risperidon
Risperdal
Farmakologická klasifikace: derivát benzisoxazolu
Terapeutická klasifikace: antipsychotikum
Kategorie rizika těhotenství C
Dostupné formy
Volně prodejné na lékařský předpis
Roztok:
Tablety: 1 mg/ml
Tablety: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Indikace a dávkování 
Krátkodobá (6 až 8 týdnů) léčba schizofrenie. Dospělí: Zpočátku 1 mg p.o. perorálně. 2. a 3. den léčby zvyšovat po 1 mg p.o. až do cílové dávky 3 mg p.o. Alternativně 1 mg p.o. 1. den; 2. den zvyšovat na 2 mg jednou denně a 3. den na 4 mg jednou denně. Před další úpravou dávkování vyčkejte alespoň 1 týden. Dávky upravujte o 1 až 2 mg. Dávky nad 6 mg/den nebyly účinnější než nižší dávky a byly spojeny s větším výskytem extrapyramidových reakcí. Dávky do 8 mg/den byly bezpečné a účinné. Bezpečnost dávek nad 16 mg/den nebyla hodnocena. Oddálení relapsu při dlouhodobé (1 až 2leté) léčbě schizofrenie. Dospělí: Zpočátku 1 mg perorálně 1. den; zvýšení na 2 mg jednou denně 2. den a 4 mg jednou denně 3. den. Rozsah dávkování je 2 až 8 mg denně.
≡ Úprava dávkování. Geriatričtí nebo oslabení pacienti, pacienti s hypotenzí a pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater by měli zpočátku dostávat 0,5 mg p.o. p.o. Dávku zvyšujte po 0,5 mg p.o. Ke zvyšování dávek nad 1,5 mg p.o. by mělo docházet v intervalech nejméně 1 týdne. Následný přechod na dávkování jednou denně lze provést poté, co je pacient titrován na režim dvakrát denně po dobu 2 až 3 dnů v cílové dávce.
Farmakodynamika
Antipsychotický účinek: Přesný mechanismus účinku není znám. Antipsychotická aktivita může být zprostředkována kombinací antagonismu dopaminu typu 2 (D2) a serotoninu typu 2 (5-HT2). Antagonismus na jiných receptorech než D2 a 5-HT2 může vysvětlovat další účinky léku.
Pharmacokinetics
Absorption: Dobře se vstřebává po perorálním podání. Absolutní perorální biologická dostupnost je 70 %. Potrava neovlivňuje rychlost ani rozsah absorpce.
Distribuce: Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 90 % pro léčivo a 77 % pro jeho hlavní aktivní metabolit, 9-hydroxyrisperidon.
Metabolismus: V játrech se rozsáhle metabolizuje na 9-hydroxyrisperidon, který je převládající cirkulující formou a zdá se být přibližně stejně účinný jako risperidon, pokud jde o vazebnou aktivitu na receptory. Přibližně 6 až 8 % bělochů a nízké procento Asiatů vykazuje malou nebo žádnou vazebnou aktivitu na receptory a označují se jako špatní metabolizátoři.
Exkrece: Metabolit se vylučuje ledvinami. Clearance léčiva a jeho metabolitu je snížena u pacientů s poruchou funkce ledvin.
|
Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na lék a u kojících žen. Opatrně užívat u pacientů s prodlouženým QT intervalem, KV onemocněním, cerebrovaskulárním onemocněním, dehydratací, hypovolémií, záchvaty v anamnéze nebo vystavením extrémnímu teplu či podmínkám, které by mohly ovlivnit metabolismus nebo hemodynamické reakce.
Interakce
Lékové interakce. Antihypertenziva: Může zesílit účinky některých antihypertenziv. Pečlivě sledujte krevní tlak.
Karbamazepin: Může zvýšit clearance risperidonu, což snižuje jeho účinnost. Pečlivě sledujte pacienta.
Klozapin: Může snižovat clearance risperidonu, což zvyšuje riziko toxicity. Pacienta pečlivě sledujte.
Depresiva nervového systému: Mohou způsobit aditivní depresi CNS. Podávejte společně s opatrností.
Dopaminoví agonisté, levodopa: Mohou antagonizovat účinky těchto léčiv. Vyhněte se společnému užívání.
Léky-životní styl. Užívání alkoholu: Způsobuje aditivní depresi CNS. Nedoporučujte užívání alkoholu.
Slunění: Může způsobit reakce z přecitlivělosti na světlo. Doporučte pacientovi, aby přijal preventivní opatření.
Nežádoucí účinky
CNS: neuroleptický maligní syndrom, somnolence, extrapyramidové reakce, bolesti hlavy, nespavost, agitovanost, úzkost, tardivní dyskineze, agresivita, závratě.
CV: tachykardie, bolest na hrudi, ortostatická hypotenze, prodloužený QT interval.
EENT: rinitida, sinusitida, faryngitida, abnormální vidění.
GI: zácpa, nauzea, zvracení, dyspepsie, bolesti břicha, anorexie.
Metabolické: zvýšení tělesné hmotnosti.
Muskuloskeletální: artralgie, bolesti zad.
Respirační: kašel, infekce horních cest dýchacích.
Kůže: vyrážka, suchá kůže, fotosenzitivita.
Jiné: horečka.
Účinky na výsledky laboratorních testů
Může zvýšit hladinu prolaktinu v séru.
Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování odrážejí přehnaný účinek risperidonu, jako je ospalost, sedace, tachykardie, hypotenze a extrapyramidové příznaky. Byly také hlášeny hyponatrémie, hypokalémie, prodloužený QT interval, rozšířený QRS komplex a křeče.
Neexistuje žádné specifické antidotum při předávkování risperidonem; zaveďte vhodná podpůrná opatření. Zvažte výplach žaludku (po intubaci, pokud je pacient v bezvědomí) a podání aktivního uhlí s projímadlem. KV monitorování je nezbytné k odhalení možných arytmií. Pokud je podávána antiarytmická léčba, disopyramid, prokainamid a chinidin s sebou nesou teoretické nebezpečí prodloužení QT intervalu, které může být aditivní k účinkům risperidonu. Podobně lze očekávat, že alfa-blokátory bretylia by mohly být aditivní k účinkům risperidonu, což by mohlo vést k problematické hypotenzi.
Zvláštní upozornění
Zdá se, že risperidon a 9-hydroxyrisperidon u některých pacientů prodlužují QT interval, ačkoli u léčených pacientů nedochází k průměrnému prodloužení ani při dávce 12 až 16 mg denně (výrazně nad doporučenou dávkou). Jiné léky, které prodlužují QT interval, byly spojovány s torsades de pointes, život ohrožující arytmií. Bradykardie, elektrolytová nerovnováha, užívání s jinými léky prodlužujícími QT interval nebo vrozené prodloužení QT intervalu mohou zvýšit riziko výskytu této arytmie.
Přípravek má u zvířat antiemetický účinek; ten se může projevit i u člověka a maskovat známky a příznaky předávkování nebo stavů, jako je střevní obstrukce, Reyův syndrom a mozkový nádor.
Při opětovném zahájení léčby lékem u pacientů, kteří již lék neužívali, dodržujte původní 3denní schéma zahájení léčby.
Při přechodu pacienta z jiného antipsychotika na risperidon, pokud je to z lékařského hlediska vhodné, okamžitě přerušte léčbu jiným lékem při zahájení léčby risperidonem.
Po dlouhodobé léčbě risperidonem se může objevit tardivní dyskineze. Může se objevit až po několika měsících nebo letech a může spontánně vymizet nebo přetrvávat po celý život navzdory přerušení léčby.
Neuroleptický maligní syndrom je vzácný, ale v mnoha případech fatální. Nemusí nutně souviset s délkou užívání léku nebo typem neuroleptika. Pečlivě sledujte pacienta s ohledem na příznaky, včetně hyperpyrexie, svalové rigidity, změněného duševního stavu, nepravidelného pulzu, změny krevního tlaku a diaforézy.
Těhotné pacientky
Poučte ženy, aby hlásily plánované, předpokládané nebo známé těhotenství.
Kojící pacientky
Pacientka by měla během léčby přestat kojit.
Pediatričtí pacienti
Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.
Geriatričtí pacienti
U starších pacientů se doporučuje nižší počáteční dávka, protože mají sníženou farmakokinetickou clearance; vyšší riziko jaterní, renální nebo srdeční dysfunkce a větší sklon k ortostatické hypotenzi.
Poučení pacienta
Doporučte pacientovi, aby pomalu vstával z polohy vleže nebo vsedě, aby se minimalizovala malátnost.
Upozorněte pacienta, aby neobsluhoval nebezpečné stroje, včetně řízení automobilu, dokud nebudou známy účinky léku.
Řekněte pacientovi, aby před užitím nových léků, včetně volně prodejných, zavolal kvůli možnosti interakcí.
Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití
.