clorhidrat de venlafaxină
Effexor, Effexor XR
Clasificare farmacologică: inhibitor al recaptării neuronale a serotoninei, norepinefrinei și dopaminei
Clasificare terapeutică: antidepresiv
Categoria de risc la sarcină C
Indicații și doze 
Depresie. Adulți: Inițial, 75 mg P.O. zilnic, în două sau trei doze divizate, cu alimente. Creșteți doza după cum este tolerată și necesară, în trepte de 75 mg pe zi, la intervale de cel puțin 4 zile. Pentru pacienții ambulatoriali moderat deprimați, doza maximă uzuală este de 225 mg pe zi. La anumiți pacienți cu depresie severă, doza poate ajunge până la 375 mg pe zi, împărțită în trei doze. Pentru capsule cu eliberare prelungită, 75 mg P.O. zilnic, într-o singură doză. Pentru unii pacienți, poate fi de dorit să se înceapă cu 37,5 mg P.O. pe zi, timp de 4 până la 7 zile, înainte de a crește la 75 mg pe zi. Dozajul poate fi crescut cu creșteri de 75 mg zilnic q 4 zile până la un maxim de 225 mg zilnic. Tulburare de anxietate generalizată. Adulți: Inițial, 75 mg pe zi (cu eliberare prelungită) în doză unică. Creșteți doza la nevoie în trepte de 75 mg pe zi, la intervale de cel puțin 4 zile. Maxim, 225 mg zilnic. Prevenirea recidivei tulburării depresive majore ◇. Adulți: 100 până la 200 mg (Effexor) P.O. zilnic sau 75 până la 225 mg (Effexor XR) P.O. zilnic.
≡ Ajustarea dozei. Pentru pacienții cu funcție hepatică afectată, reduceți doza cu 50%. Pentru pacienții cu insuficiență renală moderată (rata de filtrare glomerulară de 10 până la 70 ml/minut), reduceți doza zilnică totală cu 25% până la 50%. Pentru pacienții hemodializați, reduceți doza cu 50% și rețineți medicamentul până după tratamentul prin dializă.
Farmacodinamică
Acțiune antidepresivă: Se crede că potențează activitatea neurotransmițătorilor din SNC. Venlafaxina și metabolitul său activ, O-desmetilvenlafaxina (ODV) sunt inhibitori puternici ai recaptării neuronale a serotoninei și noradrenalinei și inhibitori slabi ai recaptării dopaminei.
Pharmacokinetics
Absorption: Aproximativ 92% din medicament se absoarbe după administrarea orală.
Distribuție: Aproximativ 25% până la 29% legat de proteine în plasmă.
Metabolism: Metabolizat extensiv în ficat, cu ODV singurul metabolit activ major.
Excreție: Aproximativ 87% din doză recuperată în urină în 48 de ore (5% ca venlafaxină neschimbată, 29% ca ODV neconjugat, 26% ca ODV conjugat, 27% ca metaboliți inactivi minori). Timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 5 ore pentru venlafaxină și de 11 ore pentru ODV.
|
Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament și în decurs de 14 zile de tratament cu inhibitori MAO. A se utiliza cu prudență la pacienții cu insuficiență a funcției renale sau hepatice, boli sau afecțiuni care ar putea afecta răspunsurile hemodinamice sau metabolismul, sau antecedente de convulsii sau manie.
Interacțiuni
Medicament-drog. Cimetidină, medicamente active pentru SNC: Crește semnificativ nivelul venlafaxinei la pacienții vârstnici și la cei cu disfuncție hepatică sau hipertensiune arterială. A se utiliza împreună cu prudență.
Inhibitori MAO: Pot precipita un sindrom similar cu sindromul neuroleptic malign atunci când sunt utilizați cu venlafaxină. Nu începeți administrarea venlafaxinei în decurs de 14 zile de la întreruperea tratamentului cu un inhibitor MAO; nu începeți administrarea unui inhibitor MAO în decurs de 7 zile de la întreruperea tratamentului cu venlafaxină.
Droguri-ierburi. Sunătoarea: Crește efectul sedativ și hipnotic. Evitați utilizarea împreună.
Yohimbe: Poate provoca o stimulare aditivă. A se utiliza împreună cu prudență.
Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Nu s-a raportat nici unul.
Supradozaj și tratament
Semnele și simptomele supradozajului pot varia de la nici unul (cel mai frecvent) la somnolență, convulsii generalizate și prelungirea intervalului QT.
Tratamentul trebuie să constea din măsurile generale utilizate în gestionarea oricărui supradozaj cu antidepresive (asigurarea unei căi respiratorii adecvate, asigurarea oxigenării și ventilației, monitorizarea ritmului cardiac și a semnelor vitale). Se recomandă, de asemenea, măsuri generale de susținere și simptomatice. Trebuie luată în considerare utilizarea cărbunelui activat, inducerea emezei sau lavajul gastric. Nu se cunoaște un antidot specific pentru supradozajul de venlafaxină.
Considerații speciale
Atunci când se întrerupe tratamentul după mai mult de 1 săptămână, se reduce doza. Dacă pacientul a primit medicamentul timp de cel puțin 6 săptămâni, reducerea treptată pe parcursul a 2 săptămâni. 
ALERTĂ Întrerupeți medicamentul la pacientul care dezvoltă convulsii.
Deoarece medicamentul poate determina creșteri susținute ale tensiunii arteriale, se va monitoriza regulat tensiunea arterială. Pentru pacienții care prezintă creșteri susținute ale tensiunii arteriale, luați în considerare fie reducerea dozei, fie întreruperea medicamentului.
Monitorizați pacienții cu tulburări afective majore; medicamentul poate activa mania sau hipomania.
Pacienți care alăptează
Medicamentul apare în laptele matern. Din cauza potențialului de efecte adverse grave la sugarul alăptat, trebuie luată decizia de întrerupere a medicamentului sau a alăptării.
Pacienți pediatrici
Siguranța și eficacitatea la copiii cu vârsta mai mică de 18 ani nu au fost stabilite.
Educația pacientului
Avertizați pacientul să evite activitățile periculoase până când sunt cunoscute efectele medicamentului.
A sfătui femeia să raporteze sarcina suspectată, planificată sau cunoscută în timpul tratamentului.
Instruiți pacientul să sune înainte de a lua alte medicamente, inclusiv medicamente OTC, din cauza interacțiunilor potențiale.
Spuneți pacientului să evite alcoolul în timpul tratamentului.
Instruiți pacientul să raporteze erupții cutanate, urticarie sau o reacție alergică asociată.
Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI DE VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată
.