Modafinil vs. Armodafinil: Mi pontosan a különbség?

Post Views:

Ha már vásárolt modafinilt, észrevehette, hogy valójában két különböző termék kapható, a modafinil és az armodafinil.

Ezeknek a gyógyszereknek a márkaneve Provigil®, illetve Nuvigil®.

A generikus változatok a Modalert és a Modvigil (modafinil), illetve a Waklert és az Artvigil (armodafinil).

Mi a különbség pontosan e kétféle modafinil között? Az egyik jobb, mint a másik? Melyiket vegyem meg?

Megbeszéljük, hogyan fejlesztették ki ezeket a gyógyszereket, és miben különböznek egymástól. Ezután elmagyarázzuk, hogy az Ön konkrét alkalmazásához melyik lehetőség a jobb.

Mi a modafinil?

A modafinil egy népszerű eugeroikus gyógyszer.

Hivatalosan a narkolepszia és más, “túlzott álmossággal járó” állapotok kezelésére árulják.”

Az olyan orvosi állapotokat, mint a szklerózis multiplex vagy a krónikus fáradtság szindróma, szintén kezelik modafinillel, mivel ezen állapotok egyik fő mellékhatása a túlzott álmosság.”

Az armodafinil úgy tartott ébren az éjszakai alvások során, mint egyetlen más stimuláns sem. Rendkívül energikusnak érzem magam a szedése után, és általában az étvágyam is csökken. Nem mindig érzem a “motivációs” aspektust, amiről az emberek beszélnek, de azt hiszem, ez inkább csak mentális dolog. Azoknak, akik még nem ismerik a modafinilt, én mind az armodafinilből, mind a modafinilből egy-egy felet bevennék reggel, és egy másik felet ebédre.

Exkluzív ajánlat minden olvasónknak: A ModafinilXL ingyenes mintacsomagot kínál az Indiából származó generikus modafinilból, amelyet postán szállítanak egyenesen az Ön házához. Már a kosarában van >>>

A modafinil egy kiváló termék; tényleg segít, hogy extra lökést adjon, amikor két munkahelyen dolgozom; egy késő esti munka. A hangulatomat és az általános közérzetemet is segíti. Nincsenek mellékhatásai, úgy működik, mint egy varázslat.

Mi az az armodafinil?

A modafinilt racém vegyületnek tekintik.

Ez a kifejezés a hatóanyag, a modafinil kémiai szerkezetére utal.

A modafinil molekulák két különböző kémiai elrendezésűek lehetnek.

Elképzelheti, hogy “hogyan lehet egy vegyi anyagnak két különböző elrendezése?”.

A legegyszerűbb ezt úgy elképzelni, ha a kezére néz. Mindkettő minden tekintetben azonos, kivéve, hogy egymás ellentétei. Ráfektetheted őket egymásra, és elférnének, de csak akkor, ha az egyik kezet fejjel lefelé fordítod.

A legtöbb vegyszer ugyanígy működik. Van egy jobbkezes és egy balkezes változat.

A kémiában ezt enantiomereknek nevezzük.

A Modafinil tehát racém vegyület, mert a hatóanyag bal és jobbkezes változatát is tartalmazza. Ennek megfelelően (S)-(+)-modafinilnek, illetve (R)-(-)-modafinilnek nevezzük.

Az armodafinil, csak az egyik enantiomert, az (R)-(-)-modafinil enantiomert tartalmazza. Ezt neveznénk “enantiopure” vegyületnek.

Hol lehet Modafinilt & Armodafinil

A legegyszerűbb módja, messze a legegyszerűbb, ha mindkét gyógyszert online rendeljük meg.

A kiváló minőségű modafinil forgalmazók, mint például a ModafinilXL.com ingyenes szállítást, garantált szállítást kínálnak a legtöbb országba, és számos kedvezményt biztosítanak attól függően, hogy hogyan fizet, és ha visszatérő vásárló vagy. Írja be az ENJOYMXL10 kódot a pénztárnál, hogy 10% kedvezményt takarítson meg a megrendeléséből.

A Modafinil & Armodafinil közötti különbségek tartalmazzák

Mindkét vegyületnek ugyanaz az általános hatása a szervezetre. Mindkettőt a túlzott nappali álmosság kezelésére használják az alvás-ébrenlét ciklus ébrenléti szakaszának serkentésével.

Van azonban néhány finom különbség a kettő között;

Hatások időtartama

A hatások időtartama e két gyógyszer között nagyon hasonló, és sok tényező befolyásolja ezt, azonban általában az armodafinilt hosszabb hatástartamúnak tartják, mint a modafinilt.

Az armodafinil átlagosan körülbelül 18 órán át tart, míg a modafinil általában közelebb van a 16 órához.

A hatás kezdete

Az armodafinil gyorsabban éri el a csúcshatást. Körülbelül 2 óra alatt éri el a csúcshatást, mielőtt fokozatosan csökkenne.

A modafinil általában körülbelül 4 óra alatt éri el a csúcshatást, amely további 2-3 órán át tarthat, mielőtt a következő néhány órában csökkenni kezd.

Mellékhatások

A modafinil és az armodafinil mellékhatásai megegyeznek, azonban bizonyos mellékhatások az egyiknél több vagy kevesebb lehet, mint a másiknál.

A modafinil például gyakrabban okoz olyan mellékhatásokat, mint a fejfájás és a hányinger, mint az armodafinil.

Amodafinil viszont gyakrabban okoz álmatlanságot, valószínűleg a hosszabb hatástartam miatt. Egyesek szerint a szorongás is gyakoribb az armodafinilnél a kissé erősebb hatása miatt.

A modafinil 3 evolúciója

A modafinil a gyógyszer legelterjedtebb formája, de valójában az évek során kifejlesztett három generáció közepéről van szó.

1. generáció: Adrafinil

A modafinilt, mint sok előtte lévő legjobb gyógyszert, részben véletlenül fedezték fel.

A hetvenes évek végén a Laboratoire Lafon nevű cég kutatói különböző vegyületeket teszteltek az idegrendszerre gyakorolt hatásukra.

Elvégre felfedeztek egy vegyületet, amelynek kémiai neve 2-(benzhidrilszulfinil)acetohidroxaminsav, és amely ígéretes hatást mutatott néhány állatkísérleti alanyuknál.

Amíg a vegyület kutatását folytatták, a gyógyszert használó állatkísérleti modellekben több kritikus hatást fedeztek fel.

A kritikus megállapítások között szerepelt:

• Növelte az agyi aktivitást az EEG-vizsgálatokon
• Az egerek hosszabb ideig tudtak úszni a kényszerített úszás tesztben
• Megfordította a bariton nyugtató hatását
• Nem nőtt a halálozás

A Laboratoire Lafon végül fülbemászóbb nevet adott neki: adrafinil.

Ezzel egy időben egy Michel Jouvet nevű francia neurofiziológus kísérleteket végzett az alvás mögötti folyamatokkal kapcsolatban, ami akkoriban még nem volt jól megértett téma.

Munkája végül az öt alvási szakasz felfedezéséhez vezetett, ami ma már közismert az alvástudomány világában.

Amikor értesült az adrafinil kutatásairól, érdeklődni kezdett, és segített a cégnek további kutatásokat végezni a hatásairól.

Segített nekik a gyógyszer kifejlesztésében és forgalmazásában, mint a narkolepszia, egy olyan alvászavar kezelésében, amelyben az érintettek krónikus nappali álmosságot tapasztalnak.

A gyógyszer végül az 1980-as években került piacra.

Generáció 2: Modafinil

Az adrafinil jó volt, de volt még mit javítani rajta.

Kezdésnek a gyógyszer “prodrognak” számított.

Ez azt jelenti, hogy nem maga a gyógyszer biztosította az előnyöket. A drogot először a metabolitjaira kellett lebontani, amelyek ezután fejtették ki hatásukat.

Ez lassúvá és megbízhatatlanná tette a drog hatását.

Egy részük már 2 óra után érezni kezdte a hatását, másoknak viszont akár 4 órát is várniuk kellett a hatás megjelenésére.

Ezeken felül az adrafinil időnként májkárosodást okozott az emberekben, mivel lebomlott.

A Laboratoire Lafonban a kutatók keményen dolgoztak, hogy megtalálják a gyógyszer következő evolúcióját.

Az egyik dolog, amit felfedeztek, az volt, hogy a gyógyszer által kiváltott hatások egy bizonyos metabolit, a modafinil eredménye.

Váltottak sebességet, és úgy döntöttek, hogy ennek a vegyületnek a közvetlen szintézisére összpontosítanak, és ezt valamikor a ’90-es évek elején el is érték.

Ezt az iterációt Provigil®-nek nevezték el, amelynek kevesebb mellékhatása volt, kisebb adagot igényelt, és a hatása lényegesen gyorsabban jelentkezett, mint elődjének, az adrafinilnek.

Eljött a Cephalon Inc

Mialatt mindez történt, a gyógyszer még nem ment át a drága és fáradságos klinikai vizsgálatokon, amelyek egy gyógyszer forgalomba hozatalához szükségesek.

Ezekre a vizsgálatokra volt szükség ahhoz, hogy a kormányzati szabályozó hatóságok elfogadják a gyógyszert, és engedélyezzék a gyógyszerként való forgalmazását. Ezek a vizsgálatok gyakran több mint százmillió dollárba kerülnek.

A Cephalon Inc, egy nagy amerikai gyógyszergyártó cég megneszelt egy új gyógyszert, amelynek hatása az amfetaminokhoz (a jelenlegi ADHD- és narkolepszia-gyógyszerekhez) hasonló volt, csak éppen a kellemetlen mellékhatások nélkül.

Elkapták a horgot, és végül 450 millió dollár készpénzért megvásárolták a Laboratoire Lafont, és ezzel biztosították a kizárólagos jogokat új kasszasikerük, a Provigil® forgalmazására és értékesítésére.

A gyógyszer hivatalos értékesítését 1998-ban kezdték meg.

Négy évvel a gyógyszer forgalmazása után a cég alapítója, Dr. Frank Baldino egyszer azt nyilatkozta:

“Ezen a gyógyszeren nincsenek szemölcsök, a kérdés csak az, hogy mekkorát tudunk belőle csinálni.”

A Cephalon Inc. globális befolyásának és behemót méretének köszönhetően hatékonyan tudta értékesíteni a gyógyszert, hatalmas profitot termelve.

2008-ban a Provigil® eladásai a jelentések szerint meghaladták az 1 milliárd dollárt.

3. generáció: Armodafinil

A modafinil következő generációja az armodafinil, más néven R-modafinil.

Az armodafinilt a Cephalon Inc. folyamatos munkájával fejlesztették ki, és 2007-ben engedélyezték a forgalmazást .

Bár már több évvel a forgalomba hozatala előtt felfedezték, a Cephalon vezetői úgy döntöttek, hogy visszatartják a fejlesztését, hogy megpróbálják kihasználni a Provigil® kizárólagos jogaira vonatkozó szabadalmaikat.

A lehető legtöbb bevételre akartak szert tenni, mielőtt a szabadalmak lejárnak, lehetővé téve más gyógyszergyártók számára, hogy elkezdjék a gyógyszer generikus változatainak gyártását.

Az elképzelés az volt, hogy amint a szabadalom lejárta közeledik, kiadják a harmadik generációt, és úgy forgalmazzák, mint egy jobb terméket.

Az armodafinil terméküket Nuvigil®-nek nevezték el.

A Cephalon Inc. szerencsétlenségére ez nem a terv szerint alakult.

2016-ban az FDA megadta a Mylan számára a generikus armodafinil gyártásának jogát. Ezt nem sokkal később egy maroknyi más vállalat is követte.

Hogy néz ki ma a modafinil-piac

Most mind az armodafinilnek, mind a modafinilnek számos különböző generikus és néhány márkás változata létezik.

Az első generáció, az adrafinil még mindig elérhető online. Azonban már nem ajánlott, mivel a másik két lehetőség egyértelműen jobb hatású. A hatások gyorsabban jelentkeznek, erősebbnek érződnek és tovább tartanak.

Azt is fontos megjegyezni, hogy az eredeti gyártó, a Laboratorie Lafon és anyavállalata, a Cephalon Inc. már nem gyártja a gyógyszert.

A boltokban kapható modafinil és armodafinil többsége drága márkás változat.

Ez azért van, mert a legtöbb gyógyszertár, amely modafinilrecepteket tölt ki, a költségek egy részét vagy egészét az állam vagy az egészségbiztosítás fedezi, és ezért a lehető legdrágább lehetőségek értékesítése jobb lesz számukra.

Az interneten azonban gyakran találni a modafinil generikus változatait.

Ezek a termékek lényegesen olcsóbbak gyakorlatilag ugyanazért a termékért.

Az ezeket a gyógyszereket értékesítő gyártók közül sokan, például a Sun Pharmaceuticals és a HAB Pharmaceuticals Indiából származnak. Ez fontos tényező, amikor a vényköteles gyógyszerek értékesítéséről van szó.

Indiában ezeket a gyógyszereket recept nélkül lehet értékesíteni, ami lehetővé teszi a gyártók számára, hogy termékeiket online eladóknak adják el, akik aztán online értékesítéssel az egész világon terjesztik azokat.

Ez a modafinil vásárlását sokkal olcsóbbá és kényelmesebbé tette.

Modafinil vs. Armodafinil: Melyik a jobb?

Azt a kérdést, hogy melyik a jobb, nehezebb megválaszolni, mint gondolná.

Íme, miért.

A két gyógyszer nagyon hasonló, különösen az armodafinil korrigált dózisával (150 mg helyett 200 mg).

Egy 2011-ben közzétett nagy, kettős vak klinikai vizsgálat megvizsgálta a különbségeket az armodafinil 150 mg-os adagja és a modafinil 200 mg-os adagja között, és nem talált különbséget a hatékonyságban közöttük . Az előnyök mindkét csoportban azonosak voltak.

Akadémiailag azonban van néhány finom különbség abban, hogy ezek a gyógyszerek hogyan érzik magukat.

Összefoglalva

Bár mind az armodafinil, mind a modafinil technikailag ugyanazt a vegyi anyagot tartalmazza, a molekulák orientációja eltérő.

A modafinil a modafinil S- és R-enantiomerjét is tartalmazza, míg az armodafinil csak az R-modafinil enantiomerjét, amely erősebb hatású.

Ezért a gyártók ezt a két gyógyszert különböző dózisban adják. Az armodafinil 150 mg-os adagja egyenértékűnek tekinthető a 200 mg modafinillel.

Az armodafinil általában erősebb (még a kisebb adagban is), és a csúcshatása gyorsabban jelentkezik.

A kettő közötti legjobb választás személyenként változik, de általánosságban elmondható, hogy a modafinil azok számára a legjobb, akik gyengédebb hatást szeretnének, az armodafinil pedig azok számára, akik a lehető legerősebb hatást szeretnék elérni.

1. CDER Drug and Biologic Approvals for Calendar Year 2007″ (PDF). Retrieved January 21, 2008.
2. Tembe, D. V., Dhavale, A., Desai, H., Mane, D. N., Raut, S. K., Dhingra, G., … & Padsalge, M. (2011). Armodafinil versus modafinil a műszakos alvászavarral összefüggő túlzott álmosságban szenvedő betegeknél: randomizált kettős vak multicentrikus klinikai vizsgálat. Neurology research international, 2011.