Nume Citrat de difenhidramină Intrarea medicamentului Difenhidramină
Difenhidramină – poate cel mai frecvent cunoscută sub denumirea comercială Benadryl – este o antihistamină de primă generație a receptorilor H1 care este utilizată pe scară largă pentru tratamentul alergiilor sezoniere, mușcăturilor și înțepăturilor de insecte și erupțiilor cutanate 9,10,11,17. Cu toate acestea, are, de asemenea, proprietăți antiemetice, antitusive, hipnotice și antiparkinsoniene 11,16. Deoarece receptorii de histamină există atât la nivel periferic, cât și în sistemul nervos central, s-a demonstrat că difenhidramină provoacă sedare datorită antagonismului său competitiv al receptorilor de histamină H1 din cadrul sistemului nervos central 9,10,11,17,5. În timp ce utilizarea sa în terapia împotriva alergiilor poate uneori să cadă în dizgrație din cauza efectului său sedativ, difenhidramină a fost reprogramată pentru a fi utilizată în multe somnifere fără prescripție medicală și medicamente pentru tuse și răceală care au fost comercializate pentru utilizare „pe timp de noapte” 9,12,13.
Difenhidramină este, de asemenea, utilizată în combinație cu 8-cloroteofilina ca medicament anti-greață Dimenhidrinat, unde este utilizată în principal pentru antagonismul său față de receptorii de histamină H1 din cadrul sistemului vestibular 4.
Difenhidramină s-a demonstrat, de asemenea, că este implicată într-un număr de sisteme de neurotransmițători care afectează comportamentul, inclusiv dopamina, norepinefrina, serotonina, acetilcolina și opioidele 3. Ca urmare, difenhidramină este investigată pentru proprietățile sale anxiolitice și antidepresive.
Număr de acces DBSALT001461 Structură
Structuri similare
Structura pentru Citrat de difenhidramină (DBSALT001461)
×
Sinonime Nu este disponibil UNII 4OD433S209 Număr CAS 88637-37-0 Media în greutate: 447.484
Monoisotopic: 447.189316898 Formulă chimică C23H29NO8 Cheie InChI SPCKHVPPRJJWQRZ-UHFFFAOYSA-N InChI
Denumire IUPAC
SMILES
Legături externe ChemSpider 152357 ChEMBL CHEMBL1201089 Wikipedia Difenhidramina Proprietăți previzibile
Proprietate | Valoare | Sursa | |
---|---|---|---|
Solubilitate în apă | 0.0752 mg/mL | ALOGPS | |
logP | 3,44 | ALOGPS | |
logP | 3.65 | ChemAxon | |
logS | -3,5 | ALOGPS | |
pKa (cea mai puternică bază) | 8.87 | ChemAxon | |
Încărcare fiziologică | 1 | ChemAxon | |
ChemAxon | |||
Contul acceptorilor de hidrogen | 2 | ChemAxon | |
Contul de donatori de hidrogen | 0 | ChemAxon | |
Suprafața polară | 12.47 Å2 | ChemAxon | |
Numărul de legături rotative | 11 | ChemAxon | |
Refractivitate | 79.93 m3-mol-1 | ChemAxon | |
Polarizabilitate | 29.99 Å3 | ChemAxon | |
Numărul de inele | 2 | ChemAxon | |
Biodisponibilitate | 1 | ChemAxon | |
Regula de Cinci | Da | ChemAxon | |
Filtrul Ghose | Da | ChemAxon | |
Regula lui Veber | Nu | ChemAxon | |
MDDR-like Rule | No | ChemAxon |