Az endorfinok az agyalapi mirigy és a hipotalamusz által termelt molekulák, amelyek fájdalomcsillapítást és jó közérzetet okoznak. Az elnevezés az “endogén morfium” szóból származik, ami belsőleg termelt morfint jelent. Nagyon találó leírás, mivel e vegyületek azonosítása abból a felfedezésből ered, hogy az ópiumból izolált molekulák, mint például a morfium, az idegsejtek receptorainak stimulálásával fájdalomcsillapítást biztosítanak. A receptorok olyan specifikus fehérjemolekulák, amelyek úgy vannak beállítva, hogy az ópiátokhoz kötődjenek. De miért kellene a szervezetnek receptorokat kifejlesztenie a keleten termő mákban található molekulákra? A kutatók elmélete szerint a morfium talán csak véletlenül hasonlít valamilyen molekulára, amelyet a szervezet maga termel a fájdalom szabályozására. És 1975-ben az Aberdeeni Egyetemen Dr. Hans Kosterlitz és kollégája, John Hughes talált egy ilyen molekulát. Valójában két, egymással szorosan rokon molekulát találtak, mindkettőt sertésagyból nyerték ki. Ezeket “enkefalinoknak” nevezték el a görög “az agyban” szóból. Az enkefalinokról kiderült, hogy pentapeptidek, azaz öt egymáshoz kapcsolódó aminosavból álló molekulák. Később hosszabb aminosavláncokról, amelyek mindegyike az enkefalin szerkezetét tartalmazta, kiderült, hogy stimulálják az ópiátreceptorokat, és endorfinoknak nevezték el őket.
Ma az endorfin kifejezést használják az összes különböző peptidre, amelyek ópiátszerű aktivitással rendelkeznek. Kosterlitz nemcsak az endorfinokat fedezte fel, hanem azt is megállapította, hogy az ópiátreceptoroknak vannak altípusai, felvetve annak lehetőségét, hogy létezik egyfajta receptor a fájdalomcsillapításért, és egy másik, amely az ópiátfüggőségért felelős. Ez a felfedezés indította el azt a kutatást, hogy olyan gyógyszereket keressenek, amelyek az egyik receptorhoz illeszkednek anélkül, hogy a másikat stimulálnák, ami talán nem függőséget okozó ópiátokat eredményezne. Az endorfinok az orgazmus során is keletkeznek, és összefüggésbe hozták őket a “futók mámorával”. Egyes tanulmányok még azt is felvetették, hogy az akupunktúrás tűk serkentik az endorfin felszabadulását, arra a megfigyelésre alapozva, hogy a naloxon, egy olyan gyógyszer, amely blokkolja az ópiátreceptorokat, negligálja az akupunktúra hatását. Van némi bizonyíték arra is, hogy a placebohatás az endorfin felszabadulásának köszönhető. Azoknál a betegeknél, akiknél a fájdalom enyhülését cukortablettával történő kezelés után tapasztalható, gyakran visszatér a fájdalom, miután naloxont adtak be nekik.