Difenhidramin-citrátA difenhidramin összetevője

Név Difenhidramin-citrát Gyógyszerkönyvi bejegyzés Difenhidramin

A difenhidramin – talán a legismertebb a Benadryl márkanevű készítmény – egy első generációs H1-receptoros antihisztamin, amelyet széles körben alkalmaznak a szezonális allergiák kezelésére, rovarcsípések és -csípések, valamint kiütések kezelésére 9,10,11,17. Emellett azonban hányáscsillapító, köhögéscsillapító, hipnotikus és parkinsonellenes tulajdonságokkal is rendelkezik 11,16. Mivel a hisztaminreceptorok perifériásan és a központi idegrendszerben is léteznek, a difenhidramin a központi idegrendszer hisztamin H1-receptorainak kompetitív antagonizmusa miatt bizonyítottan szedációt okoz 9,10,11,17,5 . Míg az allergia terápiájában való alkalmazása szedatív hatása miatt néha kiesik a népszerűségből, a difenhidramint számos vény nélkül kapható, vény nélkül kapható altató és köhögés elleni gyógyszerben használják újra, amelyeket “éjszakai” használatra hoztak forgalomba 9,12,13 .

A difenhidramint 8-klórteofillinnel kombinálva a hányinger elleni Dimenhydrinate gyógyszerként is alkalmazzák, ahol elsősorban a H1-hisztaminreceptorok antagonizmusa miatt használják a vestibularis rendszerben4.

A difenhidraminról kimutatták, hogy számos, a viselkedést befolyásoló neurotranszmitterrendszerben is szerepet játszik, beleértve a dopamin, noradrenalin, szerotonin, acetilkolin és opioid 3. Ennek eredményeképpen a difenhidramint anxiolitikus és antidepresszáns tulajdonságai miatt vizsgálják.

Hozzáférési szám DBSALT001461 Szerkezet

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Szerkezet a

szerkezethez. Difenhidramin-citrát (DBSALT001461)

×

Close

Synonyms Not Available UNII 4OD433S209 CAS-szám 88637-37-0 Tömegátlag: 447.484
Monoisotopic: 447.189316898 Kémiai képlet C23H29NO8 InChI kulcs SPCKHVPPRJWQRZ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C17H21NO.C6H8O7/c1-18(2)13-14-19-17(15-9-5-3-6-10-15)16-11-7-4-8-12-16;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h3-12,17H,13-14H2,1-2H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)

IUPAC név

2-hidroxipropán-1,2,3-trikarbonsav; dimetil-amin

SMILES

OC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.CN(C)CCOC(C1=CC=CC=CC=C1)C1=CC=CC=CC=C1

Külső hivatkozások ChemSpider 152357 ChEMBL CHEMBL1201089 Wikipedia Difenhidramin Előrejelzett tulajdonságok

.

tulajdonság	érték	forrás
Vízoldhatóság	0.0752 mg/ml	ALOGPS
logP	3.44	ALOGPS
logP	3.65	ChemAxon
logS	-3.5	ALOGPS
pKa (Legerősebb alap)	8.87	ChemAxon
Fiziológiai töltés	1	ChemAxon
Hidrogénakceptorok száma	2	ChemAxon
Hidrogéndonorok száma	0	ChemAxon
Poláris felület	12.47 Å2	ChemAxon
Rotálható kötésszám	11	ChemAxon
Törésmutató	79.93 m3-mol-1	ChemAxon
Polarizálhatóság	29.99 Å3	ChemAxon
Ringek száma	2	ChemAxon
Bioelérhetőség	1	ChemAxon
Sz. Ötös	Igen	ChemAxon
Ghose szűrő	Igen	ChemAxon
Veber szabálya	Nem	ChemAxon
MDDR-hasonló szabály	Nem	ChemAxon