等の効果を示すと思われる。 白人の約6～8％およびアジア人の低い割合では、受容体結合活性がほとんど認められないため、代謝不良者と呼ばれています。
排泄 代謝産物は腎臓から排泄される。 腎障害のある患者では、薬物およびその代謝物のクリアランスは低下します。

ピーク 不明 経路 発症 期間 P.O.。 不明 1 hr

禁忌と注意
薬剤に過敏な患者及び授乳婦には禁忌である。 QT間隔の延長、CV疾患、脳血管疾患、脱水、血液量減少、痙攣の既往、極端な暑さや代謝・血行動態に影響を及ぼすような状況に曝されている患者には慎重に使用する。

相互作用
薬物-薬物。 抗高血圧薬。 ある種の抗高血圧薬の効果を増強する可能性がある。 血圧を注意深く監視すること。
カルバマゼピン。 リスペリドンのクリアランスを増加させ、効果を減弱させるおそれがある。 患者の状態をよく観察すること。
クロザピン：リスペリドンのクリアランスを増加させ、効果を減弱させることがある。 リスペリドンのクリアランスを減少させ、毒性のリスクを増大させることがある。 患者を注意深く観察すること。
中枢神経系抑制剤。 中枢神経系抑制剤：相加的な中枢神経系抑制を引き起こす可能性がある。
ドパミンアゴニスト、レボドパ：併用は慎重に行うこと。 これらの薬剤の作用に拮抗するおそれがある。 併用は避けること。
薬物-ライフスタイル アルコールの使用。 相加的な中枢神経抑制を引き起こす。
日光浴：光線過敏症反応を引き起こす可能性があるため、アルコール使用を控えること。

副作用
中枢神経系：神経遮断性悪性症候群、傾眠、錐体外路反応、頭痛、不眠、激越、不安、遅発性ジスキネジア、攻撃性、めまい。
CV：頻脈、胸痛、起立性低血圧、QT間隔延長。
耳鼻科：鼻炎、副鼻腔炎、咽頭炎、視力異常。
GI：便秘、悪心、嘔吐、消化不良、腹痛、食欲不振。
メタボリック：体重増加。
筋骨格系：関節痛、背部痛。
呼吸器：咳嗽、上気道感染。
皮膚：発疹、皮膚乾燥、光線過敏症。
その他：発熱。

臨床検査値への影響
血清プロラクチン濃度を上昇させることがある。

過量投与と治療
過量投与の徴候及び症状は、眠気、鎮静、頻脈、低血圧、錐体外路症状等のリスペリドンの作用の誇張を反映する。 また、低ナトリウム血症、低カリウム血症、QT間隔の延長、QRS複合体の拡大、痙攣も報告されている。
リスペリドンの過量投与に対する特異的な解毒剤はない；適切な支持手段を講じること。 胃洗浄（患者が意識不明の場合は挿管後）および活性炭と下剤の投与を考慮する。 不整脈の可能性を検出するために、CVモニタリングが不可欠である。 抗不整脈療法を行う場合、ジソピラミド、プロカインアミド、キニジンにはQT間隔延長作用の理論的危険性があり、リスペリドンの作用と相加的に作用する可能性がある。 同様に、ブレチリウムのα遮断作用はリスペリドンの作用と相加的に作用し、問題となる低血圧を引き起こす可能性があると予想するのは妥当なことです。

特別な考慮事項
リスペリドンおよび9-ヒドロキシリスペリドンは、1日12～16mg（推奨量を大幅に上回る）であっても、治療患者における平均的な増加は見られないものの、一部の患者でQT間隔が長くなるようである。 QT間隔を延長する他の薬剤は、生命を脅かす不整脈であるトルサード・ド・ポアンツに関連しています。 徐脈、電解質異常、QT間隔を延長する他の薬剤との併用、または先天性QT間隔延長は、この不整脈の発生リスクを高める可能性があります。
本剤は動物で制吐作用があり、ヒトでは過量投与や腸閉塞、ライ症候群、脳腫瘍などの徴候や症状を覆い隠す可能性があります。
休薬中の患者が薬物療法を再開する場合、最初の3日間の投与開始スケジュールに従ってください。
他の抗精神病薬からリスペリドンに変更する場合、医学的に適切であれば、リスペリドン投与開始時に他の薬剤を直ちに中止すること。
リスペリドンの長期投与により、遅発性ジスキネジアが発現することがある。 数ヵ月ないし数年後に初めて発現し、自然に消失する場合もあれば、薬剤を中止しても生涯持続する場合もある。
神経遮断性悪性症候群はまれですが、多くの場合、致命的です。 薬剤の使用期間や神経遮断薬の種類とは必ずしも関係がない。 発熱、筋硬直、精神状態の変化、不整脈、血圧の変化、発汗などの症状について、患者を注意深く観察してください。
妊娠中の患者
妊娠の計画、疑い又は既知の妊娠を報告するよう女性に指導する。
授乳中の患者
治療中は授乳を中止させること。
小児
小児に対する安全性及び有効性は確立していない。
高齢者 高齢者では、薬物動態クリアランスが減少し、肝・腎・心機能障害のリスクが高く、起立性低血圧の傾向が強いため、開始用量を少なくすることが推奨される。

患者教育
軽い頭痛を最小限にするため、患者に横臥位または座位からゆっくり立ち上がるように助言する。
薬剤の影響が判明するまでは、自動車の運転など危険を伴う機械の操作をしないよう患者に警告する。
相互作用の可能性があるため、一般用医薬品を含む新薬の服用前に電話で問い合わせるよう患者に伝える。

反応は一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGである場合があります。
◆カナダのみ
◇非標識臨床使用

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