Endorfinas, moléculas produzidas pelas glândulas pituitária e hipotálamo para produzir alívio da dor e uma sensação de bem-estar. O nome deriva de “morfina endógena”, que significa morfina produzida internamente. Uma descrição muito apropriada, porque a identificação destes compostos resultou da descoberta de que moléculas isoladas do ópio, como a morfina, proporcionavam alívio da dor ao estimular receptores nas células nervosas. Receptores são moléculas proteicas específicas que são configuradas para se ligarem aos opiáceos. Mas por que o corpo deveria desenvolver receptores para moléculas encontradas em uma papoula que cresce no Oriente? Talvez a morfina teorizada pelos investigadores se assemelhe acidentalmente a algum tipo de molécula que o próprio corpo produziu para modular a dor. E em 1975, na Universidade de Aberdeen, o Dr. Hans Kosterlitz e o colega John Hughes encontraram tal molécula. Na verdade, eles encontraram duas moléculas intimamente relacionadas, ambas extraídas de cérebros de porcos. Chamavam-lhes “enkephalins” do grego “no cérebro”. As enkefalinas revelaram-se pentapeptídeos, moléculas compostas de cinco aminoácidos ligados entre si. Mais tarde, cadeias mais longas de aminoácidos, todos incorporando a estrutura de enkephalin, foram encontrados para estimular receptores opiáceos e foram denominados endorfinas.
Hoje o termo endorfina é usado para descrever todos os vários peptídeos que têm atividade opiácea. Kosterlitz não descobriu apenas endorfinas, ele também descobriu que existem subtipos de receptores opiáceos, levantando a possibilidade de que possa haver um tipo de receptor para alívio da dor e outro responsável pelo vício em opiáceos. Essa descoberta desencadeou pesquisas para tentar encontrar drogas que poderiam se encaixar em um receptor sem estimular o outro, talvez levando a opiáceos não viciantes. As endorfinas também são geradas durante o orgasmo e têm sido ligadas com a “alta dos corredores”. Alguns estudos têm até sugerido que agulhas de acupuntura estimulam a liberação de endorfinas, com base na observação de que a naloxona, uma droga que bloqueia os receptores opiáceos, pode negar os efeitos da acupuntura. Há também algumas evidências de que o efeito placebo é devido à liberação de endorfina. Pacientes que ganham alívio da dor após serem tratados com um comprimido de açúcar, frequentemente vêem um retorno da dor após serem injetados com naloxona.