Nitrofurantoin makrokristályok

Adagolási forma: kapszula

Medically reviewed by Drugs.com. Utolsó frissítés: 2020. október 1.

• Áttekintés
• Mellékhatások
• Adagolás
• Szakmai
• Tippek
• Interakciók
• Tovább

A gyógyszer- ésrezisztens baktériumok és a nitrofurantoin (makrokristályok) és más antibakteriális gyógyszerek hatékonyságának fenntartása, a nitrofurantoin (makrokristályok) csak olyan fertőzések kezelésére vagy megelőzésére alkalmazható, amelyeket bizonyítottan vagy erős gyanú szerint baktériumok okoznak.

LEÍRÁS:

A nitrofurantoin, USP (makrokristályok) egy ellenőrzött kristályméretű szintetikus vegyszer. Ez egy stabil, sárga, kristályos vegyület. A Nitrofurantoin, USP (makrokristályok) antibakteriális szer specifikus húgyúti fertőzésekre. Szájon át történő alkalmazásra 25 mg, 50 mg és 100 mg kapszulákban kapható.

1-AMINO]-2, 4-IMIDAZOLIDINEDIONE

Inaktív összetevők: Minden kapszula tartalmaz D&C Yellow # 10, FD&C Blue # 1, FD&C Blue # 2, FD&C Red # 40, zselatin, vasoxid fekete, laktóz vízmentes, magnézium-sztearát, előkocsonyásított kukoricakeményítő, nátrium-lauril-szulfát, talkum és titán-dioxid. Az 50 mg-os és 100 mg-os kapszulák FD&C Yellow No. 6-ot is tartalmaznak.

KLINIKAI FARMAKOLÓGIA:

A nitrofurantoin (makrokristályok) a nitrofurantoin nagyobb kristályos formája. A nitrofurantoin (makrokristályok) felszívódása lassabb és kiválasztása valamivel kisebb a nitrofurantoinhoz képest. A vérkoncentrációk terápiás adagolás mellett általában alacsonyak. Jól oldódik a vizeletben, amelynek barna színt kölcsönözhet.

Napi négyszer 100 mg-os adagolási sémát követve 7 napon keresztül, a vizeletben a gyógyszer visszanyerésének átlaga (0-24 óra) az 1. és a 7. napon 37 volt.9% és 35,0%.

A sok gyógyszerrel ellentétben az étel vagy a gyomorürülést késleltető szerek jelenléte növelheti a nitrofurantoin (makrokristályok) biológiai hozzáférhetőségét, feltehetően azáltal, hogy lehetővé teszi a gyomornedvekben való jobb oldódást.

MIKROBIOLÓGIA

A nitrofurantoin egy nitrofurán antimikrobiális szer, amely bizonyos Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokkal szemben mutat aktivitást.

Hatásmechanizmus

A nitrofurantoin antimikrobiális hatásának mechanizmusa szokatlan az antibakteriális szerek között. A nitrofurantoint a bakteriális flavoproteinek redukálják reaktív intermedierekké, amelyek inaktiválják vagy megváltoztatják a bakteriális riboszómális fehérjéket és más akromolekulákat. Az ilyen inaktiválások eredményeként a fehérjeszintézis, az aerob energiaanyagcsere, a DNS-szintézis, az RNS-szintézis és a sejtfalszintézis létfontosságú biokémiai folyamatai gátolva vannak. A nitrofurantoin terápiás dózisokban baktériumölő hatású a vizeletben. E hatásmód széleskörű jellege magyarázhatja a nitrofurantoinnal szembeni szerzett bakteriális rezisztencia hiányát, mivel a célzott makromolekulák szükséges többszörös és egyidejű mutációja valószínűleg halálos lenne a baktérium számára.

Interakciók más antibiotikumokkal

A nitrofurantoin és a kinolon antimikrobás szerek között in vitro antagonizmust mutattak ki. Ennek a megállapításnak a klinikai jelentősége nem ismert.

A rezisztencia kialakulása

A nitrofurantoinnal szembeni rezisztencia kialakulása nem jelentett jelentős problémát 1953-as bevezetése óta. Antibiotikumokkal és szulfonamidokkal való keresztrezisztenciát nem figyeltek meg, és az átvihető rezisztencia legfeljebb nagyon ritka jelenség.

A nitrofurantoin a következő baktériumok legtöbb törzsével szemben bizonyult aktívnak mind in vitro, mind klinikai fertőzésekben (lásd Javallatok és alkalmazás):

Aerob és fakultatív Gram-pozitív mikroorganizmusok:

Staphylococcus aureus

Enterokokkuszok (Pl. Enterococcus faecalis)

Aerob és fakultatív Gram-negatív mikroorganizmusok:

Escherichia coli

MEGJEGYZÉS: Bár a nitrofurantoin kiválóan hat az Enterococcus faecalis ellen, az Enterococcus faecium izolátumok többsége nem érzékeny a nitrofurantoinra.

A következő mikroorganizmusok legalább 90 százalékának in vitro minimális gátló koncentrációja (MIC) kisebb vagy egyenlő a nitrofurantoinra érzékeny töréspontnál. A nitrofurantoin hatékonyságát az ezen mikroorganizmusok okozta klinikai fertőzések kezelésében azonban nem igazolták megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokban.

Aerob és fakultatív Gram-pozitív mikroorganizmusok:

koaguláz-negatív staphylococcusok (beleértve a Staphylococcus

epidermidis és Staphylococcus saprophyticus)

Streptococcus agalactiae

D-csoportú streptococcusok

Viridans-csoportú streptococcusok

Aerob és fakultatív Gram-…negatív mikroorganizmusok:

Citrobacter amalonaticus

Citrobacter diversus

Citrobacter freundii

Klebsiella oxytoca

Klebsiella ozaenae

MEGJEGYZÉS: Az Enterobacter fajok és a Klebsiella fajok egyes törzsei rezisztensek a nitrofurantoinra.

Fogékonysági vizsgálat:

A fogékonysági vizsgálat értelmezési kritériumaira és a kapcsolódó vizsgálati módszerekre és az FDA által erre a gyógyszerre elismert minőségellenőrzési szabványokra vonatkozó konkrét információkért lásd: https://www.fda.gov/STIC.

INDIKÁCIÓK ÉS HASZNÁLAT:

A nitrofurantoin kapszula (makrokristályok) kifejezetten húgyúti fertőzések kezelésére javallott, ha az Escherichia coli, enterococcusok, Staphylococcus aureus és a Klebsiella és Enterobacter fajok bizonyos fogékony törzsei okozzák.

A nitrofurantoin nem javallott pyelonephritis vagy perinefrás tályogok kezelésére.

A gyógyszerrezisztens baktériumok kialakulásának csökkentése és a nitrofurantoin kapszula (makrokristályok) és más antibakteriális gyógyszerek hatékonyságának fenntartása érdekében a nitrofurantoin kapszula (makrokristályok) csak olyan fertőzések kezelésére vagy megelőzésére alkalmazható, amelyeket bizonyítottan vagy erős gyanú szerint fogékony baktériumok okoznak. Ha tenyésztési és érzékenységi információk állnak rendelkezésre, ezeket figyelembe kell venni az antibakteriális terápia kiválasztásakor vagy módosításakor. Ilyen adatok hiányában a helyi epidemiológia és a fogékonysági minták hozzájárulhatnak a terápia empirikus kiválasztásához.

A nitrofurantoinnak nincs olyan szélesebb szöveti eloszlása, mint más, húgyúti fertőzésekre engedélyezett terápiás szereknek. Következésképpen sok, nitrofurantoin kapszulával (makrokristályokkal) kezelt beteg hajlamos a bakteriuria perzisztenciájára vagy újbóli megjelenésére. A terápia befejezése előtt és után vizeletmintát kell venni tenyésztés és érzékenységi vizsgálat céljából. Ha a nitrofurantoin kapszulákkal (makrokristályokkal) történő kezelés után a bakteriuria perzisztenciája vagy újbóli megjelenése következik be, más, szélesebb szöveti eloszlású terápiás szereket kell választani. A nitrofurantoin kapszula (makrokristályok) alkalmazásának mérlegelésekor az alacsonyabb eradikációs arányt a szisztémás toxicitás és az antimikrobiális rezisztencia kialakulásának fokozott lehetőségével szemben kell mérlegelni, ha szélesebb szöveti eloszlású szereket alkalmaznak.

KONTRAINDIKÁCIÓK:

Anuria, oliguria vagy a vesefunkció jelentős károsodása (60 ml/perc alatti kreatinin clearance vagy klinikailag jelentősen emelkedett szérum kreatinin) ellenjavallat. Az ilyen típusú betegek kezelése a gyógyszer károsodott kiválasztása miatt fokozott toxicitási kockázattal jár. Az éretlen eritrocita enzimrendszerek (glutation-instabilitás) miatt kialakuló hemolitikus anémia lehetősége miatt a gyógyszer ellenjavallt terhes betegeknél terminusban (38-42 hetes terhesség), szülés és születés alatt, vagy ha a szülés megindulása küszöbön áll. Ugyanezen okból a gyógyszer egy hónapnál fiatalabb újszülötteknél ellenjavallt.

A nitrofurantoin kapszula (makrokristályok) ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél korábban már előfordult nitrofurantoinnal összefüggő kolesztatikus sárgaság/májműködési zavar.

A nitrofurantoin kapszula (makrokristályok) szintén ellenjavallt azoknál a betegeknél, akiknél ismert a nitrofurantoinnal szembeni túlérzékenység.

Figyelmeztetések:

Tüdőreakciók:

NITROFURANTOINnal kezelt betegeknél akut, szubakut vagy krónikus tüdőreakciókat figyeltek meg. HA EZEK A REAKCIÓK JELENTKEZNEK, A NITROFURANTOIN (MAKROKRISTÁLYOK) ALKALMAZÁSÁT ABBA KELL HAGYNI ÉS MEGFELELŐ INTÉZKEDÉSEKET KELL TENNI. A JELENTÉSEK A TÜDŐREAKCIÓKAT A HALÁLOZÁS EGYIK OKAKÉNT EMLÍTIK.

A KRÓNIKUS TÜDŐREAKCIÓK (DIFFÚZ INTERSTITIALIS PNEUMONITIS VAGY TÜDŐFIBRÓZIS, VAGY MINDKETTŐ) ALATTOMOSAN ALAKULHATNAK KI. EZEK A REAKCIÓK RITKÁN FORDULNAK ELŐ, ÉS ÁLTALÁBAN A HAT HÓNAPIG VAGY ANNÁL HOSSZABB IDEIG TERÁPIÁBAN RÉSZESÜLŐ BETEGEKNÉL. A HOSSZÚ TÁVÚ TERÁPIÁBAN RÉSZESÜLŐ BETEGEK TÜDŐÁLLAPOTÁNAK SZOROS ELLENŐRZÉSE INDOKOLT, ÉS MEGKÖVETELI, HOGY A TERÁPIA ELŐNYEIT MÉRLEGELJÉK A LEHETSÉGES KOCKÁZATOKKAL SZEMBEN (LÁSD: LÉGÚTI REAKCIÓK).

Hepatotoxicitás:

Hepatikus reakciók, beleértve a hepatitist, a kolesztatikus sárgaságot, a krónikus aktív hepatitist és a májnekrózist, ritkán fordulnak elő. Halálos kimenetelű esetekről számoltak be. A krónikus aktív hepatitis kialakulása alattomos lehet, és a betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a biokémiai tesztek májkárosodásra utaló változásai miatt. Ha májgyulladás lép fel, a gyógyszert azonnal el kell vonni, és megfelelő intézkedéseket kell tenni.

Neuropátia:

Előfordult perifériás neuropátia, amely súlyos vagy visszafordíthatatlanná válhat. Halálos kimenetelű esetekről számoltak be. Olyan állapotok, mint a vesekárosodás (60 ml/perc alatti kreatinin clearance vagy klinikailag jelentősen emelkedett szérum kreatinin), vérszegénység, diabetes mellitus, elektrolit egyensúlyzavar, B-vitamin hiány és legyengítő betegségek fokozhatják a perifériás neuropátia kialakulását. A hosszú távú terápiában részesülő betegeket rendszeresen ellenőrizni kell a vesefunkció változásai szempontjából.

A nitrofurantoin készítményekkel kapcsolatos forgalomba hozatal utáni tapasztalatok alapján ritkán számoltak be szemészeti neuritiszről.

Hemolitikus anémia:

A primakvin-érzékenység típusú hemolitikus anémia eseteit váltotta ki a nitrofurantoin. Úgy tűnik, hogy a hemolízis az érintett betegek vörösvérsejtjeinek glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányához kapcsolódik. Ez a hiány a feketék 10 százalékánál és a mediterrán és közel-keleti eredetű etnikai csoportok kis százalékánál fordul elő. A hemolízis a nitrofurantoin (makrokristályok) abbahagyásának indikációja; a hemolízis megszűnik, ha a gyógyszert visszavonják.

Clostridium difficile-vel társuló hasmenés:

Clostridium difficile-vel társuló hasmenésről (CDAD) szinte valamennyi antibakteriális szer, köztük a nitrofurantoin alkalmazásakor számoltak be, és súlyossága az enyhe hasmenéstől a halálos kolitiszig terjedhet. Az antibakteriális szerekkel történő kezelés megváltoztatja a vastagbél normál flóráját, ami a C. difficile túlszaporodásához vezet.

A C. difficile A és B toxinokat termel, amelyek hozzájárulnak a CDAD kialakulásához. A C. difficile hipertoxint termelő törzsei fokozott morbiditást és mortalitást okoznak, mivel ezek a fertőzések az antimikrobiális terápiára refrakterek lehetnek, és kolektómiát tehetnek szükségessé. A CDAD-re minden olyan betegnél gondolni kell, aki antibiotikum-használatot követően hasmenéssel jelentkezik. Gondos kórelőzményre van szükség, mivel a CDAD az antibakteriális szerek beadása után több mint két hónappal is előfordulhat. Ha a CDAD gyanúja felmerül vagy megerősítést nyer, a nem C. difficile ellen irányuló folyamatos antibiotikum-használatot fel kell függeszteni. Megfelelő folyadék- és elektrolitkezelést, fehérjepótlást, a C. difficile antibiotikumos kezelését és sebészeti kivizsgálást kell indítani, amint az klinikailag indokolt.

FELSZÓLÍTÁSOK:

Tájékoztatás a betegeknek:

A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy a nitrofurantoint (makrokristályokat) étellel együtt vegyék be a tolerancia további fokozása és a gyógyszerfelszívódás javítása érdekében. A betegeket arra kell utasítani, hogy a teljes terápiás kúrát végezzék el; azonban azt kell tanácsolni nekik, hogy forduljanak orvosukhoz, ha a terápia során bármilyen szokatlan tünet jelentkezik.

Sok beteg, aki nem tolerálja a mikrokristályos nitrofurantoint, képes hányinger nélkül szedni a nitrofurantoint (makrokristályokat).

A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy a nitrofurantoin (makrokristályok) szedése alatt ne használjanak magnézium-triszilikátot tartalmazó savlekötő készítményeket.

A betegeknek azt kell tanácsolni, hogy az antibakteriális gyógyszerek, beleértve a nitrofurantoint (makrokristályokat) is, csak bakteriális fertőzések kezelésére használhatók. Nem kezelik a vírusfertőzéseket (pl. a náthát). Ha a nitrofurantoint (makrokristályokat) bakteriális fertőzés kezelésére írják fel, a betegeknek el kell mondani, hogy bár a kezelés elején gyakran előfordul, hogy jobban érzik magukat, a gyógyszert pontosan az utasítás szerint kell szedni. Az adagok kihagyása vagy a teljes kúra be nem fejezése (1) csökkentheti az azonnali kezelés hatékonyságát, és (2) növelheti annak valószínűségét, hogy a baktériumok rezisztenciát fejlesztenek ki, és a jövőben nem kezelhetők nitrofurantoinnal (makrokristályokkal) vagy más antibakteriális gyógyszerekkel.

A hasmenés az antibiotikumok által okozott gyakori probléma, amely általában az antibiotikum abbahagyásával megszűnik. Néha az antibiotikum-kezelés megkezdése után a betegeknél még akár két vagy több hónappal az antibiotikum utolsó adagjának bevétele után is jelentkezhet vizes és véres széklet (gyomorgörccsel és lázzal vagy anélkül). Ha ez előfordul, a betegeknek a lehető leghamarabb fel kell venniük a kapcsolatot orvosukkal.

Általános:

A nitrofurantoin (makrokristályok) felírása bizonyított vagy erősen gyanús bakteriális fertőzés vagy profilaktikus indikáció hiányában nem valószínű, hogy a beteg számára előnyös, és növeli a gyógyszerrezisztens baktériumok kialakulásának kockázatát.

Kölcsönhatások:

A magnézium-triszilikátot tartalmazó antasavak a nitrofurantoinnal egyidejűleg adva csökkentik a felszívódás sebességét és mértékét. Ennek a kölcsönhatásnak a mechanizmusa valószínűleg a nitrofurantoin adszorpciója a magnézium-triszilikát felületén.

Az urikoszurikus gyógyszerek, mint a probenecid és a szulfinpirazon, gátolhatják a nitrofurantoin vesetubuláris kiválasztását. A nitrofurantoin szérumszintjének ebből eredő emelkedése fokozhatja a toxicitást, a csökkent vizeletszint pedig csökkentheti a húgyúti antibakteriális hatásosságát.

Készítmények és laboratóriumi vizsgálatok kölcsönhatásai:

A nitrofurantoin jelenlétének következtében a vizeletben glükózra vonatkozó hamis pozitív reakció léphet fel. Ezt megfigyelték a Benedict- és Fehling-oldatokkal, de nem a glükóz enzimatikus teszttel.

Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása:

A nitrofurantoin nem volt rákkeltő, ha nőstény Holtzman-patkányokkal 44,5 héten keresztül vagy nőstény Sprague-Dawley-patkányokkal 75 héten keresztül etették. Két krónikus rágcsálókon végzett biológiai vizsgálat hím és nőstény Sprague-Dawley patkányokon, valamint két krónikus biológiai vizsgálat svájci egereken és BDF1 egereken nem mutatott ki rákkeltő hatást.

A nitrofurantoin a nőstény B6C3F1 egerekben rákkeltő hatás bizonyítékát mutatta, amit a tubuláris adenomák, a jóindulatú vegyes tumorok és a petefészek granulózasejtes tumorainak megnövekedett előfordulása mutatott. F344/N hím patkányoknál a nem gyakori vese tubuláris sejtes daganatok, a csontok osteosarcomái és a bőr alatti szövetek daganatainak megnövekedett előfordulása volt megfigyelhető. Egy vizsgálatban, amelyben 75 mg/kg nitrofurantoin szubkután adagolását végezték vemhes nőstény egereknek, az F1 generációban ismeretlen jelentőségű tüdőpapilláris adenómákat figyeltek meg.

Nitrofurantoinról kimutatták, hogy pontmutációkat idéz elő a Salmonella typhimurium bizonyos törzseiben és forward mutációkat az L5178Y egér limfóma sejtekben. A nitrofurantoin a kínai hörcsög petefészek sejtjeiben megnövekedett számú testvérkromatid-cserét és kromoszóma-rendellenességeket idézett elő, de a tenyésztett emberi sejtekben nem. A Drosophilában végzett, nemhez kötött recesszív letális teszt eredményei negatívak voltak a nitrofurantoin etetéssel vagy injekcióval történő beadása után. A nitrofurantoin nem idézett elő öröklődő mutációt a vizsgált rágcsálómodellekben.

A karcinogenitási és mutagenitási eredmények jelentősége a nitrofurantoin emberi terápiás alkalmazásával kapcsolatban nem ismert.

A nitrofurantoin nagy dózisú beadása patkányoknak átmeneti spermatogén leállást okoz; ez a gyógyszer abbahagyásával visszafordítható. Egészséges emberi hímeknél 10 mg/kg/nap vagy nagyobb dózisok bizonyos előre nem látható esetekben enyhe vagy mérsékelt spermatogén leállást okozhatnak a spermiumok számának csökkenésével.

Vemhesség:

Teratogén hatások:

B terhességi kategória.

Nyulakon és patkányokon számos reprodukciós vizsgálatot végeztek az emberi dózis hatszorosáig terjedő dózisokkal, és nem találtak bizonyítékot a termékenység károsodására vagy a magzat nitrofurantoin okozta károsodására. Egyetlen publikált vizsgálatban, amelyet egereken végeztek a humán dózis 68-szorosával (az anyaállatnak beadott mg/kg-on alapulva), növekedési visszamaradást és a kisebb és gyakori rendellenességek alacsony előfordulását figyelték meg. Az emberi dózis 25-szörösénél azonban nem figyeltek meg magzati rendellenességeket; ezeknek az eredményeknek az emberre való vonatkozása bizonytalan. Várandós nőkön azonban nincsenek megfelelő és jól ellenőrzött vizsgálatok. Mivel az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok nem mindig jósolják meg az emberi reakciót, ezt a gyógyszert terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha egyértelműen szükséges.

Nem teratogén hatások:

A nitrofurantoin egy közzétett transzplacentáris karcinogenitási vizsgálatban kimutatták, hogy az F1 generációs egerekben a humán dózis 19-szeresének megfelelő dózisban, mg/kg alapon tüdőpapilláris adenomát idézett elő. Ennek a megállapításnak az összefüggése a lehetséges humán karcinogenezissel jelenleg nem ismert. Ezen állatkísérletes adatok humán vonatkozásainak bizonytalansága miatt ezt a gyógyszert terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha egyértelműen szükséges.

Vemhesség és szülés:

Lásd: kontraindikációk.

Szoptató anyák:

A nitrofurantoint nyomokban kimutatták az emberi anyatejben. Az egy hónaposnál fiatalabb szoptató csecsemőknél a nitrofurantoin okozta súlyos mellékhatások lehetősége miatt dönteni kell a szoptatás abbahagyásáról vagy a gyógyszer szedésének felfüggesztéséről, figyelembe véve a gyógyszer fontosságát az anya számára (lásd: kontraindikációk).

GYermekgyógyászati alkalmazás:

A nitrofurantoin (makrokristályok) ellenjavallt egy hónapos kor alatti csecsemőknél (lásd kontraindikációk).

Geriátriai alkalmazás:

A nitrofurantoinnal (makrokristályokkal) végzett klinikai vizsgálatokban nem volt elegendő számú 65 éves és idősebb alany, hogy megállapítható legyen, hogy a fiatalabb alanyoktól eltérően reagálnak-e a kezelésre. Más jelentett klinikai tapasztalatok nem azonosítottak különbségeket az idős és a fiatalabb betegek közötti válaszreakciókban. A spontán jelentések szerint az idős betegeknél nagyobb arányban fordulnak elő tüdőreakciók, beleértve a halálos kimenetelű reakciókat is; úgy tűnik, hogy ezek a különbségek összefüggnek a hosszú távú nitrofurantoin-terápiában részesülő idős betegek nagyobb arányával. A fiatalabb betegekhez hasonlóan krónikus tüdőreakciókat általában a hat hónapig vagy annál hosszabb ideig tartó terápiában részesülő betegeknél figyelnek meg (lásd VIGYÁZATI FIGYELMEZTETÉSEK). Spontán jelentések szerint a súlyos májreakciók, beleértve a halálos kimenetelű eseteket is, nagyobb arányban fordulnak elő idős betegeknél (lásd VIGYÁZATI FIGYELMEZTETÉSEK).

A nitrofurantoin (makrokristályok) felírásakor általában figyelembe kell venni a csökkent máj-, vese- vagy szívműködés, valamint az egyidejűleg fennálló betegségek vagy egyéb gyógyszeres terápia nagyobb gyakoriságát. Ismert, hogy ez a gyógyszer jelentős mértékben kiválasztódik a vesén keresztül, és a gyógyszerrel kapcsolatos toxikus reakciók kockázata nagyobb lehet a csökkent vesefunkciójú betegeknél. Anuria, oliguria vagy a vesefunkció jelentős károsodása (60 ml/perc alatti kreatinin-clearance vagy klinikailag jelentősen emelkedett szérumkreatinin) ellenjavallat (lásd: ELLENJAVALLATOK). Mivel az idős betegeknél nagyobb a valószínűsége a csökkent vesefunkciónak, az adag kiválasztásakor körültekintően kell eljárni, és hasznos lehet a vesefunkció ellenőrzése.

MELLÉKHATÁSOK:

Légúti reakciók:

Krónikus, szubakut vagy akut pulmonális hiperszenzitivitási reakciók előfordulhatnak.

Krónikus pulmonális reakciók általában olyan betegeknél fordulnak elő, akik hat hónapig vagy annál hosszabb ideig kaptak folyamatos kezelést. ROSSZ KÖZÉRZET, NEHÉZLÉGZÉS TERHELÉSRE, KÖHÖGÉS ÉS MEGVÁLTOZOTT TÜDŐFUNKCIÓ GYAKORI MEGNYILVÁNULÁSOK, AMELYEK ALATTOMOSAN JELENTKEZHETNEK. A DIFFÚZ INTERSTITIALIS PNEUMONITIS VAGY FIBROSIS, VAGY MINDKETTŐ RADIOLÓGIAI ÉS SZÖVETTANI LELETEI SZINTÉN A KRÓNIKUS TÜDŐREAKCIÓ GYAKORI MEGNYILVÁNULÁSAI. A LÁZ RITKÁN SZEMBETŰNŐ.

A KRÓNIKUS TÜDŐREAKCIÓK SÚLYOSSÁGA ÉS MEGSZŰNÉSÜK MÉRTÉKE ÚGY TŰNIK, HOGY ÖSSZEFÜGG A TERÁPIA IDŐTARTAMÁVAL AZ ELSŐ KLINIKAI TÜNETEK MEGJELENÉSE UTÁN. A TÜDŐFUNKCIÓ TARTÓSAN KÁROSODHAT, MÉG A TERÁPIA ABBAHAGYÁSA UTÁN IS. NAGYOBB A KOCKÁZAT, HA A KRÓNIKUS TÜDÉLYREAKCIÓKAT NEM ÉRTÉKELIK EL ELŐRE.

A szubakut tüdőreakciókban a láz és az eozinofília ritkábban fordul elő, mint az akut formában. A terápia abbahagyása után a gyógyulás több hónapot is igénybe vehet. Ha nem ismerik fel, hogy a tünetek gyógyszerrel kapcsolatosak, és a nitrofurantoin-terápiát nem hagyják abba, a tünetek súlyosbodhatnak.

A heveny tüdőreakciókat általában láz, hidegrázás, köhögés, mellkasi fájdalom, nehézlégzés, tüdőinfiltráció konszolidációval vagy pleurális folyadékgyülemmel a röntgenfelvételen és eozinofília jelzi. Az akut reakciók általában a kezelés első hetében jelentkeznek, és a kezelés abbahagyásával visszafordíthatók. A feloldódás gyakran drámai (lásd VIGYÁZATOK).

Az EKG változásai (pl., nem specifikus ST/T-hullám változások, kötegágazati blokk) jelentettek a tüdőreakciókkal összefüggésben.

Ritkán cianózisról számoltak be.

Hepatikus:

Hepatikus reakciók, beleértve a hepatitist, kolesztatikus sárgaságot, krónikus aktív hepatitist és májnekrózist, ritkán fordultak elő (lásd a VIGYÁZATI HIBÁKAT).

Neurológiai:

Perifériás neuropátia, amely súlyos vagy visszafordíthatatlan lehet, előfordult. Halálos kimenetelű esetekről számoltak be. Az olyan állapotok, mint a vesekárosodás (kreatinin clearance 60 ml/perc alatt vagy klinikailag jelentősen emelkedett szérum kreatinin), vérszegénység, diabetes mellitus, elektrolit egyensúlyzavar, B-vitamin hiány és legyengítő betegségek fokozhatják a perifériás neuropátia kialakulásának lehetőségét (lásd a Figyelmeztetéseket).

Aszténiáról, szédülésről, nystagmusról, szédülésről, fejfájásról és álmosságról is beszámoltak a nitrofurantoin alkalmazásával kapcsolatban.

Ritkán jóindulatú intrakraniális hipertónia (pseudotumor cerebri), zavartság, depresszió, optikai neuritisz és pszichotikus reakciók jelentek meg. Ritkán jelentettek kidudorodó fontanelt, mint a jóindulatú intrakraniális hipertónia jelét csecsemőknél.

Dermatológiai:

Exfoliatív dermatitiszről és erythema multiforme-ról (beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát) ritkán számoltak be. Átmeneti alopeciáról is beszámoltak.

Allergiás:

Nitrofurantoinnal kapcsolatos tüdőreakciókkal járó lupusz-szerű szindrómáról számoltak be. Továbbá angioödémáról; makulopapulózus, erythemás vagy ekcémás kiütésekről; viszketésről; csalánkiütésről; anafilaxiáról; arthralgiáról; myalgiáról; gyógyszeres lázról; hidegrázásról; és vasculitisről (néha tüdőreakciókkal társulva) számoltak be. A túlérzékenységi reakciók jelentik a leggyakoribb spontán jelentett mellékhatásokat a nitrofurantoin készítmények forgalomba hozatalát követően világszerte szerzett tapasztalatok szerint.

Gasztrointesztinális:

A hányinger, hányás és étvágytalanság fordul elő leggyakrabban. A hasi fájdalom és a hasmenés kevésbé gyakori gasztrointesztinális reakciók. Ezek a dózissal összefüggő reakciók az adag csökkentésével minimalizálhatók. Sialadenitisről és pancreatitisről számoltak be. A nitrofurantoin alkalmazásával kapcsolatban szórványosan pszeudomembranózus vastagbélgyulladásról számoltak be. A pseudomembranosus colitis tüneteinek kialakulása az antimikrobiális kezelés alatt vagy után következhet be (lásd VIGYÁZATI HIBÁK).

Hematológiai:

Ritkán jelentettek methemoglobinémia okozta másodlagos cianózist.

Szakaszok:

A többi antimikrobiális szerhez hasonlóan a rezisztens organizmusok által okozott szuperinfekciók, pl., Pseudomonas fajok vagy Candida fajok, előfordulhatnak.

Laboratóriumi mellékhatások:

A nitrofurantoin alkalmazásával kapcsolatban a következő laboratóriumi mellékhatásokról számoltak be: emelkedett AST (SGOT), emelkedett ALT (SGPT), csökkent hemoglobin, emelkedett szérumfoszfor, eozinofília, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányos vérszegénység (lásd VIGYÁZAT), agranulocitózis, leukopénia, granulocitopénia, hemolitikus anémia, trombocitopénia, megaloblasztos anémia. A legtöbb esetben ezek a hematológiai eltérések a terápia abbahagyását követően megszűntek. Ritkán aplasztikus anémiáról számoltak be.

Túladagolás

A nitrofurantoin (makrokristályok) akut túladagolásának alkalmi esetei a hányáson kívül semmilyen specifikus tünetet nem eredményeztek. Az emezis kiváltása ajánlott. Nincs specifikus ellenszer, de magas folyadékbevitelt kell fenntartani a gyógyszer vizelettel történő kiválasztásának elősegítése érdekében. Dializálható.

ADAGOLÁS ÉS ADAGOLÁS:

A nitrofurantoin kapszulát (makrokristályokat) étellel kell adni a gyógyszer felszívódásának és egyes betegeknél a tolerancia javítása érdekében.

Felnőttek:

50 mg-100 mg naponta négyszer — az alacsonyabb adagolási szint ajánlott szövődménymentes húgyúti fertőzések esetén.

Gyermekbetegek:

5-7 mg/ttkg testtömeg-kilogramm 24 óránként, négy osztott adagban adva (egy hónapos kor alatt ellenjavallt).

A kezelést egy hétig vagy a vizelet sterilitásának elérése után legalább 3 napig kell folytatni. A fertőzés fennmaradása újraértékelés szükségességét jelzi.

Felnőttek hosszú távú szuppresszív terápiájához az adagolás 50-100 mg-ra történő csökkentése lefekvéskor megfelelő lehet. Gyermekbetegek hosszú távú szuppresszív terápiájához akár 24 óránként 1 mg/kg-os adag is megfelelő lehet, egyszeri adagban vagy két osztott adagban adva. Lásd a HOSSZÚ TARTAMÚ TERÁPIÁVAL KAPCSOLÓDÓ KOCKÁZATOKRA VONATKOZÓ FIGYELMEZTETÉSEK SZAKASZT.

HOGYAN KÉSZÍTIK:

A Nitrofurantoin kapszula USP (makrokristályok) a következő formában kapható:

50 mg átlátszatlan, fehér test és átlátszatlan, sárga kupak fekete tintával nyomtatott “WATSON” a kupakon és “5780” a testen.

NDC 0115-2023-10 db 100

100 mg-os átlátszatlan, sárga kapszula fekete tintával nyomtatott “WATSON” felirattal a kupakon és “5781” felirattal a testen.

NDC 0115-2024-10 db 100 db-os flakon

20°-25°C-on (68°-77°F) tárolandó .

Gyártó:
Watson Pharma Private Limited
Verna, Salcette Goa 403722 INDIA

forgalmazza::
Amneal Pharmaceuticals LLC
Bridgewater, NJ 08807

A VÁRT MELLÉKHATÁSOK bejelentéséhez forduljon az Amneal Pharmaceuticalshoz az 1-877-835-5472 telefonszámon vagy az FDA-hoz az 1-800-FDA-1088 telefonszámon vagy a www.fda.gov/medwatch.

Rev. 11-2019-00

FŐTÁBLA – 50 mg

FŐTÁBLA – 50 mg

FŐTÁBLA – 50 mg

FŐTÁBLA. 100 mg

Gyakran ismételt kérdések

• Milyen antibiotikumokat használnak húgyúti fertőzés kezelésére?
• Mi az a “kettős hatóanyag-leadású” nitrofurantoin?

Egészségügyi nyilatkozat