venlafaksiinihydrokloridi
Effexor, Effexor XR
Farmakologinen luokitus: neuronaalisen serotoniinin, noradrenaliinin ja dopamiinin takaisinoton estäjä
Terapeuttinen luokitus: masennuslääke
Riskiryhmään C kuuluva raskauden vaaraa aiheuttava lääke
Käyttöaiheet ja annosteluohjeet
Masennus. Aikuiset: Aluksi 75 mg P.O. vuorokaudessa, kahtena tai kolmena jaettuna annoksena ruoan kanssa. Suurenna annosta siedettävyyden ja tarpeen mukaan 75 mg:n lisäyksin vuorokaudessa vähintään 4 päivän välein. Keskivaikeasti masentuneille avohoitopotilaille tavanomainen enimmäisannos on 225 mg vuorokaudessa. Joillakin vaikeasti masentuneilla potilailla annos voi olla jopa 375 mg vuorokaudessa jaettuna kolmeen annokseen. Pitkäkestoisille kapseleille 75 mg P.O. vuorokaudessa kerta-annoksena. Joillakin potilailla voi olla suotavaa aloittaa 37,5 mg:lla vuorokaudessa 4-7 päivän ajan ennen kuin annos nostetaan 75 mg:aan vuorokaudessa. Annosta voidaan suurentaa 75 mg:n vuorokausivauhtia q 4 päivän välein enintään 225 mg:aan vuorokaudessa.Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö. Aikuiset: Aluksi 75 mg vuorokaudessa (depotvalmiste) kerta-annoksena. Suurenna annosta tarpeen mukaan 75 mg:n vuorokausiannoksin vähintään 4 päivän välein. Enimmillään 225 mg vuorokaudessa.Suuren masennushäiriön uusiutumisen ehkäisy ◇. Aikuiset: 100-200 mg (Effexor) P.O. päivittäin tai 75-225 mg (Effexor XR) P.O. päivittäin.
≡ Annostuksen säätäminen. Potilaille, joiden maksan toiminta on heikentynyt, pienennä annosta 50 %. Potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (glomerulussuodatusnopeus 10-70 ml/minuutti), pienennä kokonaisvuorokausiannosta 25-50 %. Hemodialyysipotilaille pienennä annosta 50 % ja pidätä lääke dialyysihoidon jälkeen.
Farmakodynamiikka
Antidepressiivinen vaikutus: Ajatellaan voimistavan hermovälittäjäaineiden toimintaa keskushermostossa. Venlafaksiini ja sen aktiivinen metaboliitti O-desmetyylivenlafaksiini (ODV) ovat voimakkaita neuronien serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjiä ja heikkoja dopamiinin takaisinoton estäjiä.
Pharmacokinetics
Absorption: Noin 92 % lääkkeestä imeytyy suun kautta annostelun jälkeen.
Jakaantuminen: Noin 25 % – 29 % proteiineihin sitoutuneena plasmassa.
Metabolia: Metabolioituu laajasti maksassa, ODV on ainoa merkittävä aktiivinen metaboliitti.
Erittyminen: Noin 87 % annoksesta palautuu virtsaan 48 tunnin kuluessa (5 % muuttumattomana venlafaksiinina, 29 % konjugoitumattomana ODV:nä, 26 % konjugoituneena ODV:nä, 27 % vähäisinä inaktiivisina metaboliitteina). Eliminaation puoliintumisaika on venlafaksiinilla noin 5 tuntia ja ODV:llä 11 tuntia.
|
Vasta-aiheet ja käyttöön liittyvät varotoimet
Vasta-aiheinen lääkkeelle yliherkillä potilailla ja 14 vrk:n sisällä MAO-estäjähoidosta. Käytä varoen potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta, sairauksia tai tiloja, jotka voivat vaikuttaa hemodynaamisiin vasteisiin tai metaboliaan, tai joilla on aiemmin ollut kouristuksia tai maniaa.
Yhteisvaikutukset
Lääke-lääke. Simetidiini, keskushermostoon vaikuttavat lääkkeet: Suurentaa merkittävästi venlafaksiinipitoisuutta iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on maksan toimintahäiriö tai verenpainetauti. Käytä varoen yhdessä.
MAO:n estäjät: Saattavat saostaa neuroleptisen pahanlaatuisen oireyhtymän kaltaisen oireyhtymän, kun niitä käytetään yhdessä venlafaksiinin kanssa. Älä aloita venlafaksiinia 14 päivän kuluessa MAO:n estäjän lopettamisesta; älä aloita MAO:n estäjää 7 päivän kuluessa venlafaksiinin lopettamisesta.
Lääke-yrtti. Mäkikuisma: Lisää rauhoittavaa ja hypnoottista vaikutusta. Vältä käyttöä yhdessä.
Yohimbe: Saattaa aiheuttaa additiivista stimulaatiota. Käytä yhdessä varoen.
Vaikutukset laboratoriotuloksiin
Ei ole raportoitu.
Yliannostus ja hoito
Yliannostuksen merkit ja oireet voivat vaihdella olemattomasta (yleisimmin) uneliaisuuteen, yleistyneisiin kouristuksiin ja QT-intervallin pidentymiseen.
Hoidon tulee koostua yleisistä toimenpiteistä, joita käytetään minkä tahansa masennuslääkkeen yliannostuksen hoidossa (riittävän hengitystien varmistaminen, hapetuksen ja ventilaation järjestäminen, sydämen rytmin ja elintoimintojen seuranta). Myös yleisiä tuki- ja oireenmukaisia toimenpiteitä suositellaan. Aktiivihiilen käyttöä, oksennuksen käynnistämistä tai mahahuuhtelua on harkittava. Venlafaksiiniyliannostukselle ei tunneta erityistä vastalääkettä.
Erityiset huomiot
Kun hoito lopetetaan yli 1 viikon kuluttua, annosta on pienennettävä. Jos potilas on saanut lääkettä vähintään 6 viikon ajan, annosta on vähennettävä asteittain 2 viikon aikana. 
VAROITUS Lopeta lääke potilaalle, jolle kehittyy kouristuksia.
Koska lääke voi aiheuttaa pysyvää verenpaineen nousua, verenpainetta on seurattava säännöllisesti. Potilailla, joilla verenpaine kohoaa pysyvästi, harkitse joko annoksen pienentämistä tai lääkkeen käytön lopettamista.
Tarkkaile potilaita, joilla on merkittäviä affektiivisia häiriöitä; lääke voi aktivoida maniaa tai hypomaniaa.
Imettävät potilaat
Lääkettä esiintyy äidinmaidossa. Koska imettävällä lapsella voi olla vakavia haittavaikutuksia, on päätettävä lääkkeen tai imetyksen lopettamisesta.
Pediatriset potilaat
Turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu.
Potilasvalistus
Varoitetaan potilasta välttämään vaarallisia toimintoja, kunnes lääkkeen vaikutukset tunnetaan.
Neuvo naista ilmoittamaan epäillystä, suunnitellusta tai tiedossa olevasta raskaudesta hoidon aikana.
Kehota potilasta soittamaan ennen muiden lääkkeiden, myös itsehoitolääkkeiden, käyttöä mahdollisten yhteisvaikutusten vuoksi.
Kehota potilasta välttämään alkoholia hoidon aikana.
Ohjeista potilasta ilmoittamaan ihottumasta, nokkosihottumasta tai siihen liittyvästä allergisesta reaktiosta.
Reaktiot voivat olla yleisiä, harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ Vain Kanadassa
◇ Merkitsemätön kliininen käyttö
.