DifenhydramiinisitraattiTuotteen Difenhydramiini

Nimi Difenhydramiinisitraatti Lääkkeen merkintä Difenhydramiini

Difenhydramiini – joka tunnetaan kenties yleisimmin tuotenimeltään Benadryl -valmisteena – on ensimmäisen sukupolven H1-reseptoriantihistamiini, jota käytetään laajalti kausiluonteisten allergioiden hoitoon, hyönteisten puremien ja pistojen sekä ihottumien hoitoon 9,10,11,17. Sillä on kuitenkin myös antiemeettisiä, antitussivoivia, hypnoottisia ja antiparkinson-ominaisuuksia 11,16. Koska histamiinireseptoreita on sekä perifeerisesti että keskushermostossa, difenhydramiinin on osoitettu aiheuttavan sedaatiota, koska se kilpailee keskushermostossa olevien histamiini H1-reseptorien antagonismin kanssa 9,10,11,17,5. Vaikka sen käyttö allergian hoidossa voi joskus jäädä pois suosiosta sen rauhoittavan vaikutuksen vuoksi, difenhydramiinia on käytetty uudelleen monissa ilman reseptiä saatavissa reseptivapaissa unilääkkeissä ja yskä- ja vilustumislääkkeissä, joita on markkinoitu yöaikaiseen käyttöön 9,12,13.

Difenhydramiinia käytetään myös yhdessä 8-klooriteofylliinin kanssa pahoinvointilääkkeenä dimenhydrinaattina, jossa sitä käytetään ensisijaisesti H1-histamiinireseptorien antagonismiin vestibulaarijärjestelmässä 4.

Difenhydramiinin on myös osoitettu vaikuttavan useisiin käyttäytymiseen vaikuttaviin välittäjäainejärjestelmiin, kuten dopamiiniin, noradrenaliiniin, serotoniiniin, asetyylikoliiniin ja opioidiin 3. Tämän seurauksena difenhydramiinia tutkitaan sen anksiolyyttisten ja masennuslääkkeiden ominaisuuksien vuoksi.

Accession Number DBSALT001461 Rakenne

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne for Difenhydramiinisitraatti (DBSALT001461)

×

Sulje

Synonyymit Ei saatavilla UNII 4OD433S209 CAS-numero 88637-37-0 Painokeskiarvo: 447.484
Monoisotopic: 447.189316898 Kemiallinen kaava C23H29NO8 InChI-avain SPCKHVPPRJWQRZ-UHFFFAOOYSA-N InChI

InChI=1S/C17H21NO.C6H8O7/c1-18(2)13-14-19-17(15-9-5-3-6-10-15)16-11-7-4-8-12-16;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h3-12,17H,13-14H2,1-2H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)

IUPAC-nimi

2-hydroksipropaani-1,2,3-trikarboksyylihappo; dimetyyliamiini

SMILES

OC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.CN(C)CCOC(C1=CC=CC=CC=C1)C1=CC=CC=CC=C1

Ulkoiset linkit ChemSpider 152357 ChEMBL CHEMBL1201089 Wikipedia Difenhydramiini Ennustetut ominaisuudet

.

Ominaisuus	Arvo	Lähde
Vesiliukoisuus	0.0752 mg/ml	ALOGPS
logP	3.44	ALOGPS
logP	3.65	ChemAxon
logS	-3.5	ALOGPS
pKa (vahvin perus)	8.87	ChemAxon
Fysiologinen varaus	1	ChemAxon
Vetyakseptorien määrä	2	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	0	ChemAxon
Polar Surface Area	12.47 Å2	ChemAxon
Käännettävien sidosten määrä	11	ChemAxon
Murtolujuus	79.93 m3-mol-1	ChemAxon
Polarisaatio	29.99 Å3	ChemAxon
Renkaiden lukumäärä	2	ChemAxon
Biosaatavuus	1	ChemAxon
Sääntö. Viisi	Kyllä	ChemAxon
Ghose-suodatin	Kyllä	ChemAxon
Veberin sääntö	Ei	ChemAxon
MDDR-kuten sääntö	Ei	ChemAxon