Aluksi on ymmärrettävä, että naltreksoni – LDN:n sisältämä lääkeaine – on 50:50 sekoitus kahta erilaista muotoa (joita kutsutaan isomeereiksi). Äskettäin on havaittu, että toinen tietty muoto sitoutuu immuunisoluihin, kun taas toinen muoto sitoutuu opioidireseptoreihin.
Vaikka ne koostuvat täsmälleen samoista aineosista, näyttäisi näillä kahdella isomeerillä olevan erilainen biologinen aktiivisuus.
Yhteenveto vaikutusmekanismista
Kymmenen vuoden tutkimustulosten yhteenveto on, että LDN toimii, koska:
Levo-naltireksoni on opiaatti/endorfiinireseptoreiden antagonisti
- Tämä aiheuttaa lisääntynyttä endorfiinien vapautumista
- Nousseet endorfiinit muokkaavat immuunivastetta
- Tämän ansiosta ei-toivottujen solujen kasvuvauhti vähenee. Dekstro-naltreksoni on antagonisti ainakin yhdelle, ellei useammalle immuunisolulle
- Antagonisoi ”TLR:ää”, tukahduttaen sytokiinimoduloitua immuunijärjestelmää
- Antagonisoi TLR-välitteistä NF-kB:n tuotantoa – vähentää tulehdusta, mahdollisesti vähentää onkogeenien säätelyä
Naltreksonin ottaminen suurempina annoksina 50-300 mg näyttää kumoavan immunomodulatorisen vaikutuksen ylikuormittamalla reseptorit, joten jotta vaikutus toimisi, annoksen on oltava välillä 0.5-10mg, yleensä maksimissaan 4,5mg kliinisen kokemuksen mukaan.
Matalan annoksen naltreksonin käyttö ja haittavaikutusten esiintyminen
Monilla LDN:n aloittavilla potilailla ei esiinny vakavia haittavaikutuksia.
Kuten aiemmin mainittiin, oireesi voivat pahentua – MS-taudissa tämä voi ilmetä lisääntyneenä väsymyksenä tai lisääntyneenä spastisuutena. CFS:ssä/ME:ssä tämä voi olla ilmeisten flunssan kaltaisten oireiden alkamista. LDN voi aiheuttaa unihäiriöitä, jos sitä otetaan yöllä – tämä johtuu todennäköisesti endorfiinin vapautumisen lisääntymisestä. Nämä häiriöt voivat ilmetä eloisina unina tai unettomuutena.
Erilaisissa tutkimuksissa (ja anekdoottisissa kertomuksissa) on osoitettu, että T-lymfosyyttien määrä kasvaa dramaattisesti, kun potilas aloittaa LDN:n käytön. Tämä saattaa selittää osan niistä hyödyistä, joita potilaat tuntevat, kun heitä hoidetaan autoimmuunisairauden tai syövän vuoksi. Tätä ei ole osoitettu suoraan multippeliskleroosissa.
Kliininen kokemus osoittaa, että alle kymmenessä prosentissa hoidetuista tapauksista lisääntyneet aloitusoireet voivat olla tavallista vaikeampia tai pitkäkestoisempia, joskus useita viikkoja kestäviä. Harvoin oireet voivat jatkua kaksi tai kolme kuukautta, ennen kuin sopiva suotuisa vaste saavutetaan.
Jos haittavaikutukset ovat hankalia, kokeile annoksen pienentämistä 50 %:lla 7 päivän ajan, ennen kuin nostat sitä uudelleen.
Joillakin potilailla esiintyy hyvin harvoin ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia, kuten pahoinvointia ja tai ummetusta/ripulia. Syytä tähän ei tällä hetkellä tiedetä, mutta se saattaa johtua siitä, että suolistossa on suuri määrä delta-opiaattireseptoreita.
Potilaat, jotka kokevat tämän haittavaikutuksen, voivat pyytää LDN-sublinguaalisia tippoja, jotka siirtävät LDN:n suoraan verenkiertoon – välttäen ruoansulatuskanavan.
Potilaiden, joilla on näitä haittavaikutuksia, tulisi nostaa annostaan enintään 0,5 mg viikossa ja neuvotella tarvittaessa yleislääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa vatsavaivojen asianmukaisesta hoidosta. (esim. omepratsoli, ranitidiini, Gaviscon, Fybogel, Mucogel ja Pepto Bismol ovat ok – mutta ei Kaolin & morfiini tai Loperamidi/Imodium.)