O câncer de mama afeta mulheres com alta mortalidade e morbidade em todo o mundo. O risco é maior no mundo mais desenvolvido, mas também está a aumentar acentuadamente nos países em desenvolvimento. Está bem documentado que a melatonina tem uma significativa atividade antitumoral demonstrada em vários tipos de câncer em uma infinidade de estudos pré-clínicos. No câncer de mama, a melatonina é capaz de interromper a sinalização celular dependente do estrogênio, resultando em uma redução das células estimuladas pelo estrogênio, além disso, foi descrito seu óbvio efeito neuro-imunomodulador no organismo. Vários estudos prospectivos têm demonstrado a correlação inversa entre os metabolitos da melatonina e o risco de câncer de mama. Esta correlação foi confirmada por estudos observacionais que encontraram níveis mais baixos de melatonina em pacientes com câncer de mama. Além disso, estudos clínicos demonstraram que a interrupção circadiana da síntese de melatonina, especificamente o trabalho noturno, está ligada ao aumento do risco de câncer de mama. A este respeito, uma exposição adequada à luz/escuridão com uso mais seletivo de luz à noite, juntamente com a suplementação oral de melatonina, pode ter benefícios para mulheres de alto risco.
Os resultados dos estudos pré-clínicos atuais, o mecanismo de ação e a eficácia clínica da melatonina no câncer de mama são revisados neste trabalho. A melatonina sozinha ou em administração combinada parece ser o medicamento adequado para o tratamento de estágios iniciais do câncer de mama com baixa toxicidade documentada em uma ampla gama de doses. Estas e outras questões também são discutidas.