Endorphine sind Moleküle, die von der Hypophyse und dem Hypothalamus produziert werden, um Schmerzen zu lindern und ein Gefühl des Wohlbefindens zu erzeugen. Der Name leitet sich von „endogenes Morphin“ ab, was bedeutet, dass das Morphin von innen produziert wird. Eine sehr treffende Bezeichnung, denn die Identifizierung dieser Verbindungen geht auf die Entdeckung zurück, dass aus Opium isolierte Moleküle wie Morphin durch die Stimulierung von Rezeptoren auf Nervenzellen Schmerzlinderung bewirken. Rezeptoren sind spezifische Proteinmoleküle, die so konfiguriert sind, dass sie an Opiate binden. Aber warum sollte der Körper Rezeptoren für Moleküle entwickeln, die in einem Mohn, der im Orient wächst, vorkommen? Vielleicht, so vermuteten die Forscher, ähnelt Morphin zufällig einer Art Molekül, das der Körper selbst zur Schmerzlinderung produziert. Und 1975 fanden Dr. Hans Kosterlitz und sein Kollege John Hughes an der Universität von Aberdeen ein solches Molekül. Tatsächlich fanden sie zwei eng verwandte Moleküle, die beide aus dem Gehirn von Schweinen gewonnen wurden. Sie nannten sie „Enkephaline“, vom griechischen „im Gehirn“. Die Enkephaline entpuppten sich als Pentapeptide, Moleküle, die aus fünf miteinander verbundenen Aminosäuren bestehen. Später stellte man fest, dass längere Aminosäureketten, die alle die Enkephalinstruktur aufweisen, Opiatrezeptoren stimulieren und als Endorphine bezeichnet werden.
Heute wird der Begriff Endorphin für alle verschiedenen Peptide verwendet, die eine opiatähnliche Wirkung haben. Kosterlitz entdeckte nicht nur Endorphine, sondern auch, dass es Subtypen von Opiatrezeptoren gibt, was die Möglichkeit aufkommen ließ, dass es eine Art von Rezeptoren für die Schmerzlinderung und eine andere für die Opiatabhängigkeit gibt. Diese Entdeckung war der Auslöser für die Suche nach Arzneimitteln, die den einen Rezeptor ansprechen, ohne den anderen zu stimulieren, was vielleicht zu Opiaten führen könnte, die nicht süchtig machen. Endorphine werden auch beim Orgasmus gebildet und werden mit dem „Läuferhoch“ in Verbindung gebracht. Einige Studien legen sogar nahe, dass Akupunkturnadeln die Endorphinausschüttung stimulieren. Dies beruht auf der Beobachtung, dass Naloxon, ein Medikament, das Opiatrezeptoren blockiert, die Wirkung der Akupunktur aufheben kann. Es gibt auch einige Hinweise darauf, dass der Placebo-Effekt auf die Freisetzung von Endorphinen zurückzuführen ist. Bei Patienten, die nach einer Behandlung mit einer Zuckerpille eine Schmerzlinderung erfahren, kehren die Schmerzen nach einer Naloxoninjektion häufig zurück.