Lidocaine Topical Oral Solution

Denumire generică: clorhidrat de lidocaină
Forma farmaceutică: soluție orală

Dozaj numai pentru prescripție medicală

Anestezic topic pentru membranele mucoase ale gurii și faringelui.

DESCRIERE

Lidocaine Viscous 2% (Clorhidrat de lidocaină soluție topică orală USP) conține un agent anestezic local și se administrează local. Lidocaina Viscous 2% (Lidocaine Viscous 2% (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP) conține clorhidrat de lidocaină, care este desemnat chimic ca acetamidă, 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-,monoclorhidrat, și are următoarea formulă structurală:

Formula moleculară a lidocainei este C14H22N2O. Greutatea moleculară este 234,34.

Compoziția soluției:

Care ml conține 20 mg (2%) de clorhidrat de lidocaină USP și următoarele ingrediente inactive: carboximetilceluloză sodică, aromă, metilparaben, propilparaben, apă purificată și zaharină sodică.

Lidocaina soluție orală topică – Farmacologie clinică

Mecanism de acțiune

Lidocaina stabilizează membrana neuronală prin inhibarea fluxurilor ionice necesare pentru inițierea și conducerea impulsurilor, efectuând astfel o acțiune anestezică locală.

Hemodinamică

Nivelurile sanguine excesive pot determina modificări ale debitului cardiac, ale rezistenței periferice totale și ale presiunii arteriale medii. Aceste modificări pot fi atribuite unui efect depresor direct al agentului anestezic local asupra diferitelor componente ale sistemului cardiovascular. Efectul net este, în mod normal, o hipotensiune arterială modestă atunci când nu se depășesc dozele recomandate.

Farmacocinetică și metabolism

Lidocaina este absorbită în urma administrării topice pe membranele mucoase, rata și gradul de absorbție depinzând de concentrația și doza totală administrată, de locul specific de aplicare și de durata expunerii. În general, rata de absorbție a agenților anestezici locali în urma aplicării topice se produce cel mai rapid după administrarea intratraheală. Lidocaina este, de asemenea, bine absorbită din tractul gastrointestinal, dar puțin medicament intact apare în circulație din cauza biotransformării în ficat. Legarea plasmatică a lidocainei este dependentă de concentrația medicamentului, iar fracțiunea legată scade odată cu creșterea concentrației. La concentrații de 1 până la 4 mcg de bază liberă pe ml, 60 până la 80 la sută din lidocaină este legată de proteine. Legarea este, de asemenea, dependentă de concentrația plasmatică a glicoproteinei alfa-1-acid.

Lidocaina traversează barierele hematoencefalică și placentară, probabil prin difuzie pasivă.

Lidocaina este metabolizată rapid de către ficat, iar metaboliții și medicamentul neschimbat sunt excretați de rinichi. Biotransformarea include N-dealchilarea oxidativă, hidroxilarea inelului, scindarea legăturii amidice și conjugarea. N-dealchilarea, o cale majoră de biotransformare, produce metaboliții monoetilglicinexilidida și glicinexilidida. Acțiunile farmacologice/toxicologice ale acestor metaboliți sunt similare, dar mai puțin puternice decât cele ale lidocainei. Aproximativ 90% din lidocaina administrată este excretată sub formă de diferiți metaboliți, iar mai puțin de 10% este excretată neschimbată. Principalul metabolit din urină este un conjugat al 4-hidroxi-2,6-dimetilanilinei.

Viața de înjumătățire prin eliminare a lidocainei după o injecție intravenoasă în bolus este de obicei de 1,5 până la 2 ore. Din cauza vitezei rapide cu care este metabolizată lidocaina, orice afecțiune care afectează funcția hepatică poate modifica cinetica lidocainei. Timpul de înjumătățire poate fi prelungit de două ori sau mai mult la pacienții cu disfuncție hepatică. Disfuncția renală nu afectează cinetica lidocainei, dar poate crește acumularea de metaboliți.

Factori cum ar fi acidoza și utilizarea de stimulente și deprimante ale SNC afectează nivelurile SNC de lidocaină necesare pentru a produce efecte sistemice evidente. Manifestările adverse obiective devin din ce în ce mai evidente odată cu creșterea nivelurilor plasmatice venoase peste 6 mcg de bază liberă pe ml. La maimuța rhesus s-a demonstrat că nivelurile sanguine arteriale de 18 până la 21 mcg/mL reprezintă pragul pentru activitatea convulsivă.

Indicații și mod de utilizare pentru Lidocaina soluție orală topică

Lidocaina este indicată pentru producerea anesteziei topice a membranelor mucoase iritate sau inflamate ale gurii și faringelui. Este, de asemenea, utilă pentru reducerea căscatului în timpul efectuării radiografiilor și a amprentelor dentare.

Contraindicații

Lidocaina este contraindicată la pacienții cu antecedente cunoscute de hipersensibilitate la anestezicele locale de tip amidă sau la alte componente ale soluției.

Atenționări

DOSAREA EXCESIVĂ, SAU INTERVALURILE SCURTE ÎNTRE DOZE, POT REZULTA ÎN NIVELURI PLASMATICE MARI ȘI EFECTE ADVERSE GRAVE. PACIENȚII TREBUIE SĂ FIE INSTRUIȚI SĂ RESPECTE CU STRICTEȚE DOZELE RECOMANDATE ȘI INSTRUCȚIUNILE DE ADMINISTRARE PREVĂZUTE ÎN ACEST PROSPECT. TRATAMENTUL REACȚIUNILOR ADVERSE GRAVE POATE NECESITA UTILIZAREA ECHIPAMENTELOR DE RESUSCITARE, A OXIGENULUI ȘI A ALTOR MEDICAMENTE DE RESUSCITARE.

Lidocaina trebuie utilizată cu extremă precauție dacă mucoasa din zona de aplicare a fost traumatizată, deoarece în astfel de condiții există potențialul de absorbție sistemică rapidă.

Evenimente care pun în pericol viața și sunt fatale la sugari și copii mici

Au fost raportate, după punerea pe piață, cazuri de convulsii, stop cardio-respirator și deces la pacienți cu vârsta sub 3 ani, în urma utilizării Lidocainei vâscoase 2% atunci când aceasta nu a fost administrată cu respectarea strictă a recomandărilor de dozare și administrare. În cadrul durerii de dentiție, Lidocaine Viscous 2% nu trebuie, în general, să fie utilizată. Pentru alte afecțiuni, utilizarea produsului la pacienții cu vârsta mai mică de 3 ani trebuie limitată la acele situații în care nu sunt disponibile alternative mai sigure sau au fost încercate, dar au eșuat.

Methemoglobinemie

Cazuri de methemoglobinemie au fost raportate în asociere cu utilizarea anestezicelor locale. Deși toți pacienții sunt expuși riscului de methemoglobinemie, pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, methemoglobinemie congenitală sau idiopatică, compromitere cardiacă sau pulmonară, sugari cu vârsta sub 6 luni și expunere concomitentă la agenți oxidanți sau la metaboliții acestora sunt mai susceptibili de a dezvolta manifestări clinice ale afecțiunii. Dacă anestezicele locale trebuie utilizate la acești pacienți, se recomandă monitorizarea atentă a simptomelor și semnelor de methemoglobinemie.

Semnele de methemoglobinemie pot apărea imediat sau pot fi întârziate câteva ore după expunere și se caracterizează printr-o decolorare cianotică a pielii și/sau o colorație anormală a sângelui. Nivelurile de methemoglobină pot continua să crească; prin urmare, este necesar un tratament imediat pentru a evita efecte adverse mai grave asupra sistemului nervos central și cardiovascular, inclusiv convulsii, comă, aritmii și deces. Întrerupeți administrarea Lidocainei vâscoase 2% și a oricăror alți agenți oxidanți. În funcție de severitatea semnelor și simptomelor, pacienții pot răspunde la îngrijiri de susținere, de exemplu, oxigenoterapie, hidratare. O prezentare clinică mai severă poate necesita tratament cu albastru de metilen, transfuzie de schimb sau oxigen hiperbaric.

Atenționări

Informații pentru pacienți

Părinții și îngrijitorii trebuie avertizați cu privire la următoarele:

– Pentru pacienții cu vârsta sub 3 ani, trebuie acordată o atenție deosebită pentru a măsura cu exactitate doza prescrisă și pentru a nu administra produsul mai des decât este prescris. – Pentru a asigura acuratețea, vă recomandăm să utilizați un dispozitiv de măsurare pentru a măsura cu atenție volumul corect. – Produsul trebuie utilizat numai pentru indicația prescrisă. – Pentru a reduce riscul de ingestie accidentală, recipientul produsului trebuie să fie închis ermetic și produsul trebuie depozitat la loc sigur, departe de îndemâna tuturor copiilor, imediat după fiecare utilizare. – În cazul în care pacientul prezintă semne de toxicitate sistemică (de exemplu, letargie, respirație superficială, activitate convulsivă) trebuie solicitată imediat asistență medicală de urgență și nu trebuie administrat niciun produs suplimentar. – Produsul neutilizat trebuie aruncat într-un mod care să prevină posibila expunere a copiilor și animalelor de companie.

Toți pacienții trebuie să fie conștienți de faptul că, atunci când anestezicele topice sunt utilizate în gură sau în gât, producerea anesteziei topice poate afecta deglutiția și astfel crește pericolul de aspirație. Din acest motiv, nu trebuie ingerate alimente timp de 60 de minute după utilizarea preparatelor anestezice locale în zona gurii sau a gâtului. Acest lucru este deosebit de important la copii, din cauza frecvenței cu care aceștia mănâncă.

Numelealația limbii sau a mucoasei bucale poate crește pericolul de traumă prin mușcătură. Din acest motiv, alimentele și/sau guma de mestecat nu trebuie utilizate în timp ce zona gurii sau a gâtului este anesteziată.

Informați pacienții că utilizarea anestezicelor locale poate provoca methemoglobinemie, o afecțiune gravă care trebuie tratată prompt. Sfătuiți pacienții sau persoanele care îi îngrijesc să solicite imediat asistență medicală dacă ei sau o persoană aflată în îngrijirea lor prezintă următoarele semne sau simptome: piele de culoare palidă, cenușie sau albastră (cianoză); dureri de cap; ritm cardiac accelerat; dificultăți de respirație; amețeală; sau oboseală.

Generalități

Siguranța și eficacitatea lidocainei depind de o dozare adecvată, de o tehnică corectă, de măsuri de precauție adecvate și de pregătirea pentru situații de urgență (vezi prudență și reacții adverse). Trebuie utilizată cea mai mică doză care determină o anestezie eficientă pentru a evita nivelurile plasmatice ridicate și efectele adverse grave. Dozele repetate de lidocaină pot determina creșteri semnificative ale concentrațiilor sanguine la fiecare doză repetată, din cauza acumulării lente a medicamentului și/sau a metaboliților acestuia. Toleranța variază în funcție de starea pacientului. Pacienților debilitați, vârstnici, pacienților cu afecțiuni acute și copiilor trebuie să li se administreze doze reduse, proporționale cu vârsta, greutatea și starea fizică a acestora. De asemenea, lidocaină trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu șoc sever sau bloc cardiac.

Lidocaină trebuie utilizată cu precauție la persoanele cu sensibilitate cunoscută la medicamente. Pacienții alergici la derivați ai acidului paraaminobenzoic (procaină, tetracaină, benzocaină etc.) nu au prezentat sensibilitate încrucișată la lidocaină.

Interacțiuni medicamentoase

Pacienții cărora li se administrează anestezice locale prezintă un risc crescut de a dezvolta methemoglobinemie atunci când sunt expuși concomitent la următoarele medicamente, care ar putea include și alte anestezice locale:

Exemple de medicamente asociate cu methemoglobinemia:

Carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilității

Nu au fost efectuate studii ale lidocainei la animale pentru a evalua potențialul carcinogen și mutagenetic sau efectul asupra fertilității.

Fertilitate

Efecte teratogene

Fertilitate Categoria B: S-au efectuat studii de reproducere la șobolani la doze de până la 6,6 ori mai mari decât doza umană și nu au evidențiat nicio dovadă de afectare a fătului cauzată de lidocaină. Cu toate acestea, nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. Deoarece studiile de reproducere la animale nu sunt întotdeauna predictive pentru răspunsul la om, acest medicament trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă este în mod clar necesar.

Mamele care alăptează

Nu se știe dacă acest medicament este excretat în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, trebuie să se manifeste prudență atunci când lidocaina este administrată la femeile care alăptează.

Utilizare pediatrică

Dosajul la copii trebuie redus, proporțional cu vârsta, greutatea corporală și condițiile fizice. Vezi DOZE ȘI ADMINISTRARE.

Reacții adverse

Experiențele adverse în urma administrării de lidocaină sunt de natură similară cu cele observate cu alți agenți anestezici locali amidici. Aceste experiențe adverse sunt, în general, legate de doză și pot rezulta din niveluri plasmatice ridicate cauzate de o doză excesivă sau de o absorbție rapidă, sau pot rezulta dintr-o hipersensibilitate, idiosincrasie sau toleranță diminuată din partea pacientului. Experiențele adverse grave sunt, în general, de natură sistemică. Următoarele tipuri sunt cele raportate cel mai frecvent:

Sistemul nervos central

Manifestările SNC sunt excitatorii și/sau depresive și pot fi caracterizate prin amețeală, nervozitate, aprehensiune, euforie, confuzie, amețeală, somnolență, tinitus, vedere încețoșată sau dublă, vărsături, senzații de căldură, frig sau amorțeală, spasme, tremurături, convulsii, inconștiență, depresie respiratorie și stop respirator. Manifestările excitatorii pot fi foarte scurte sau pot să nu apară deloc, caz în care prima manifestare a toxicității poate fi somnolența care se contopește cu inconștiența și cu stop respirator.

Somnolența în urma administrării de lidocaină este de obicei un semn timpuriu al unui nivel sanguin ridicat al medicamentului și poate apărea ca o consecință a absorbției rapide.

Sistemul cardiovascular

Manifestările cardiovasculare sunt de obicei depresive și se caracterizează prin bradicardie, hipotensiune arterială și colaps cardiovascular, care poate duce la stop cardiac.

Alergice

Reacțiile alergice se caracterizează prin leziuni cutanate, urticarie, edem sau reacții anafilactoide. Reacțiile alergice pot apărea ca urmare a sensibilității fie la agentul anestezic local, fie la metilparabenul și/sau propilparabenul utilizate în această formulare. Reacțiile alergice ca urmare a sensibilității la lidocaină sunt extrem de rare și, în cazul în care apar, trebuie tratate prin mijloace convenționale. Detectarea sensibilității prin teste cutanate are o valoare îndoielnică.

Supradozaj

Urgențele acute cauzate de anestezicele locale sunt în general legate de nivelurile plasmatice ridicate întâlnite în timpul utilizării terapeutice a anestezicelor locale. (vezi reacții adverse, atenționări și precauții)

Managementul urgențelor cu anestezice locale

Primul considerent este prevenirea, cel mai bine realizată prin monitorizarea atentă și constantă a semnelor vitale cardiovasculare și respiratorii și a stării de conștiență a pacientului după fiecare administrare de anestezic local.

Primul pas în managementul convulsiilor constă în atenția imediată acordată menținerii căilor respiratorii permeabile și ventilației asistate sau controlate cu oxigen. În situațiile în care personalul instruit este disponibil cu ușurință, ventilația trebuie menținută și oxigenul trebuie administrat printr-un sistem de administrare capabil să permită o presiune pozitivă imediată a căilor respiratorii prin mască. Imediat după instituirea acestor măsuri de ventilație, trebuie evaluată adecvarea circulației, ținând cont de faptul că medicamentele utilizate pentru tratarea convulsiilor deprimă uneori circulația atunci când sunt administrate intravenos. În cazul în care convulsiile persistă în ciuda unei asistențe respiratorii adecvate și dacă starea circulației o permite, se pot administra intravenos mici creșteri ale unui barbituric cu acțiune foarte scurtă (cum ar fi tiopentalul sau tiamilalul) sau ale unei benzodiazepine (cum ar fi diazepamul). Clinicianul trebuie să fie familiarizat, înainte de utilizarea anestezicelor locale, cu aceste medicamente anticonvulsivante. Tratamentul de susținere a depresiei circulatorii poate necesita administrarea de lichide intravenoase și, dacă este cazul, un vasopresor, așa cum este indicat de situația clinică (de exemplu, efedrină).

Dacă nu sunt tratate imediat, atât convulsiile cât și depresia cardiovasculară pot duce la hipoxie, acidoză, bradicardie, aritmii și stop cardiac. Dacă ar trebui să se producă un stop cardiac, trebuie instituite măsuri standard de resuscitare cardiopulmonară.

Dializa are o valoare neglijabilă în tratamentul supradozajului acut cu lidocaină.

Dilatația orală LD50 de lidocaină la femelele de șobolan nehrănite este de 459 (346 până la 773) mg/kg (sub formă de sare) și de 214 (159 până la 324) mg/kg (sub formă de sare) la femelele de șobolan hămesite.

DOSAGE ȘI ADMINISTRARE

Adult

Doza unică maximă recomandată de lidocaină pentru adulții sănătoși trebuie să fie astfel încât doza de lidocaină să nu depășească 4.5 mg/kg sau 2 mg/lb greutate corporală și să nu depășească în nici un caz 300 mg în total.

Pentru tratamentul simptomatic al membranelor mucoase iritate sau inflamate ale gurii și faringelui, doza obișnuită pentru adulți este de 15 ml nediluată. Pentru utilizare în gură, soluția trebuie agitată în jurul gurii și scuipată. Pentru utilizarea în faringe, soluția nediluată trebuie să se facă gargară și poate fi înghițită. Această doză nu trebuie administrată la intervale mai mici de trei ore și nu trebuie administrate mai mult de opt doze într-o perioadă de 24 de ore. Doza trebuie ajustată în funcție de vârsta, greutatea și starea fizică a pacientului (vezi pct. PRECAUȚII).

Pediatrie

Trebuie să se aibă grijă să se asigure o dozare corectă la toți pacienții pediatrici, deoarece au existat cazuri de supradozaj datorate unei doze necorespunzătoare.

Este dificil de recomandat o doză maximă a oricărui medicament pentru copii, deoarece aceasta variază în funcție de vârstă și greutate. Pentru copiii cu vârsta de peste 3 ani care au o masă corporală slabă normală și o dezvoltare corporală normală, doza maximă este determinată de greutatea sau vârsta copilului. De exemplu: la un copil de 5 ani care cântărește 15 kg, doza de lidocaină nu trebuie să depășească 75 până la 100 mg (3,7 până la 5 ml de lidocaină).

Pentru sugari și la copiii cu vârsta sub 3 ani, soluția trebuie măsurată cu exactitate și nu trebuie aplicat mai mult de 1,2 ml pe zona imediată cu un aplicator cu vârf de vată. Așteptați cel puțin 3 ore înainte de a administra următoarea doză; pot fi administrate maximum patru doze într-o perioadă de 12 ore. Lidocaina trebuie utilizată numai dacă afecțiunea subiacentă necesită un tratament cu un volum de produs mai mic sau egal cu 1,2 ml.

CUM SE ACORDĂ

Lidocaina vâscoasă 2% (Clorhidrat de lidocaină soluție topică orală USP)

Soluția topică orală 2% se prezintă sub formă de soluție vâscoasă, limpede și incoloră.

NDC 0054-0548-44: Flacon de 20 ml

NDC 0054-3500-49: Flacon de 100 ml

Să se păstreze la 20° până la 25°C (68° până la 77°F).

Dispuneți într-un recipient de siguranță pentru copii, așa cum este definit în USP/NF.

Agitați bine înainte de utilizare.

Distr. de: West-Ward

Pharmaceuticals Corp.

Eatontown, NJ 07724

Revizuit în octombrie 2018

Panou de afișare a ambalajului/etichetei

NDC 0054-3500-49 Lidocaine Viscous (Clorhidrat de lidocaină soluție topică orală USP) 100mL

Panou de afișare a ambalajului/etichetei

NDC 0054-0548-.44 Lidocaine Viscous (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP) 15mL