venlafaxina cloridrato
Effexor, Effexor XR
Classificazione farmacologica: inibitore della ricaptazione neuronale di serotonina, norepinefrina e dopamina
Classificazione terapeutica: antidepressivo
Categoria di rischio gravidanza C
Indicazioni e dosaggi 
Depressione. Adulti: Inizialmente, 75 mg P.O. al giorno, in due o tre dosi divise con il cibo. Aumentare il dosaggio come tollerato e necessario in incrementi di 75 mg al giorno ad intervalli di non meno di 4 giorni. Per pazienti ambulatoriali moderatamente depressi, la dose massima usuale è 225 mg al giorno. In alcuni pazienti gravemente depressi, il dosaggio può arrivare a 375 mg al giorno diviso in tre dosi. Per le capsule a rilascio prolungato, 75 mg P.O. al giorno, in un’unica dose. Per alcuni pazienti, può essere desiderabile iniziare con 37,5 mg P.O. al giorno per 4-7 giorni prima di aumentare a 75 mg al giorno. Il dosaggio può essere aumentato con incrementi di 75 mg al giorno q 4 giorni fino ad un massimo di 225 mg al giorno. Disturbo d’ansia generalizzato. Adulti: Inizialmente, 75 mg al giorno (a rilascio prolungato) in una singola dose. Aumentare il dosaggio secondo necessità con incrementi di 75 mg al giorno a intervalli di almeno 4 giorni. Massimo, 225 mg al giorno. Prevenzione delle ricadute del disturbo depressivo maggiore ◇. Adulti: Da 100 a 200 mg (Effexor) P.O. al giorno o da 75 a 225 mg (Effexor XR) P.O. al giorno.
≡ Aggiustamento del dosaggio. Per pazienti con funzione epatica compromessa, ridurre il dosaggio del 50%. Per pazienti con moderata compromissione renale (tasso di filtrazione glomerulare da 10 a 70 ml/minuto), ridurre la dose totale giornaliera dal 25% al 50%. Per i pazienti in emodialisi, ridurre il dosaggio del 50% e trattenere il farmaco fino a dopo il trattamento di dialisi.
Farmacodinamica
Azione antidepressiva: Si pensa che potenzi l’attività dei neurotrasmettitori nel SNC. La venlafaxina e il suo metabolita attivo, O-desmetilvenlafaxina (ODV) sono potenti inibitori della ricaptazione neuronale di serotonina e norepinefrina e deboli inibitori della ricaptazione della dopamina.
Pharmacokinetics
Absorption: Circa il 92% del farmaco assorbito dopo somministrazione orale.
Distribuzione: Circa il 25% al 29% legato alle proteine nel plasma.
Metabolismo: Ampiamente metabolizzato nel fegato, con ODV l’unico grande metabolita attivo.
Escrezione: Circa 87% della dose recuperata nelle urine entro 48 ore (5% come venlafaxina invariata, 29% come ODV non coniugata, 26% come ODV coniugata, 27% come metaboliti minori inattivi). L’emivita di eliminazione è di circa 5 ore per la venlafaxina e 11 ore per l’ODV.
|
Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco ed entro 14 giorni di terapia con MAO inibitori. Usare con cautela in pazienti con compromissione della funzione renale o epatica, malattie o condizioni che potrebbero influenzare le risposte emodinamiche o il metabolismo, o storia di convulsioni o mania.
Interazioni
Farmaco-farmaco. Cimetidina, farmaci attivi sul SNC: Aumenta significativamente il livello di venlafaxina nei pazienti anziani e quelli con disfunzione epatica o ipertensione. Usare con cautela insieme.
Inibitori del MAO: Possono precipitare una sindrome simile alla sindrome neurolettica maligna se usati con la venlafaxina. Non iniziare la venlafaxina entro 14 giorni dall’arresto di un inibitore MAO; non iniziare un inibitore MAO entro 7 giorni dall’arresto della venlafaxina.
Farmaco-erba. Erba di San Giovanni: Aumenta l’effetto sedativo e ipnotico. Evitare l’uso insieme.
Yohimbe: Può causare stimolazione additiva. Usare insieme con cautela.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Nessuno riportato.
Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio possono variare da nessuno (più comunemente) a sonnolenza, convulsioni generalizzate e prolungamento dell’intervallo QT.
Il trattamento deve consistere in misure generali usate nella gestione di qualsiasi overdose di antidepressivi (assicurare un’adeguata via aerea, fornire ossigenazione e ventilazione, monitorare il ritmo cardiaco e i segni vitali). Si raccomandano anche misure generali di supporto e sintomatiche. L’uso di carbone attivo, l’induzione dell’emesi o la lavanda gastrica dovrebbero essere considerati. Non è noto alcun antidoto specifico per l’overdose di venlafaxina.
Considerazioni speciali
Quando si termina la terapia dopo più di 1 settimana, ridurre la dose. Se il paziente ha ricevuto il farmaco per almeno 6 settimane, diminuire gradualmente in 2 settimane. 
ALLERTA Interrompere il farmaco nel paziente che sviluppa convulsioni.
Poiché il farmaco può causare aumenti sostenuti della pressione sanguigna, monitorare regolarmente la pressione sanguigna. Per i pazienti che hanno un aumento sostenuto della pressione sanguigna, considerare la riduzione del dosaggio o la sospensione del farmaco.
Monitorare i pazienti con disturbi affettivi maggiori; il farmaco può attivare mania o ipomania.
Pazienti che allattano
Il farmaco appare nel latte materno. A causa del potenziale di gravi effetti avversi nel bambino allattato al seno, deve essere presa la decisione di sospendere il farmaco o l’allattamento.
Pazienti pediatrici
La sicurezza e l’efficacia nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.
Educazione del paziente
Avvisare il paziente di evitare attività pericolose fino a quando gli effetti del farmaco sono noti.
Avvisare la donna di riferire gravidanza sospetta, pianificata o nota durante la terapia.
Istruire paziente di chiamare prima di prendere altri farmaci, compresi i farmaci OTC, a causa di potenziali interazioni.
Dire al paziente di evitare alcol durante la terapia.
Istruire il paziente di segnalare rash, orticaria o una reazione allergica correlata.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo in Canada
◇ Uso clinico non indicato