venlafaxin-hidroklorid
Effexor, Effexor XR
Farmakológiai besorolás: neuronális szerotonin, noradrenalin és dopamin visszavétel gátló
Terápiás besorolás: antidepresszáns
C terhességi kockázati kategória
Indikációk és adagolás 
Depresszió. Felnőttek: Kezdetben napi 75 mg P.O., két vagy három osztott adagban, étkezés közben. Az adagot a tolerálhatóság és a szükséglet szerint napi 75 mg-os lépésekben, legalább 4 napos időközönként növelje. Közepesen depressziós járóbetegeknél a szokásos maximális adag napi 225 mg. Egyes súlyosan depressziós betegeknél az adag akár napi 375 mg is lehet, három adagra elosztva. Extended-release kapszulák esetében napi 75 mg P.O., egyszeri adagban. Egyes betegeknél kívánatos lehet napi 37,5 mg-os adagolással kezdeni, 4-7 napig, mielőtt napi 75 mg-ra emelnénk. Az adagot napi 75 mg-os lépésekkel q 4 napig lehet növelni, legfeljebb napi 225 mg-ig. Generalizált szorongásos zavar. Felnőttek: Kezdetben napi 75 mg (retardált hatóanyag-leadású) egyszeri adagban. Az adagot szükség szerint napi 75 mg-os lépésekben, legalább 4 napos időközönként növelje. Maximum napi 225 mg. A major depressziós zavar visszaesésének megelőzése ◇. Felnőttek: 100-200 mg (Effexor) szájon át naponta vagy 75-225 mg (Effexor XR) szájon át naponta.
≡ Adagolás beállítása. Csökkent májfunkciójú betegeknél az adagot 50%-kal csökkenteni kell. Közepesen károsodott vesekárosodásban szenvedő betegeknél (10-70 ml/perc glomeruláris szűrési sebesség) a teljes napi adagot 25%-50%-kal csökkenteni kell. Hemodializált betegek esetében az adagot 50%-kal csökkentse, és tartsa vissza a gyógyszert a dialíziskezelés befejezéséig.
Farmakodinamika
Antidepresszáns hatás: Feltételezhetően potenciálja a neurotranszmitter-aktivitást a központi idegrendszerben. A venlafaxin és aktív metabolitja, az O-deszmetilvenlafaxin (ODV) a neuronális szerotonin és noradrenalin visszavétel erős gátlói és a dopamin visszavétel gyenge gátlói.
Pharmacokinetics
Absorption: A gyógyszer körülbelül 92%-a szívódik fel szájon át történő beadást követően.
eloszlás: Körülbelül 25-29%-ban fehérjéhez kötődik a plazmában.
Metabolizmus: Kiterjedten metabolizálódik a májban, az ODV az egyetlen fő aktív metabolit.
Kiválasztás: Az adag kb. 87%-a 48 órán belül a vizelettel visszanyerhető (5% változatlan venlafaxin, 29% nem konjugált ODV, 26% konjugált ODV, 27% kisebb inaktív metabolitok formájában). Az eliminációs felezési idő a venlafaxin esetében körülbelül 5 óra, az ODV esetében 11 óra.
|
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre túlérzékeny és 14 napon belül MAO-gátló kezelés alatt álló betegeknél. Óvatosan alkalmazható csökkent vese- vagy májfunkciójú betegeknél, olyan betegségekben vagy állapotokban, amelyek befolyásolhatják a hemodinamikai reakciókat vagy az anyagcserét, illetve a kórtörténetben görcsrohamok vagy mánia szerepelnek.
Kölcsönhatások
Gyógyszerkölcsönhatások. Cimetidin, CNS-aktív gyógyszerek: Jelentősen növeli a venlafaxin szintjét idős betegeknél és májműködési zavarban vagy magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Együttesen óvatosan alkalmazható.
MAO-gátlók: A venlafaxinnal együtt alkalmazva neuroleptikus malignus szindrómához hasonló szindrómát válthatnak ki. Ne kezdje el a venlafaxint a MAO-gátló abbahagyását követő 14 napon belül; ne kezdje el a MAO-gátlót a venlafaxin abbahagyását követő 7 napon belül.
Drog-gyógynövény. Orbáncfű: Fokozza a szedatív és hipnotikus hatást. Kerülje az együttes alkalmazást.
Yohimbe: Additív stimulációt okozhat. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Nem jelentettek.
Túladagolás és kezelés
A túladagolás jelei és tünetei a semmitől (leggyakrabban) a szomnolenciáig, az általános rohamokig és a QT-intervallum megnyúlásáig terjedhetnek.
A kezelésnek a bármely antidepresszáns-túladagolás kezelésében alkalmazott általános intézkedésekből kell állnia (megfelelő légutak biztosítása, oxigénellátás és lélegeztetés biztosítása, szívritmus és életjelek ellenőrzése). Általános támogató és tüneti intézkedések is javasoltak. Aktív szén alkalmazását, hányás indukálását vagy gyomormosást kell megfontolni. A venlafaxin túladagolására nem ismert specifikus ellenszer.
Különleges megfontolások
Ha a terápiát 1 hétnél hosszabb idő után fejezi be, az adagot csökkenteni kell. Ha a beteg legalább 6 hétig kapta a gyógyszert, 2 hét alatt fokozatosan csökkenteni kell. 
FIGYELMEZTETÉS Állítsa le a gyógyszert olyan betegnél, akinél rohamok jelentkeznek.
Mivel a gyógyszer tartós vérnyomás-emelkedést okozhat, rendszeresen ellenőrizze a vérnyomást. Azoknál a betegeknél, akiknél a vérnyomás tartósan emelkedik, fontolja meg az adag csökkentését vagy a gyógyszer abbahagyását.
Figyelje a súlyos affektív zavarokban szenvedő betegeket; a gyógyszer mániát vagy hipomániát aktiválhat.
Szoptató betegek
A gyógyszer megjelenik az anyatejben. A szoptatott csecsemőnél fellépő súlyos mellékhatások lehetősége miatt dönteni kell a gyógyszer vagy a szoptatás abbahagyásáról.
Gyermekgyógyászati betegek
A 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél a biztonságosság és a hatékonyság nem bizonyított.
Betegoktatás
Figyelmeztesse a beteget, hogy kerülje a veszélyes tevékenységeket, amíg a gyógyszer hatásai nem ismertek.
Tanácsolja a nőnek, hogy a terápia alatt jelentse a feltételezett, tervezett vagy ismert terhességet.
Utasítsa a beteget, hogy a lehetséges kölcsönhatások miatt más gyógyszerek, beleértve a vény nélkül kapható gyógyszereket is, szedése előtt telefonáljon.
Mondja el a betegnek, hogy a terápia alatt kerülje az alkoholfogyasztást.
Utasítsa a beteget, hogy jelentse a kiütést, csalánkiütést vagy az ezzel kapcsolatos allergiás reakciót.
A reakciók lehetnek gyakoriak, nem gyakoriak, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás
.