La prima cosa da capire è che il naltrexone – il farmaco della LDN – è una miscela 50:50 di 2 forme diverse (chiamate isomeri). È stato recentemente scoperto che una forma particolare si lega alle cellule immunitarie, mentre l’altra forma si lega ai recettori degli oppioidi.
Anche se consistono esattamente degli stessi componenti, i due isomeri sembrano avere un’attività biologica diversa.
Sommario del meccanismo d’azione
Il riassunto di 10 anni di ricerca è che la LDN funziona perché:
Levo-Naltrexone è un antagonista dei recettori degli oppiacei/endorfine
- Questo causa un aumento del rilascio di endorfine
- L’aumento delle endorfine modula la risposta immunitaria
- Questo riduce la velocità di crescita delle cellule indesiderate. Dextro-Naltrexone è un antagonista per almeno una, se non più cellule immunitarie
- Antagonizza “TLR,” sopprimendo il sistema immunitario modulato dalle citochine
- Antagonizza la produzione mediata da TLR di NF-kB – riducendo l’infiammazione, potenzialmente downregolando gli oncogeni
L’assunzione di Naltrexone in dosi maggiori di 50-300mg sembra negare l’effetto immunomodulatore sopraffacendo i recettori, così per l’effetto di funzionare, la dose deve essere nel range di 0.5-10mg, di solito con un massimo di 4,5mg nell’esperienza clinica.
L’uso di Naltrexone a basso dosaggio e il verificarsi di effetti collaterali
Molti pazienti che iniziano la LDN non sperimentano effetti collaterali gravi.
Come detto prima, i tuoi sintomi possono peggiorare – nella SM, questo può essere caratterizzato da un aumento della fatica o della spasticità. Nella CFS/ME, questo può essere l’inizio di sintomi simil-influenzali apparenti. La LDN può causare disturbi del sonno se assunta di notte – questo è molto probabilmente dovuto all’aumento del rilascio di endorfine. Questi disturbi possono assumere la forma di sogni vividi o insonnia.
In vari studi (e racconti aneddotici), il numero di linfociti T ha dimostrato di aumentare drasticamente quando un paziente inizia a prendere la LDN. Questo può spiegare alcuni dei benefici che i pazienti sentono quando sono in trattamento per una malattia autoimmune o il cancro. Questo non è stato evidenziato direttamente nella sclerosi multipla.
L’esperienza clinica mostra che in meno del dieci per cento dei casi trattati, i sintomi introduttivi aumentati possono essere più gravi o più prolungati del solito, durando a volte per diverse settimane. Raramente, i sintomi possono persistere per due o tre mesi prima che la risposta benefica appropriata sia raggiunta.
Se gli effetti collaterali sono fastidiosi, provate a ridurre la dose del 50% per 7 giorni, prima di aumentarla nuovamente.
Alcuni pazienti molto raramente sperimentano effetti collaterali gastrointestinali, come nausea e o costipazione/diarrea. La ragione di questo è attualmente sconosciuta, ma può essere dovuta alla presenza di un gran numero di recettori delta-opatia nell’intestino.
I pazienti che sperimentano questo effetto collaterale possono richiedere le gocce sublinguali LDN, che trasferiscono la LDN direttamente nel flusso sanguigno – evitando il tratto GI.
I pazienti che hanno questi effetti collaterali devono aumentare la loro dose di non più di 0,5 mg a settimana e devono consultare il loro medico o farmacista per un trattamento appropriato per il disturbo gastrico, se necessario. (es. Omeprazolo, Ranitidine, Gaviscon, Fybogel, Mucogel e Pepto Bismol sono ok – ma non Kaolin & Morfina o Loperamide/Imodium.