Caproat de hidroxiprogesteron

Identificare

Nume Caproat de hidroxiprogesteron Numărul de acces DB06789 Descriere

Caproatul de hidroxiprogesteron este un hormon steroid sintetic care este similar cu acetatul de medroxiprogesteron și cu acetatul de megestrol. Este un derivat esteric al 17α-hidroxiprogesteronului format din acid caproic (acid hexanoic). Caproatul de hidroxiprogesteron a fost comercializat anterior sub denumirea comercială Delalutin de către Squibb, care a fost aprobat de Food and Drug Administration (FDA) din SUA în 1956 și retras de pe piață în 1999. La 4 februarie 2011, FDA din SUA a aprobat Makena de la KV Pharmaceutical (denumită anterior Gestiva) pentru prevenirea nașterii premature la femeile cu antecedente de naștere prematură, ceea ce a declanșat o controversă privind prețurile.

Tip Grupuri de molecule mici aprobate, Investigational Structure

3D

Download

Structuri similare

Structure for Caproat de hidroxiprogesteron (DB06789)

×

Close

Media ponderală: 428,6041
Monoizotopic: 428.292659768 292659768 Formulă chimică C27H40O4 Sinonime

• 17-alfa-hidroxi-progesteron caproat
• 17alpha-Caproyloxypregn-4-ene-3,20-dionă
• 17-alfa-Hidroxiprogesteron hexanoat
• Caproat de hidroxiprogesteron
• Caproato de hidroxiprogesterona
• Hidroxiprogesteron caproat
• Hidroxiprogesteron hexanoat

Identificări externe

• NSC-17592

Farmacologie

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat

Învățați mai mult

Indicații

Caproatul de hidroxiprogesteron este indicat pentru prevenirea nașterilor premature spontane la sarcini simple la femeile care au avut anterior o naștere prematură spontană. (1)

Afecțiuni asociate

• Sângerări uterine anormale
• Nașteri premature
• Amenoree primară
• Amenoree secundară
• Amenoree secundară
• Adenocarcinom uterin în stadiul 3 corpus
• Adenocarcinom de corp uterin în stadiul 4

Contraindicații &Avertențe din caseta neagră

Contraindicații &Avertențe din caseta neagră

Cu datele noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai mult

Avertimentele noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse

Învățați mai mult

Farmacodinamică

Nu au fost efectuate studii farmacodinamice specifice pentru a evalua caproatul de hidroxiprogesteron injectabil. (4) Cu toate acestea, mecanismul de acțiune este probabil legat de o interacțiune crescută între progesteron și receptorii de progesteron. (5)

Mecanism de acțiune

Mecanismul prin care progesteronul previne nașterea prematură nu este bine înțeles, dar probabil că sunt implicate mai multe căi. (1) Progesteronul joacă un rol vital în reglarea sistemului reproducător feminin și este important pentru implantarea cu succes a embrionului și menținerea sarcinii. Acesta acționează prin legarea la receptorii de progesteron din uter, ovare, sâni și din sistemul nervos central. Acești receptori există în 2 izoforme, PR-A și PR-B. Legarea progesteronului la acești receptori duce în cele din urmă la reglarea transcripției genelor. (2) Aceasta are ca rezultat un efect antiinflamator care atenuează starea proinflamatorie care apare odată cu inițierea travaliului și menține queiscența uterină prin stabilizarea progesteronului care acționează asupra miometrului. (2)

Target	Acțiuni	Organism
. UReceptor de progesteron	agonist	Humani

Absorbție

Absorbție de 17-hidroxiprogesteron caproat este lentă, producându-se pe o perioadă lungă de timp. (3)

Volumul de distribuție

Caproatul de hidroxiprogesteron are un volum de distribuție ridicat. (3)

Legătura cu proteinele

Caproatul de hidroxiprogesteron este puternic legat de proteine în plasmă. (3)

Metabolism

Principalele enzime implicate în metabolismul caproatului de hidroxiprogesteron sunt citocromul P450 (CYP) 3A4 și, într-o măsură mai mică, CYP3A5. (3)

Cale de eliminare

După injectarea intramusculară, aproximativ 50% din metaboliții caproatului de hidroxiprogesteron sunt eliminați în fecale, în timp ce aproximativ 30% din metaboliți sunt eliminați în urină. (3)

Via de înjumătățire

Via de înjumătățire = 16 zile (±6 zile). (3)

Clearance

Clearance este foarte variabilă de la un pacient la altul. (3)

Efecte adverse

Reduceți erorile medicale

și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai mult

Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse

Învățați mai mult

Toxicitate

Durerea la locul de injectare este cel mai frecvent efect advers asociat cu caproatul de hidroxiprogesteron. Alte efecte adverse raportate frecvent includ: umflături la locul de injectare, urticarie, prurit, prurit la locul de injectare, greață, nodul la locul de injectare și diaree. (4)

Organisme afectate

• Oameni și alte mamifere

Căi de administrare Nu este disponibil Efecte farmacogenetice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retras
• Investigativ
• Investigativ

.

• Experimental
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în softul dumneavoastră
Abametapir	Concentrația serică a caproatului de hidroxiprogesteron poate fi crescută atunci când acesta este combinat cu Abametapir.
Abatacept	Metabolismul caproatului de hidroxiprogesteron poate fi crescut atunci când se combină cu Abatacept.
Abciximab	Caproatul de hidroxiprogesteron poate scădea activitățile anticoagulante ale Abciximabului.
Acalabrutinib	Metabolismul caproatului de hidroxiprogesteron poate fi diminuat atunci când este combinat cu Acalabrutinib.
Acarbose	Eficacitatea terapeutică a Acarbozei poate fi diminuată atunci când este utilizat în asociere cu caproatul de hidroxiprogesteron.
Acenocumarol	Metabolismul Acenocumarolului poate fi crescut atunci când este combinat cu Caproat de hidroxiprogesteron.
Acetaminofen	Metabolismul caproatului de hidroxiprogesteron poate fi crescut atunci când este combinat cu acetaminofen.
Acetazolamida	Metabolismul caproatului de hidroxiprogesteron poate fi crescut atunci când este combinat cu acetazolamida.
Acetohexamida	Eficacitatea terapeutică a Acetohexamidei poate fi diminuată atunci când este utilizată în asociere cu Caproatul de hidroxiprogesteron.
Acid acetilsalicilic	Caproatul de hidroxiprogesteron poate diminua activitățile anticoagulante ale acidului acetilsalicilic.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare Nu s-au găsit interacțiuni.

Produse

Informații complete & structurate despre produse medicamentoase

De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Mărci internaționale/alte mărci Delalutin (Bristol-Myers Squibb) / Gestiva (Cytyc) / Hormofort (Kobanyai) / ldrogestene (Farmila) Brand Name Prescription Products

.

Name	Dosage	Strength	Route	Labeller	Labeller	Începutul comercializării	Sfârșitul comercializării	Regiunea	Imagine
Makena	Injecție	250 mg/1mL	Intramuscular	AMAG Pharmaceuticals, Inc.	2011-02-03	Nu se aplică	US
Makena	Injecție	250 mg/1mL	Intramuscular	AMAG Pharmaceuticals, Inc.	2011-02-03	Nu se aplică	US
Makena	Injecție	250 mg/1mL	Subcutanată	AMAG Pharmaceuticals, Inc.	2018-02-14	Nu se aplică	SUA

Produse cu prescripție medicală generică

.

.

Nume	Dosare	Dosare	Densitate	Rută	Distribuitor	Marketing Start	Marketing End	Regiune	Imagine
Hidroxiprogesteron Caproate	Injecție	250 mg/1mL	Intramuscular	Mylan Institutional LLC		2019-08-23	Nu se aplică	US
Caproat de hidroxiprogesteron	Injecție	250 mg/1mL	Intramuscular	AMERICAN REGENT, INC.	2018-06-28	Nu se aplică	US
Caproat de hidroxiprogesteron	Injecție	250 mg/1mL	Intramuscular	GP PHARM SA	2019-03-01	Nu se aplică	US
Caproat de hidroxiprogesteron	Injecție	250 mg/1mL	Intramuscular	Prasco Laboratories	2018-07-02	Nu se aplică	US
Caproat de hidroxiprogesteron	Injecție	250 mg/1mL	Intramuscular	ANI Pharmaceuticals, Inc.	2016-06-03	2018-07-31	US
Hydroxyprogesterone Caproate	Injection	250 mg/1mL	Intramuscular	AuroMedics Pharma LLC	2019-04-16	Nu se aplică	US
Caproat de hidroxiprogesteron	Injecție	250 mg/1mL	Intramuscular	Sun Pharmaceutical Industries, Inc.	2019-07-01	Nu se aplică	US
Caproat de hidroxiprogesteron	Injecție	250 mg/1mL	Intramuscular	Mylan Institutional LLC	2017-09-22	Nu se aplică	US
Caproat de hidroxiprogesteron	Injecție	250 mg/1mL	Intramuscular	Amneal Pharmaceuticals of NY LLC	2019-03-11	Nu se aplică	US
Caproat de hidroxiprogesteron	Injecție	1250 mg/5mL	Intramuscular	AuroMedics Pharma LLC	2019-05-09	Nu se aplică	SUA

Categorii

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de gluco/mineralocorticoizi, progestogene și derivați. Aceștia sunt steroizi cu o structură bazată pe o fracțiune prostanică hidroxilată. Regat Compuși organici Superclasă Lipide și molecule asemănătoare lipidelor Clasă Steroizi și derivați de steroizi Subclasă Steroizi pregnanici Părinte direct Gluco/mineralocorticoizi, progestogene și derivați Părinți alternativi Esteri de steroizi / 20-oxosteroizi / 3-oxo delta-4-steroizi / Delta-4-steroizi / Ciclohexenone / Alfa-acetoxi cetone / Esteri de acizi carboxilici / Acizi monocarboxilici și derivați / Oxizi organici / Derivați de hidrocarburi Substituenți 20-oxosteroid / 3-oxosteroid / 3-oxo-delta-4-steroid / 3-oxosteroid / Compuși homociclici alifatici / Alfa-acetoxi-cetonă / Grupa carbonil / Derivat al acidului carboxilic / Ester al acidului carboxilic / Cetonă ciclică / Ciclohexenonă Cadrul molecular Compuși homociclici alifatici Descriptori externi Hormonul corticosteroid (CHEBI:5812)

Chemical Identifiers

UNII 276F2O42F5 Număr CAS 630-56-8 Cheie InChI DOMWKUIIPIIQCAJU-LJHIYBGHSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Referință de sinteză

U.S. Patent 2,753,360.

Referințe generale

1. Goodnight W: Clinical Application of Progesterone for the Prevention of Preterm Birth, 2016. Am J Perinatol. 2016 Feb;33(3):253-7. doi: 10.1055/s-0035-1570378. 2016 Feb;33(3):253-7. doi: 10.1055/s-0035-1570378. Epub 2016 Jan 20.
2. Ruan X, Mueck AO: Terapia sistemică cu progesteron – orală, vaginală, injecții și chiar transdermică? Maturitas. 2014 Nov;79(3):248-55. doi: 10.1016/j.maturitas.2014.07.009. Epub 2014 iul 22.
3. Feghali M, Venkataramanan R, Caritis S: Prevenirea nașterii premature cu 17-hidroxiprogesteron caproat: considerații farmacologice. Semin Perinatol. 2014 Dec;38(8):516-22. doi: 10.1053/j.semperi.2014.08.013. Epub 2014 Sep 23.
4. O’Brien JM, Lewis DF: Prevenirea nașterii premature cu progesteron vaginal sau 17-alfa-hidroxiprogesteron caproat: o examinare critică a eficacității și siguranței. Am J Obstet Gynecol. 2016 Jan;214(1):45-56. doi: 10.1016/j.ajog.2015.10.934. Epub 2015 Nov 10.

Legături externe KEGG Drug D00949 KEGG Compound C08148 PubChem Compound 169870 PubChem Substance 310264886 ChemSpider 148552 BindingDB 70293 RxNav 12488 ChEBI 5812 ChEMBL CHEMBL1200848 ZINC ZINC000004083606 RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Hydroxyprogesterone_caproate FDA label

Clinical Trials

Clinical Trials

.

.

.

Farmacoeconomie

Producători

Ambalatori

Forme farmaceutice

.

.

.

.

Prețurile nu sunt disponibile Brevete

.

Numărul brevetului	Extensie pediatrică	Aprobat	Aprobat	Expiră (estimat)	Regiunea
USRE44846	Numai	2014…04-15		2019-08-10	US
US8021335	Nu	2011-09-20	2026-10-04	US
US8562564	Nu	2013-10-22	2026-01-24	US
US9533102	Nu	2017-01-03	2026-01-24	US
US9629959	Nu	2017-.04-25	2026-01-24	US
US9844558	Nu	2017-12-19	2036-05-02	US
US9180259	Nu	2015-.11-10	2026-01-24	US
US9789257	Nu	2017-.10-17	2034-02-11	US
US10471075	Nu	2019-11-12	2036-05-.02	US

Proprietăți

Stat Solid Proprietăți experimentale

Proprietăți previzionate

.

.

.

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Nu este disponibil

Spectra

Mass Spec (NIST) Nu este disponibil Spectre

×

Îmbunătățiți rezultatele pacienților

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 14 septembrie 2010, 16:21 / Actualizat la 21 februarie 2021, 18:52