Risperidona
Risperdal
Clasificación farmacológica: derivado del benzisoxazol
Clasificación terapéutica: antipsicótico
Categoría de riesgo de embarazo C
Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
Solución: 1 mg/ml
Comprimidos: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Indicaciones y dosis 
Tratamiento a corto plazo (de 6 a 8 semanas) de la esquizofrenia. Adultos: Inicialmente, 1 mg P.O. b.i.d. Aumentar en incrementos de 1 mg b.i.d. los días 2 y 3 de tratamiento hasta una dosis objetivo de 3 mg b.i.d. Alternativamente, 1 mg P.O. el día 1; aumentar a 2 mg una vez al día el día 2, y 4 mg una vez al día el día 3. Esperar al menos 1 semana antes de seguir ajustando la dosis. Ajustar las dosis de 1 a 2 mg. Las dosis superiores a 6 mg/día no fueron más eficaces que las dosis inferiores y se asociaron con más reacciones extrapiramidales. Las dosis de hasta 8 mg/día fueron seguras y eficaces. No se ha evaluado la seguridad de las dosis superiores a 16 mg/día. Retraso de la recaída en el tratamiento a largo plazo (1 a 2 años) de la esquizofrenia. Adultos: Inicialmente 1 mg P.O. el día 1; aumentar a 2 mg una vez al día el día 2, y 4 mg una vez al día el día 3. El rango de dosis es de 2 a 8 mg diarios.
≡ Ajuste de la dosis. Los pacientes geriátricos o debilitados, los pacientes hipotensos y los pacientes con insuficiencia renal o hepática grave deben recibir inicialmente 0,5 mg P.O. b.i.d. Aumentar la dosis en incrementos de 0,5 mg b.i.d. Los incrementos de dosis por encima de 1,5 mg b.i.d. deben producirse a intervalos de al menos 1 semana. Los cambios posteriores a la dosis de una vez al día se pueden hacer después de que el paciente se titule en un régimen de dos veces al día durante 2 o 3 días a la dosis objetivo.
Farmacodinámica
Acción antipsicótica: Se desconoce el mecanismo de acción exacto. La actividad antipsicótica puede estar mediada por una combinación de antagonismo de la dopamina tipo 2 (D2) y de la serotonina tipo 2 (5-HT2). El antagonismo en receptores distintos de los D2 y 5-HT2 puede explicar otros efectos del fármaco.
Pharmacokinetics
Absorption: Se absorbe bien tras la administración oral. La biodisponibilidad oral absoluta es del 70%. Los alimentos no afectan a la velocidad ni a la extensión de la absorción.
Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 90% para el fármaco y del 77% para su principal metabolito activo, la 9-hidroxirisperidona.
Metabolismo: Se metaboliza ampliamente en el hígado a 9-hidroxirisperidona, que es la especie circulante predominante y parece ser igual de eficaz que la risperidona con respecto a la actividad de unión al receptor. Alrededor del 6% al 8% de los blancos y un bajo porcentaje de asiáticos muestran poca o ninguna actividad de unión al receptor y se denominan metabolizadores pobres.
Excreción: El metabolito se excreta por el riñón. El aclaramiento del fármaco y su metabolito se reduce en pacientes con insuficiencia renal.
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Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco y en mujeres lactantes. Utilizar con precaución en pacientes con intervalo QT prolongado, enfermedad CV, enfermedad cerebrovascular, deshidratación, hipovolemia, antecedentes de convulsiones o exposición a calor extremo o condiciones que puedan afectar al metabolismo o a las respuestas hemodinámicas.
Interacciones
Fármacos. Antihipertensivos: Puede potenciar los efectos de ciertos antihipertensivos. Vigilar estrechamente la presión arterial.
Carbamazepina: Puede aumentar el aclaramiento de risperidona, disminuyendo su eficacia. Vigilar estrechamente al paciente.
Clozapina: Puede disminuir el aclaramiento de risperidona, aumentando el riesgo de toxicidad. Vigilar estrechamente al paciente.
Depresores del SNC: Pueden causar depresión aditiva del SNC. Administrar conjuntamente con precaución.
Agonistas de la dopamina, levodopa: Pueden antagonizar los efectos de estos fármacos. Evitar su uso conjunto.
Estilo de vida farmacológico. Consumo de alcohol: Causa depresión aditiva del SNC. Desaconsejar el consumo de alcohol.
Exposición al sol: Puede causar reacciones de fotosensibilidad. Aconsejar al paciente que tome precauciones.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: síndrome neuroléptico maligno, somnolencia, reacciones extrapiramidales, cefalea, insomnio, agitación, ansiedad, discinesia tardía, agresividad, mareos.
CV: taquicardia, dolor de pecho, hipotensión ortostática, prolongación del intervalo QT.
EENT: rinitis, sinusitis, faringitis, visión anormal.
GI: estreñimiento, náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, anorexia.
Metabolismo: aumento de peso.
Musculoesquelético: artralgia, dolor de espalda.
Respiratorio: tos, infección de las vías respiratorias superiores.
Piel: erupción, piel seca, fotosensibilidad.
Otros: fiebre.
Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de prolactina sérica.
Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis reflejan la exageración de los efectos de la risperidona, como somnolencia, sedación, taquicardia, hipotensión y síntomas extrapiramidales. También se han notificado hiponatremia, hipopotasemia, prolongación del intervalo QT, ampliación del complejo QRS y convulsiones.
No hay un antídoto específico para la sobredosis de risperidona; instituir medidas de apoyo apropiadas. Considerar el lavado gástrico (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y la administración de carbón activado con un laxante. La monitorización CV es esencial para detectar posibles arritmias. Si se administra un tratamiento antiarrítmico, la disopiramida, la procainamida y la quinidina conllevan un riesgo teórico de efectos de prolongación del intervalo QT que podrían ser aditivos a los de la risperidona. Del mismo modo, es razonable esperar que las propiedades alfa-bloqueantes del bretilio puedan ser aditivas a las de la risperidona, dando lugar a una hipotensión problemática.
Consideraciones especiales
La risperidona y la 9-hidroxirisperidona parecen alargar el intervalo QT en algunos pacientes, aunque no hay un aumento medio en los pacientes tratados, incluso con 12 a 16 mg diarios (muy por encima de la dosis recomendada). Otros fármacos que prolongan el intervalo QT se han relacionado con torsades de pointes, una arritmia potencialmente mortal. La bradicardia, el desequilibrio electrolítico, el uso con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT o la prolongación congénita del intervalo QT pueden aumentar el riesgo de aparición de esta arritmia.
El fármaco tiene un efecto antiemético en animales; esto puede ocurrir en humanos, enmascarando los signos y síntomas de sobredosis o de condiciones tales como obstrucción intestinal, síndrome de Reye y tumor cerebral.
Cuando se reinicie el tratamiento farmacológico en pacientes que han dejado de tomar el medicamento, siga el programa de inicio de dosis de 3 días.
Cuando se cambie al paciente de otro antipsicótico a risperidona, interrumpir inmediatamente el otro medicamento al inicio del tratamiento con risperidona cuando sea médicamente apropiado.
Puede producirse discinesia tardía tras un tratamiento prolongado con risperidona. Puede no aparecer hasta meses o años después y puede desaparecer espontáneamente o persistir de por vida a pesar de la interrupción del fármaco.
El síndrome neuroléptico maligno es raro, pero en muchos casos es mortal. No está necesariamente relacionado con la duración del uso del fármaco o el tipo de neuroléptico. Vigilar estrechamente al paciente para detectar síntomas, incluyendo hiperpirexia, rigidez muscular, alteración del estado mental, pulso irregular, alteración de la presión arterial y diaforesis.
Pacientes embarazadas
Instruir a las mujeres para que informen del embarazo planeado, sospechado o conocido.
Pacientes en periodo de lactancia
La paciente debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.
Pacientes pediátricos
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.
Pacientes geriátricos
Se recomienda una dosis inicial más baja para los pacientes de edad avanzada porque tienen un aclaramiento farmacocinético disminuido; un mayor riesgo de disfunción hepática, renal o cardíaca; y una mayor tendencia a la hipotensión ortostática.
Educación del paciente
Aconsejar al paciente que se levante lentamente desde una posición recostada o sentada para minimizar el mareo.
Advertir al paciente que no maneje maquinaria peligrosa, incluida la conducción de automóviles, hasta que se conozcan los efectos del medicamento.
Indicar al paciente que llame antes de tomar nuevos medicamentos, incluidos los de venta libre, debido a las posibles interacciones.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado
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