Venlafaxinhydrochlorid
Effexor, Effexor XR
Pharmakologische Klassifikation: Neuronaler Serotonin-, Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahme-Hemmer
Therapeutische Klassifikation: Antidepressivum
Schwangerschafts-Risikokategorie C
Indikationen und Dosierungen 
Depression. Erwachsene: Anfänglich 75 mg pro Tag, in zwei oder drei geteilten Dosen mit dem Essen. Erhöhen Sie die Dosis je nach Verträglichkeit und Bedarf in Schritten von 75 mg täglich in Abständen von mindestens 4 Tagen. Bei mäßig depressiven ambulanten Patienten beträgt die übliche Höchstdosis 225 mg täglich. Bei bestimmten schwer depressiven Patienten kann die Dosis bis zu 375 mg täglich, aufgeteilt in drei Dosen, betragen. Bei Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung 75 mg pro Tag in einer einzigen Dosis. Für einige Patienten kann es wünschenswert sein, mit 37,5 mg täglich über 4 bis 7 Tage zu beginnen, bevor die Dosis auf 75 mg täglich erhöht wird. Die Dosierung kann in Schritten von 75 mg täglich q 4 Tage bis zu einem Maximum von 225 mg täglich erhöht werden. Generalisierte Angststörung. Erwachsene: Anfänglich 75 mg täglich (mit verlängerter Wirkstofffreisetzung) in einer Einzeldosis. Erhöhen Sie die Dosis je nach Bedarf in 75-mg-Schritten täglich in Abständen von mindestens 4 Tagen. Maximum, 225 mg täglich. Vorbeugung des Rückfalls einer schweren depressiven Störung ◇. Erwachsene: 100 bis 200 mg (Effexor) per os täglich oder 75 bis 225 mg (Effexor XR) per os täglich.
≡ Dosierungsanpassung. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Dosis um 50 % zu reduzieren. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate von 10 bis 70 ml/Minute) ist die tägliche Gesamtdosis um 25 bis 50 % zu reduzieren. Bei Hämodialyse-Patienten ist die Dosis um 50 % zu reduzieren und das Arzneimittel bis nach der Dialysebehandlung zurückzuhalten.
Pharmakodynamik
Antidepressive Wirkung: Es wird angenommen, dass es die Neurotransmitteraktivität im ZNS verstärkt. Venlafaxin und sein aktiver Metabolit, O-Desmethylvenlafaxin (ODV), sind starke Inhibitoren der neuronalen Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahme und schwache Inhibitoren der Dopamin-Wiederaufnahme.
Pharmacokinetics
Absorption: Etwa 92 % des Wirkstoffs werden nach oraler Verabreichung absorbiert.
Verteilung: Etwa 25 % bis 29 % werden im Plasma proteingebunden.
Metabolismus: Wird in der Leber weitgehend metabolisiert, wobei ODV der einzige aktive Hauptmetabolit ist.
Ausscheidung: Etwa 87% der Dosis werden innerhalb von 48 Stunden im Urin ausgeschieden (5% als unverändertes Venlafaxin, 29% als unkonjugiertes ODV, 26% als konjugiertes ODV, 27% als kleinere inaktive Metaboliten). Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 5 Stunden für Venlafaxin und 11 Stunden für ODV.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel und innerhalb von 14 Tagen nach einer MAO-Hemmer-Therapie. Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, Krankheiten oder Zuständen, die die hämodynamischen Reaktionen oder den Metabolismus beeinflussen könnten, oder mit Krampfanfällen oder Manie in der Vorgeschichte.
Wechselwirkungen
Wirkstoffwechsel. Cimetidin, ZNS-aktive Arzneimittel: Erhöht den Venlafaxinspiegel bei älteren Patienten und solchen mit Leberfunktionsstörungen oder Bluthochdruck erheblich. Mit Vorsicht zusammen anwenden.
MAO-Hemmer: Können bei gleichzeitiger Anwendung mit Venlafaxin ein Syndrom auslösen, das dem neuroleptischen malignen Syndrom ähnelt. Beginnen Sie nicht mit Venlafaxin innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen eines MAO-Hemmers; beginnen Sie nicht mit einem MAO-Hemmer innerhalb von 7 Tagen nach Absetzen von Venlafaxin.
Arzneimittel-Kräuter. Johanniskraut: Verstärkt die sedierende und hypnotische Wirkung. Die gleichzeitige Anwendung ist zu vermeiden.
Yohimbe: Kann eine additive Stimulation verursachen. Mit Vorsicht zusammen verwenden.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Keine berichtet.
Überdosierung und Behandlung
Die Anzeichen und Symptome einer Überdosierung können von keiner (am häufigsten) bis zu Somnolenz, generalisierten Krampfanfällen und Verlängerung des QT-Intervalls reichen.
Die Behandlung sollte aus den allgemeinen Maßnahmen bestehen, die bei der Behandlung einer Überdosierung von Antidepressiva angewandt werden (Sicherstellung einer angemessenen Atmung, Sauerstoffzufuhr und Beatmung, Überwachung des Herzrhythmus und der Vitalzeichen). Allgemeine unterstützende und symptomatische Maßnahmen werden ebenfalls empfohlen. Die Verwendung von Aktivkohle, die Auslösung von Erbrechen oder eine Magenspülung sollten in Betracht gezogen werden. Es ist kein spezifisches Antidot für eine Venlafaxin-Überdosierung bekannt.
Besondere Hinweise
Bei Beendigung der Therapie nach mehr als 1 Woche ist die Dosis zu reduzieren. Wenn der Patient das Arzneimittel mindestens 6 Wochen lang erhalten hat, ist die Dosis schrittweise über 2 Wochen zu verringern. 
WARNUNG Bei Patienten, die Krampfanfälle entwickeln, ist das Arzneimittel abzusetzen.
Da das Arzneimittel einen anhaltenden Anstieg des Blutdrucks verursachen kann, ist der Blutdruck regelmäßig zu überwachen. Bei Patienten mit anhaltendem Blutdruckanstieg ist entweder eine Dosisreduktion oder das Absetzen des Arzneimittels zu erwägen.
Patienten mit schweren affektiven Störungen überwachen; das Medikament kann Manie oder Hypomanie auslösen.
Stillende Patienten
Das Arzneimittel geht in die Muttermilch über. Wegen des Potenzials für schwerwiegende unerwünschte Wirkungen beim gestillten Säugling sollte entschieden werden, das Arzneimittel abzusetzen oder zu stillen.
Pädiatrische Patienten
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.
Patientenaufklärung
Warnen Sie die Patientin, gefährliche Aktivitäten zu vermeiden, bis die Wirkungen des Arzneimittels bekannt sind.
Raten Sie der Frau, eine vermutete, geplante oder bekannte Schwangerschaft während der Therapie zu melden.
Weisen Sie die Patientin an, vor der Einnahme anderer Arzneimittel, einschließlich rezeptfreier Medikamente, wegen möglicher Wechselwirkungen anzurufen.
Weisen Sie den Patienten an, während der Therapie auf Alkohol zu verzichten.
Weisen Sie den Patienten an, Hautausschlag, Nesselsucht oder eine ähnliche allergische Reaktion zu melden.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung