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Em fevereiro de 2013, a FDA aprovou a ospemifeme (Osphena 60 mg comprimidos, Shionogi Inc, Florham Park, NJ), um agonista/antagonista de estrogênio seletivo de tecidos administrado oralmente, para o tratamento da dispareunia causada por atrofia vulvar e vaginal (VVA) em mulheres na menopausa.1 Assim como com seus parentes farmacológicos tamoxifeno e raloxifeno, o ospemifeno atua como agonista do estrogênio em alguns tecidos e antagonista do estrogênio em outros tecidos.
Em ensaios clínicos, o ospemifeno foi encontrado para reduzir a dor com relação sexual e aumentar a maturação da mucosa vaginal e o pH vaginal em maior extensão que o placebo.2 As contra-indicações listadas na rotulagem da embalagem do ospemifeno incluem neoplasia dependente de estrogênio e tromboembolismo venoso ativo ou prévio (TEV), acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio.3 Embora a ospemifeno tenha um impacto estrogênio-agonista no endométrio, nenhum caso de câncer endometrial foi observado em ensaios clínicos (o mais longo dos quais foi de 12 meses).4 Reações adversas mais frequentemente relatadas em ensaios clínicos foram os “hot flushes” (7.5% com ospemifeno vs 2,6% com placebo), corrimento vaginal (3,8% vs 0,3%, respectivamente) e espasmos musculares (3,2% vs 0,9%, respectivamente).2
As mulheres hoje em dia têm maiores expectativas em relação à sexualidade durante seus anos de menopausa. No entanto, menos mulheres na menopausa estão usando terapia hormonal, levando a uma epidemia de VVA sintomática. Neste contexto, novas opções de tratamento representam uma boa notícia para as mulheres. Ospemifeno pode ser de particular apelo para mulheres sintomáticas que preferem não usar creme vaginal estrogênico, comprimidos, ou o anel vaginal. No entanto, ao contrário da terapia com estrogênio vaginal, a ospemifeno aumenta os fluxos quentes e pode (como o tamoxifeno e o raloxifeno) aumentar o risco de TEV. Tal como acontece com o estrogénio vaginal, a rotulagem da embalagem não recomenda especificamente o uso de progestina com ospemifeno para prevenir a neoplasia endometrial em mulheres com o útero intacto. Entretanto, e novamente, como com o estrogênio vaginal, a monitorização endometrial deve ser considerada em usuárias de longo prazo, e qualquer sangramento vaginal que ocorra em usuárias deve ser avaliado.
O uso de estrogênio vaginal ou sistêmico está contra-indicado em mulheres com histórico de câncer de mama. Como a rotulagem da embalagem indica, “Osphena 60 mg não foi adequadamente estudada em mulheres com câncer de mama… “3.