Lidokain helyi belsőleges oldat

Generikus név: lidokain-hidroklorid
Adagolási forma: belsőleges oldat

Kizárólag RX

A száj és a garat nyálkahártyájának helyi érzéstelenítője.

LEÍRÁS

A Lidocaine Viscous 2% (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP) helyi érzéstelenítő szert tartalmaz és helyileg alkalmazható. A Lidocaine Viscous 2% (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP) lidokain-hidrokloridot tartalmaz, amelynek kémiai megnevezése acetamid, 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-,monohidroklorid, és a következő szerkezeti képlettel rendelkezik:

A lidokain molekuláris képlete C14H22N2O. A molekulatömege 234,34.

Az oldat összetétele:

Minden ml 20 mg (2%) lidokain-hidroklorid USP-t és a következő inaktív összetevőket tartalmazza: karboximetil-cellulóz-nátrium, aroma, metil-parabén, propil-parabén, tisztított víz és szacharin-nátrium.

Lidokain helyi belsőleges oldat – Klinikai farmakológia

A hatásmechanizmus

A lidokain stabilizálja a neuronális membránt azáltal, hogy gátolja az impulzusok beindításához és vezetéséhez szükséges ionáramlást, ezáltal helyi érzéstelenítő hatást fejt ki.

Hemodinamika

A túl magas vérszint a szív teljesítményében, a teljes perifériás ellenállásban és az artériás középnyomásban változásokat okozhat. Ezek a változások a helyi érzéstelenítő szer közvetlen depresszív hatásának tulajdoníthatók a kardiovaszkuláris rendszer különböző összetevőire. A nettó hatás általában szerény hipotenzió, ha az ajánlott dózisokat nem lépik túl.

Farmakokinetika és metabolizmus

A lidokain a nyálkahártyákra történő helyi alkalmazást követően felszívódik, a felszívódás sebessége és mértéke a koncentrációtól és a beadott teljes dózistól, az alkalmazás konkrét helyétől és az expozíció időtartamától függ. Általánosságban elmondható, hogy a helyi érzéstelenítő szerek felszívódási sebessége a helyi alkalmazást követően a leggyorsabban az intratracheális beadást követően következik be. A lidokain a gasztrointesztinális traktusból is jól felszívódik, de a májban történő biotranszformáció miatt kevés intakt hatóanyag jelenik meg a keringésben. A lidokain plazmakötődése a gyógyszerkoncentrációtól függ, és a megkötött frakció a koncentráció növekedésével csökken. A szabad bázis 1-4 mcg/ml koncentrációjánál a lidokain 60-80%-a fehérjéhez kötődik. A kötődés az alfa-1-savas glikoprotein plazmakoncentrációjától is függ.

A lidokain átjut a vér-agy és a placentáris gáton, feltehetően passzív diffúzióval.

A lidokain a májban gyorsan metabolizálódik, a metabolitok és a változatlan hatóanyag a vesék útján ürül ki. A biotranszformáció magában foglalja az oxidatív N-dealkilezést, a gyűrű hidroxilezést, az amidkötés hasítását és a konjugációt. Az N-dealkilezés, a biotranszformáció egyik fő útvonala, a monoetilglicinexilidid és a glicinexilidid metabolitokat eredményezi. E metabolitok farmakológiai/toxikológiai hatása hasonló, de kevésbé erős, mint a lidokainé. A beadott lidokain körülbelül 90%-a különböző metabolitok formájában ürül ki, és kevesebb mint 10%-a ürül ki változatlan formában. A vizeletben az elsődleges metabolit a 4-hidroxi-2,6-dimetil-lanilin konjugátja.

A lidokain eliminációs felezési ideje intravénás bolusinjekciót követően általában 1,5-2 óra. A lidokain gyors metabolizációs sebessége miatt a májműködést befolyásoló bármely állapot megváltoztathatja a lidokain kinetikáját. Májműködési zavarban szenvedő betegeknél a felezési idő kétszeresére vagy többszörösére is meghosszabbodhat. A veseműködési zavar nem befolyásolja a lidokain kinetikáját, de fokozhatja a metabolitok felhalmozódását.

Az olyan tényezők, mint az acidózis és a CNS stimulánsok és depresszánsok alkalmazása befolyásolják a lidokainnak a szisztémás hatások kifejeződéséhez szükséges CNS-szintjét. Az objektív káros manifesztációk egyre nyilvánvalóbbá válnak a vénás plazmaszintek 6 mcg szabad bázis/ml feletti emelkedésével. A rhesus majomban a 18-21 mcg/ml artériás vérszintek bizonyultak a görcsös aktivitás küszöbértékének.

A lidokain helyi belsőleges oldat indikációja és alkalmazása

A lidokain a száj és a garat irritált vagy gyulladt nyálkahártyáinak helyi érzéstelenítésére javallott. Hasznos továbbá a röntgenfelvételek és fogászati lenyomatok készítése közbeni öklendezés csökkentésére.

Ellenejavallatok

A lidokain ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél ismert az amid típusú helyi érzéstelenítőkkel vagy az oldat más összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Figyelmeztetések

A KIEGÉSZÍTŐ Dózisok, illetve az adagok közötti rövid intervallumok magas plazmaszinteket és súlyos mellékhatásokat eredményezhetnek. A BETEGEKET ARRA KELL UTASÍTANI, HOGY SZIGORÚAN TARTSÁK BE A JELEN BETEGTÁJÉKOZTATÓBAN MEGHATÁROZOTT AJÁNLOTT ADAGOLÁSI ÉS ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁSOKAT. A SÚLYOS MELLÉKHATÁSOK ELLENŐRZÉSÉRE SZÜKSÉGES KÉSZÜLÉKEK, OXIGÉN ÉS MÁS RESUSCITATÍV SZEREK HASZNÁLATÁRA LEHET szükség.

A lidokaint rendkívül óvatosan kell alkalmazni, ha az alkalmazás helyén a nyálkahártya traumásan sérült, mivel ilyen körülmények között fennáll a gyors szisztémás felszívódás lehetősége.

Életveszélyes és halálos kimenetelű események csecsemőknél és kisgyermekeknél

A forgalomba hozatalt követően 3 év alatti betegeknél görcsrohamokról, szív- és légzésleállásról és halálesetekről számoltak be a Lidocaine Viscous 2% alkalmazása során, amikor nem az adagolási és alkalmazási ajánlások szigorú betartásával adták be. Fogzási fájdalom esetén a Lidocain Viscous 2% általában nem alkalmazható. Egyéb állapotok esetén a készítmény alkalmazását 3 évesnél fiatalabb betegeknél azokra a helyzetekre kell korlátozni, amikor biztonságosabb alternatívák nem állnak rendelkezésre, vagy már kipróbálták, de sikertelenül.

Methemoglobinémia

A helyi érzéstelenítők alkalmazásával kapcsolatban methemoglobinémiás esetekről számoltak be. Bár minden betegnél fennáll a methemoglobinémia kockázata, a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányban, veleszületett vagy idiopátiás methemoglobinémiában, szív- vagy tüdőkárosodásban, 6 hónaposnál fiatalabb csecsemőknél és oxidáló szereknek vagy azok metabolitjainak egyidejű expozíciójában szenvedő betegek hajlamosabbak az állapot klinikai manifesztációinak kialakulására. Ha ezeknél a betegeknél helyi érzéstelenítőket kell alkalmazni, a methemoglobinémia tüneteinek és jeleinek szoros megfigyelése javasolt.

A methemoglobinémia jelei azonnal vagy néhány órával az expozíció után késleltetve jelentkezhetnek, és a bőr cianotikus elszíneződése és/vagy a vér rendellenes elszíneződése jellemzi. A methemoglobinszint tovább emelkedhet; ezért azonnali kezelésre van szükség a súlyosabb központi idegrendszeri és kardiovaszkuláris mellékhatások, beleértve a görcsöket, a kómát, a ritmuszavarokat és a halált, megelőzése érdekében. Hagyja abba a Lidocain Viscous 2% és minden más oxidáló szer alkalmazását. A tünetek súlyosságától függően a betegek reagálhatnak szupportív kezelésre, azaz oxigénterápiára, hidratálásra. Súlyosabb klinikai megjelenés esetén metilénkékkel, csereátömlesztéssel vagy hiperbár oxigénnel történő kezelésre lehet szükség.

Vigyázó intézkedések

Tájékoztatás a betegeknek

A szülőket és a gondozókat a következőkre kell figyelmeztetni:

– A 3 év alatti betegek esetében különös figyelmet kell fordítani az előírt adag pontos mérésére és arra, hogy a készítményt ne adják be az előírtnál gyakrabban. – A pontosság biztosítása érdekében javasoljuk, hogy használjon mérőeszközt a megfelelő mennyiség gondos méréséhez. – A készítményt csak az előírt javallatra szabad használni. – A véletlen lenyelés kockázatának csökkentése érdekében a termék tartályát szorosan le kell zárni, és a terméket minden használat után azonnal minden gyermek számára elérhetetlen helyen kell tárolni. – Ha a beteg a szisztémás toxicitás jeleit mutatja (pl. letargia, felületes légzés, görcsös aktivitás), azonnal sürgősségi orvosi segítséget kell kérni, és további készítményt nem szabad beadni. – A fel nem használt terméket úgy kell kidobni, hogy elkerülhető legyen a gyermekek és háziállatok esetleges expozíciója.

Minden betegnek tisztában kell lennie azzal, hogy a helyi érzéstelenítők szájban vagy torokban történő alkalmazásakor a helyi érzéstelenítés előállítása károsíthatja a nyelést, és így fokozhatja az aspiráció veszélyét. Emiatt a szájban vagy a torok területén alkalmazott helyi érzéstelenítő készítmények alkalmazását követően 60 percig nem szabad ételt fogyasztani. Ez különösen fontos gyermekeknél, mivel ők gyakrabban esznek.

A nyelv vagy a szájnyálkahártya zsibbadása növelheti a harapási trauma veszélyét. Emiatt nem szabad ételt és/vagy rágógumit fogyasztani, amíg a száj vagy a torok területét érzéstelenítik.

Tájékoztassa a betegeket, hogy a helyi érzéstelenítők alkalmazása methemoglobinémiát okozhat, ami súlyos állapot, amelyet azonnal kezelni kell. Tanácsolja a betegeknek vagy a gondozóknak, hogy azonnal forduljanak orvoshoz, ha ők vagy a gondjaikra bízott személy a következő jeleket vagy tüneteket tapasztalják: sápadt, szürke vagy kék színű bőr (cianózis); fejfájás; szapora szívverés; légszomj; szédülés; vagy fáradtság.

Általános

A lidokain biztonsága és hatékonysága a megfelelő adagolástól, a helyes technikától, a megfelelő óvintézkedésektől és a vészhelyzetekre való felkészültségtől függ (lásd a Figyelmeztetések és a MELLÉKHATÁSOK). A magas plazmaszint és a súlyos mellékhatások elkerülése érdekében a legalacsonyabb, hatékony érzéstelenítést eredményező adagot kell alkalmazni. A lidokain ismételt adagolása a gyógyszer és/vagy metabolitjainak lassú felhalmozódása miatt minden egyes ismételt adaggal jelentős vérszintnövekedést okozhat. A tolerancia a beteg állapotától függően változik. Legyengült, idős betegeknek, akut betegeknek és gyermekeknek életkoruknak, testsúlyuknak és fizikai állapotuknak megfelelő, csökkentett adagokat kell adni. A lidokain súlyos sokkban vagy szívblokkban szenvedő betegeknél is óvatosan alkalmazható.

A lidokain ismert gyógyszerérzékenységben szenvedő személyeknél óvatosan alkalmazható. A paraaminobenzoesav-származékokra (prokain, tetrakain, benzokain stb.) allergiás betegek nem mutattak keresztérzékenységet a lidokainra.

Kölcsönhatások

A helyi érzéstelenítőkkel kezelt betegeknél fokozott a methemoglobinémia kialakulásának kockázata, ha egyidejűleg a következő gyógyszereknek vannak kitéve, amelyek közé más helyi érzéstelenítők is tartozhatnak:

Példák a methemoglobinémiával összefüggésbe hozható gyógyszerekre:

Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása

A lidokain állatokon végzett vizsgálatai a karcinogén és mutagén potenciál vagy a termékenységre gyakorolt hatás értékelésére nem készültek.

Vemhesség

Teratogén hatások

Vemhesség B kategória: Reprodukciós vizsgálatokat végeztek patkányokon az emberi dózis 6,6-szorosáig terjedő dózisokkal, és nem találtak bizonyítékot a lidokain magzatkárosító hatására. Terhes nőkön azonban nincsenek megfelelő és jól ellenőrzött vizsgálatok. Mivel az állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok nem mindig jósolják meg az emberi reakciót, ezt a gyógyszert terhességben csak akkor szabad alkalmazni, ha egyértelműen szükséges.

Szoptató anyák

Nem ismert, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az emberi tejbe. Mivel számos gyógyszer kiválasztódik az emberi tejbe, a lidokain szoptató nőknek történő adásakor óvatosságra van szükség.

GYermekeknél történő alkalmazás

A gyermekeknél az adagolást az életkornak, a testsúlynak és a fizikai állapotnak megfelelően csökkenteni kell. Lásd DOSAGE AND ADMINISTRATION.

Mellékhatások

A lidokain beadását követő mellékhatások hasonló jellegűek, mint a más amid helyi érzéstelenítőknél megfigyeltek. Ezek a nemkívánatos tapasztalatok általában dózisfüggőek, és a túlzott adagolás vagy gyors felszívódás okozta magas plazmaszintekből eredhetnek, vagy a beteg túlérzékenységéből, idioszinkráziájából vagy csökkent toleranciájából adódhatnak. A súlyos mellékhatások általában szisztémás jellegűek. A következő típusok a leggyakrabban jelentett típusok:

Központi idegrendszer

A központi idegrendszeri megnyilvánulások izgalmi és/vagy depressziós jellegűek, és szédülés, idegesség, aggodalom, eufória, zavartság, szédülés, álmosság, fülzúgás, homályos vagy kettős látás, hányás, hő-, hideg- vagy zsibbadásérzés, rángások, remegés, görcsök, eszméletvesztés, légzésdepresszió és leállás jellemezheti őket. Az izgalmi megnyilvánulások nagyon rövid ideig tarthatnak, vagy egyáltalán nem jelentkezhetnek, ebben az esetben a toxicitás első megnyilvánulása az álmosság lehet, amely eszméletvesztésbe és légzésleállásba megy át.

A lidokain beadását követő álmosság általában a gyógyszer magas vérszintjének korai jele, és a gyors felszívódás következményeként jelentkezhet.

Kardiovaszkuláris rendszer

A szív- és érrendszeri megnyilvánulások általában depressziósak és bradikardia, hipotenzió és kardiovaszkuláris összeomlás jellemzi őket, ami szívmegálláshoz vezethet.

Allergiás

Allergiás reakciókat bőrelváltozások, csalánkiütés, ödéma vagy anafilaktoid reakciók jellemzik. Az allergiás reakciók vagy a helyi érzéstelenítő szerrel, vagy az ebben a készítményben használt metilparabénnel és/vagy propilparabénnel szembeni érzékenység következtében léphetnek fel. A lidokainnal szembeni érzékenység következtében fellépő allergiás reakciók rendkívül ritkák, és ha előfordulnak, azokat hagyományos eszközökkel kell kezelni. Az érzékenység bőrpróbával történő kimutatása kétséges értékű.

Túladagolás

A helyi érzéstelenítők okozta akut vészhelyzetek általában a helyi érzéstelenítők terápiás alkalmazása során tapasztalt magas plazmaszintekhez kapcsolódnak. (Lásd: MELLÉKHATÁSOK, FIGYELMEZTETÉSEK és ÓVIGYELMEZTETÉSEK)

A helyi érzéstelenítővel kapcsolatos vészhelyzetek kezelése

Az első szempont a megelőzés, ami a legjobban a szív- és érrendszeri és légzési életjelek, valamint a beteg tudatállapotának gondos és folyamatos ellenőrzésével érhető el minden egyes helyi érzéstelenítő beadása után.

A görcsök kezelésének első lépése a szabad légutak fenntartására való azonnali figyelem és az asszisztált vagy ellenőrzött lélegeztetés oxigénnel. Azokban a helyzetekben, ahol a képzett személyzet könnyen elérhető, a lélegeztetést fenn kell tartani, és az oxigént olyan adagolórendszerrel kell biztosítani, amely maszk segítségével azonnali pozitív légúti nyomást tesz lehetővé. Közvetlenül e lélegeztetési intézkedések bevezetése után értékelni kell a keringés megfelelőségét, szem előtt tartva, hogy a görcsök kezelésére használt gyógyszerek intravénásan adagolva néha csökkentik a keringést. Amennyiben a görcsök a megfelelő légzéstámogatás ellenére is fennállnak, és ha a keringés állapota megengedi, kis adagokban ultra-rövid hatású barbiturátot (pl. tiopentál vagy tiamilál) vagy benzodiazepint (pl. diazepám) lehet intravénásan beadni. A klinikusnak a helyi érzéstelenítők alkalmazása előtt ismernie kell ezeket a görcsoldó gyógyszereket. A keringési depresszió támogató kezelésére szükség lehet intravénás folyadék és adott esetben a klinikai helyzetnek megfelelő vazopresszor (pl. efedrin) adására.

Ha nem kezelik azonnal, mind a görcsök, mind a keringési depresszió hipoxiát, acidózist, bradycardiát, aritmiát és szívmegállást eredményezhet. Amennyiben szívmegállás lépne fel, a szokásos kardiopulmonális újraélesztési intézkedéseket kell bevezetni.

A lidokain akut túladagolásának kezelésében a dialízis elhanyagolható értékű.

A lidokain szájon át adható LD50 értéke nem éheztetett nőstény patkányokban 459 (346-773) mg/kg (sóként) és 214 (159-324) mg/kg (sóként) éheztetett nőstény patkányokban.

ADAGOLÁS ÉS ADAGOLÁS

Felnőtt

A lidokain maximálisan ajánlott egyszeri adagja egészséges felnőttek számára olyan legyen, hogy a lidokain adagja ne haladja meg a 4.5 mg/kg vagy 2 mg/lb testtömeg és semmiképpen ne haladja meg az összesen 300 mg-ot.

A száj és a garat irritált vagy gyulladt nyálkahártyájának tüneti kezelésére a szokásos felnőtt adag 15 ml hígítatlanul. Szájban történő alkalmazás esetén az oldatot a szájban kell körbe-körbe suhintani és kiköpni. A garatban történő alkalmazás esetén a hígítatlan oldatot gargalizálni kell, és le lehet nyelni. Ezt az adagot nem szabad három óránál rövidebb időközönként beadni, és 24 órán belül legfeljebb nyolc adagot szabad adni. Az adagot a beteg életkorának, testsúlyának és fizikai állapotának megfelelően kell beállítani (lásd: ÓVALMASZABÁLYOK).

GYermekek

A helyes adagolásra minden gyermekbetegnél ügyelni kell, mivel előfordultak a nem megfelelő adagolás miatti túladagolás esetei.

Nehéz bármilyen gyógyszer maximális adagját javasolni gyermekek számára, mivel ez az életkor és a testsúly függvényében változik. A 3 évesnél idősebb, normál sovány testtömegű és normális testfejlődésű gyermekek esetében a maximális adagot a gyermek testsúlya vagy életkora határozza meg. Például: egy 5 éves, 50 font súlyú gyermeknél a lidokain adagja nem haladhatja meg a 75-100 mg-ot (3,7-5 ml lidokain).

Csecsemőknél és 3 év alatti gyermekeknél az oldatot pontosan ki kell mérni, és legfeljebb 1,2 ml-t szabad a közvetlen területre vattapamacsos applikátorral felvinni. A következő adag beadása előtt legalább 3 órát várni kell; 12 órán belül legfeljebb négy adag adható. A lidokain csak akkor alkalmazható, ha az alapbetegség 1,2 ml-nél kisebb vagy azzal egyenlő mennyiségű készítményt igényel.

HOW SUPPLIED

Lidocaine Viscous 2% (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP)

A 2%-os belsőleges helyi oldat tiszta, színtelen, viszkózus oldat formájában kerül forgalomba.

NDC 0054-0548-44: 20 ml-es nyomóspalack

NDC 0054-3500-49: 100 ml-es nyomóspalack

20°-25°C-on (68°-77°F) tárolható.

Az USP/NF-ben meghatározott gyermekbiztos tartályban adagolja.

FELHASZNÁLÁS ELŐTT jól fel kell keverni.

Distr. sz: West-Ward

Pharmaceuticals Corp.

Eatontown, NJ 07724

Revised October 2018

Kiszerelés/címkézési útmutató

NDC 0054-3500-49 Lidocaine Viscous (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP) 100mL

Kiszerelés/címkézési útmutató

NDC 0054-0548-44 Lidocain Viscous (Lidocain-hidroklorid belsőleges oldat USP) 15mL

Medical Disclaimer