Az első dolog, amit meg kell érteni, hogy a naltrexon – az LDN hatóanyag – 2 különböző forma (úgynevezett izomer) 50:50 arányú keveréke. Nemrég fedezték fel, hogy az egyik különleges forma az immunsejtekhez, míg a másik forma az opioid receptorokhoz kötődik.
Noha pontosan ugyanazokból az összetevőkből áll, úgy tűnik, hogy a két izomer eltérő biológiai aktivitással rendelkezik.
A hatásmechanizmus összefoglalása
A 10 éves kutatás összegzése szerint az LDN azért hat, mert:
A Levo-Naltrexon az ópiát/endorfin receptorok antagonistája
- Ez fokozott endorfin felszabadulást okoz
- A fokozott endorfinok modulálják az immunválaszt
- Ez csökkenti a nemkívánatos sejtek növekedésének sebességét. A dextro-naltrexon legalább egy, ha nem több immunsejt antagonistája
- Antagonizálja a “TLR-t”, elnyomja a citokin modulált immunrendszert
- Antagonizálja a TLR által közvetített NF-kB termelést – csökkenti a gyulladást, potenciálisan downregulálja az onkogéneket
A naltrexon nagyobb dózisban, 50-300 mg-ban történő szedése úgy tűnik, hogy a receptorok túlterhelése révén negligálja az immunmoduláló hatást, így a hatás eléréséhez a dózisnak a 0 tartományban kell lennie.5-10mg között kell lennie, a klinikai tapasztalatok szerint általában 4,5mg a maximum.
A kis dózisú naltrexon alkalmazása és a mellékhatások előfordulása
Az LDN-t elkezdő betegek közül sokan nem tapasztalnak súlyos mellékhatásokat.
Amint korábban említettük, a tünetei rosszabbodhatnak – MS-ben ez fokozott fáradtsággal vagy fokozott spaszticitással jellemezhető. CFS/ME esetén ez lehet a látszólagos influenzaszerű tünetek megjelenése. Az LDN alvászavarokat okozhat, ha éjszaka szedik – ez valószínűleg az endorfin felszabadulás fokozódása miatt van. Ezek a zavarok élénk álmok vagy álmatlanság formájában jelentkezhetnek.
Különböző tanulmányokban (és anekdotikus beszámolókban) kimutatták, hogy a T-limfociták száma drámaian megnő, amikor a beteg elkezdi az LDN szedését. Ez magyarázhatja a betegek által érzett előnyök egy részét, amikor autoimmun betegség vagy rák miatt kezelik őket. Sclerosis multiplexben ezt közvetlenül nem bizonyították.
A klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a kezelt esetek kevesebb mint tíz százalékában a fokozott bevezető tünetek a szokásosnál súlyosabbak vagy elhúzódóbbak lehetnek, néha több hétig is eltarthatnak. Ritkán a tünetek két-három hónapig is fennállhatnak, mielőtt a megfelelő jótékony hatás jelentkezik.
Ha a mellékhatások zavaróak, próbálja meg 7 napig 50%-kal csökkenteni az adagot, mielőtt ismét emelné azt.
Néhány betegnél nagyon ritkán jelentkeznek gyomor-bélrendszeri mellékhatások, például hányinger és vagy székrekedés/hasmenés. Ennek oka jelenleg nem ismert, de lehet, hogy a delta-opiát receptorok nagyszámú jelenlétének köszönhető a belekben.
A betegek, akiknél ez a mellékhatás jelentkezik, kérhetik az LDN szublingvális cseppeket, amelyek az LDN-t közvetlenül a véráramba juttatják – elkerülve a gyomor- és bélrendszeri traktust.
Azoknak a betegeknek, akiknek ilyen mellékhatásaik vannak, legfeljebb heti 0,5 mg-mal kell növelniük az adagot, és szükség esetén konzultálniuk kell háziorvosukkal vagy gyógyszerészükkel a gyomorpanaszok megfelelő kezeléséről. (pl. az Omeprazol, Ranitidin, Gaviscon, Fybogel, Mucogel és Pepto Bismol rendben van – de a Kaolin & Morfin vagy Loperamid/Imodium nem)
.