Modafinil vs. Armodafinil: Qual è esattamente la differenza?

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Se hai fatto acquisti per il modafinil, potresti aver notato che ci sono in realtà due diversi prodotti disponibili, modafinil e armodafinil.

I nomi commerciali di questi farmaci sono Provigil® e Nuvigil® rispettivamente.

Le versioni generiche sono Modalert e Modvigil (modafinil) e Waklert e Artvigil (armodafinil).

Qual è esattamente la differenza tra questi due tipi di modafinil? Uno è migliore dell’altro? Quale dovrei comprare?

Discutiamo come questi farmaci sono stati sviluppati e cosa li rende diversi. Poi spieghiamo quale opzione è migliore per i tuoi usi specifici.

Tabella dei contenuti

Cos’è il Modafinil?

Modafinil è un popolare farmaco eugeroico.

E’ venduto ufficialmente per trattare la narcolessia e altre condizioni che coinvolgono “eccessiva sonnolenza”.”

Condizioni mediche come la sclerosi multipla o la sindrome da stanchezza cronica sono anche trattate con modafinil perché uno dei principali effetti collaterali di queste condizioni è l’eccessiva sonnolenza.

Armodafinil mi ha tenuto sveglio durante le notti in bianco come nessun altro stimolante. Mi sento estremamente eccitato dopo l’assunzione, e di solito, anche il mio appetito diminuisce. Non sempre sento l’aspetto di “motivazione” di cui la gente parla, ma credo che sia più una cosa mentale. Per chi è nuovo a Moda’s, prenderei una metà sia dell’armodafinil che del modafinil al mattino e un’altra metà di ciascuno a pranzo.

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Che cos’è l’Armodafinil?

Modafinil è considerato un composto racemico.

Questo termine si riferisce alla struttura chimica del suo principio attivo, il Modafinil.

Ci sono due diversi layout chimici che le molecole di modafinil possono avere.

Ti starai chiedendo: “come può una sostanza chimica avere due diversi layout?”.

Il modo più semplice per immaginare questo è guardare le tue mani. Entrambe sono identiche in tutto e per tutto, tranne che sono opposte l’una all’altra. Puoi metterle una sopra l’altra e ci starebbero, ma solo se una mano fosse capovolta.

La maggior parte dei prodotti chimici funziona allo stesso modo. C’è una versione per la mano destra e una per la mano sinistra.

In chimica, chiamiamo questo enantiomeri.

Quindi il Modafinil è un composto racemico perché contiene sia la versione sinistra che quella destra della droga. Chiamiamo questo (S)-(+)-modafinil, e (R)-(-)Modafinil di conseguenza.

Armodafinil, contiene solo uno di questi enantiomeri, l’enantiomero (R)-(-)Modafinil. Chiameremmo questo un composto “enantiopuro”.

Dove acquistare Modafinil & Armodafinil

Il modo più semplice, di gran lunga per acquistare entrambi questi farmaci è di ordinarli online.

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Le differenze tra Modafinil & Armodafinil includono

Entrambi questi composti hanno gli stessi effetti generali sul corpo. Entrambi sono usati per trattare l’eccessiva sonnolenza diurna stimolando la parte di veglia del ciclo sonno-veglia.

Ci sono, tuttavia, alcune sottili differenze tra i due;

Durata degli effetti

La durata degli effetti tra questi due farmaci sono molto simili, e ci sono un sacco di fattori che possono influenzare questo, tuttavia, in generale l’armodafinil è considerato avere una maggiore durata dell’effetto rispetto al modafinil.

Armodafinil ha una durata media di circa 18 ore, mentre il modafinil di solito dura più vicino a 16.

Inizio degli effetti

Armodafinil raggiunge il picco degli effetti più velocemente. Ci vogliono circa 2 ore per raggiungere il suo picco prima di diminuire gradualmente.

Modafinil di solito impiega circa 4 ore prima di raggiungere gli effetti di picco, che possono durare altre 2 o 3 ore prima di iniziare a diminuire nelle ore successive.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali del modafinil e dell’armodafinil sono gli stessi, tuttavia, alcuni effetti collaterali possono essere più o meno comuni in uno rispetto all’altro.

Modafinil, per esempio, tende a causare effetti collaterali come mal di testa e nausea più spesso di armodafinil.

Armodafinil, d’altra parte, più comunemente causa insonnia, probabilmente a causa della sua più lunga durata di effetto. Alcune persone trovano anche l’ansia più comune in armodafinil a causa dei suoi effetti leggermente più forti.

Le 3 evoluzioni di Modafinil

Modafinil è la forma più comune del farmaco, ma è in realtà la metà di tre generazioni sviluppate nel corso degli anni.

Generazione 1: Adrafinil

Come molti dei migliori farmaci prima di esso, il modafinil è stato scoperto parzialmente per caso.

Nei tardi anni ’70 i ricercatori di una società chiamata Laboratoire Lafon stavano testando vari composti sui loro effetti sul sistema nervoso.

Alla fine hanno scoperto un composto con il nome chimico di acido 2-(benzidrilsulfinil)acetoidrossamico che ha mostrato alcuni effetti promettenti in alcuni dei loro soggetti animali.

Come la ricerca ha continuato sul composto, hanno scoperto diversi effetti critici della droga-usando modelli di test animali.

Critical Findings Included:

  • Ha aumentato l’attività cerebrale sulle scansioni EEG
  • Ha permesso ai topi di nuotare più a lungo nel test di nuoto forzato
  • Ha invertito gli effetti sedativi del baritono
  • Non ci sono stati aumenti della mortalità

Laboratoire Lafon alla fine gli ha dato un nome più accattivante, adrafinil.

Nello stesso periodo, un neurofisiologo francese di nome Michel Jouvet stava facendo esperimenti sui processi dietro il sonno, un argomento non ben compreso a quel tempo.

Molto del suo lavoro alla fine ha portato alla scoperta delle cinque fasi del sonno, ora conoscenza comune nel mondo della scienza del sonno.

Apprendendo della ricerca fatta sull’adrafinil, si è interessato e ha aiutato la società a svolgere ulteriori ricerche sui suoi effetti.

Ha aiutato a sviluppare e commercializzare il farmaco come trattamento per la narcolessia, un disturbo del sonno in cui chi ne soffre ha sonnolenza cronica diurna.

Il farmaco è stato finalmente inviato sul mercato nel 1980.

Generazione 2: Modafinil

L’Adrafinil era buono, ma c’era molto margine di miglioramento.

Per cominciare, il farmaco era considerato un “prodrug.”

Questo significa che non era il farmaco stesso a fornire i benefici. La droga doveva essere prima scomposta nei suoi metaboliti, che poi andavano ad esercitare i loro effetti.

Questo ha reso l’inizio della droga lento, e inaffidabile.

Alcune persone hanno iniziato a sentire gli effetti dopo 2 ore; altri hanno dovuto aspettare fino a 4 ore per gli effetti per iniziare a comparire.

In cima a questo, adrafinil occasionalmente causato danni al fegato nelle persone come è stato abbattuto.

Di nuovo al Laboratoire Lafon, i ricercatori erano duro lavoro cercando la prossima evoluzione del farmaco.

Una delle cose che hanno scoperto era che gli effetti che il farmaco stava producendo erano i risultati di un metabolita specifico chiamato modafinil.

Hanno cambiato marcia e hanno deciso di concentrarsi sulla sintetizzazione di questo composto direttamente, e ottenuto qualche volta nei primi anni ’90.

Hanno chiamato questa iterazione Provigil®, che aveva meno effetti collaterali, richiesto una dose più piccola e aveva un inizio significativamente più veloce degli effetti rispetto al suo predecessore adrafinil.

Come Cephalon Inc

Mentre tutto questo accadeva, il farmaco non era ancora passato attraverso i costosi e noiosi studi clinici necessari per portare un farmaco sul mercato.

Questi studi erano necessari per i regolatori governativi per accettare il farmaco e permetterne la vendita come medicina. Queste prove spesso costano più di cento milioni di dollari.

Cephalon Inc, una grande compagnia farmaceutica americana, ha sentito parlare di un nuovo farmaco con effetti simili alle anfetamine (gli attuali farmaci per l’ADHD e la narcolessia), solo senza gli spiacevoli effetti collaterali.

Si sono buttati e hanno finito per comprare Laboratoire Lafon per 450 milioni di dollari in contanti, assicurandosi i diritti esclusivi per commercializzare e vendere il loro nuovo farmaco blockbuster Provigil®.

Hanno iniziato a vendere il farmaco ufficialmente nel 1998.

Quattro anni dopo aver commercializzato il farmaco, il fondatore della società, il Dr. Frank Baldino, ha dichiarato:

“Non ci sono verruche su questo farmaco, l’unica domanda è quanto grande possiamo renderlo.”

Grazie all’influenza globale di Cephalon Inc e alle sue dimensioni da colosso, sono stati in grado di commercializzare il farmaco in modo efficace, guadagnando profitti enormi.

Nel 2008 le vendite del Provigil® hanno superato il miliardo di dollari.

Generazione 3: Armodafinil

La prossima generazione di modafinil è armodafinil, chiamato anche R-modafinil.

Armodafinil è stato sviluppato attraverso il lavoro continuo di Cephalon Inc e approvato per la vendita nel 2007.

Anche se è stato scoperto diversi anni prima di essere commercializzato, i dirigenti di Cephalon hanno deciso di trattenere il suo sviluppo nel tentativo di sfruttare i brevetti che detenevano per i diritti esclusivi sul Provigil®.

Volevano ottenere quante più entrate possibili prima che i brevetti scadessero permettendo ad altri produttori di farmaci di iniziare a produrre versioni generiche del farmaco.

L’idea era che una volta che il brevetto fosse vicino alla scadenza, avrebbero rilasciato la terza generazione e l’avrebbero commercializzata come un prodotto superiore.

Nominano il loro prodotto armodafinil Nuvigil®.

Purtroppo per Cephalon Inc, non è andata secondo i piani.

Nel 2016 la FDA ha concesso a Mylan i diritti per produrre armodafinil generico. Questo è stato seguito poco dopo da una manciata di altre aziende.

Come appare oggi il mercato del modafinil

Oggi ci sono molte versioni generiche diverse e alcune versioni di marca sia di armodafinil che di modafinil.

La prima generazione, adrafinil è ancora disponibile online. Tuttavia, non è più raccomandato in quanto le altre due opzioni sono chiaramente superiori nei loro effetti. Gli effetti appaiono più velocemente, si sentono più forti e durano più a lungo.

È anche importante notare che il produttore originale, Laboratorie Lafon, e la sua società madre, Cephalon Inc, non producono più il farmaco.

La maggior parte del modafinil e armodafinil che compri nei negozi saranno versioni di marca costose.

Questo perché la maggior parte delle farmacie che riempiono le prescrizioni di modafinil otterranno alcune o tutte le spese coperte dal governo o dall’assicurazione sanitaria, e quindi vendere le opzioni più costose possibili è meglio per loro.

Online, tuttavia, è comune trovare versioni generiche di modafinil.

Questi prodotti sono significativamente più economici per praticamente lo stesso prodotto.

Molti dei produttori che vendono questi farmaci, come Sun Pharmaceuticals e HAB Pharmaceuticals hanno sede in India. Questo è un fattore importante quando si tratta della vendita di farmaci da prescrizione.

In India, questi farmaci possono essere venduti senza la necessità di una prescrizione, permettendo ai produttori di vendere i loro prodotti a venditori online, che poi li distribuiscono in tutto il mondo attraverso le vendite online.

Questo ha reso l’acquisto di modafinil molto più economico, e più conveniente.

Modafinil vs Armodafinil: Qual è meglio?

La domanda su quale sia meglio è più difficile da rispondere di quanto si possa pensare.

Ecco perché.

Questi due farmaci sono molto simili, soprattutto con la dose corretta di armodafinil (150 mg invece di 200 mg).

Un grande studio clinico in doppio cieco pubblicato nel 2011 ha esaminato le differenze tra una dose di 150 mg di armodafinil, e una dose di 200 mg di modafinil non ha trovato alcuna differenza di efficacia tra loro. I benefici erano uguali in entrambi i gruppi.

Aneddoticamente, tuttavia, ci sono alcune sottili differenze in come si sentono questi farmaci.

  • Modalert 200mg
  • Modvigil 200mg
  • Waklert 150mg
  • Artvigil 150mg
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  • Modalert 200mg

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  • Ingrediente principale

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    50 – 150 mg al giorno

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    • Picco 8 ore

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  • Artvigil 150mg

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    Armodafinil

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    50 – 150 mg al giorno

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    • Inizio 2 ore

    • Picco 6 ore

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Armodafinil è più forte di Modafinil

In generale, anche con una dose più piccola, armodafinil è più forte e raggiunge gli effetti di picco in circa la metà del tempo che ci vuole modafinil.

Questo perché l’enantiomero R-modafinil che si trova nell’armodafinil è migliore nel legarsi ai siti attivi del recettore rispetto all’altra forma, S-modafinil.

Siccome il modafinil contiene entrambi gli enantiomeri R e S, gli effetti saranno più sottili.

Se questo è meglio o peggio dipende dall’esperienza individuale.

Alcune persone trovano che gli effetti dell’armodafinil siano troppo forti, causando effetti collaterali come mal di testa e ansia più facilmente.

Altri trovano che la maggiore efficacia dell’armodafinil sia preferibile.

Io preferisco il modafinil perché sono già una persona ansiosa e trovo che l’armodafinil sia un po’ troppo forte per me, causando spesso una leggera, ma scomoda ansia circa 2.5 ore dopo l’assunzione del farmaco.

Il modafinil è più economico dell’armodafinil

Una dose standard di modafinil da MXL costa circa 0,49 dollari se lo si acquista all’ingrosso, o 2,99 dollari se si acquista solo la quantità più piccola.

Questo è più economico di armodafinil, che va per $0,77 all’ingrosso, o $2,99 se si acquista la quantità minima possibile (10 compresse).

Modvigil 200mg

da

$0.39 /per blister

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    Attenzione, Acutezza mentale, Focus

  • Dosaggio

    Tra
    50 – 200 mg al giorno

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    • Picco 5 ore

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In sintesi

Anche se armodafinil e modafinil contengono tecnicamente la stessa sostanza chimica, l’orientamento delle molecole è diverso.

Il modafinil contiene entrambi gli enantiomeri S e R del modafinil, mentre l’armodafinil contiene solo l’enantiomero R-modafinil, che è più forte nei suoi effetti.

Per questo motivo, i produttori forniscono questi due farmaci in dosi diverse. Una dose di 150 mg di armodafinil è considerata equivalente a 200 mg di modafinil.

Armodafinil tende ad essere più forte (anche alla dose minore), e i suoi effetti di picco arrivano più rapidamente.

La migliore opzione tra i due varierà da una persona all’altra, ma in generale, il modafinil è meglio per le persone che vogliono effetti più delicati, e armodafinil sarà meglio per le persone che vogliono ottenere gli effetti più forti possibili.

  1. CDER Drug and Biologic Approvals for Calendar Year 2007″ (PDF). Retrieved January 21, 2008.
  2. Tembe, D. V., Dhavale, A., Desai, H., Mane, D. N., Raut, S. K., Dhingra, G., … & Padsalge, M. (2011). Armodafinil versus modafinil in pazienti con eccessiva sonnolenza associata al disturbo del sonno da lavoro a turni: uno studio clinico multicentrico randomizzato in doppio cieco. Neurology research international, 2011.