Lidocaína Solução Oral Tópica

Nome genérico: cloridrato de lidocaína
Forma de dosagem: solução oral

Apenas Rx

Anestésico tópico para as membranas mucosas da boca e faringe.

DESCRIÇÃO

Lidocaína Viscosa 2% (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP) contém um agente anestésico local e é administrado topicamente. Lidocaine Viscous 2% (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP) contém cloridrato de lidocaína, que é quimicamente designado como acetamida, 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-,monoidrocloreto, e tem a seguinte fórmula estrutural:

A fórmula molecular da lidocaína é C14H22N2O. O peso molecular é 234.34.

Composição da solução:

Cada mL contém 20 mg (2%) de cloridrato de lidocaína USP e os seguintes ingredientes inativos: carboximetilcelulose sódica, aromatizantes, metilparabeno, propilparabeno, água purificada e sacarina sódica.

Lidocaína Solução Oral Tópica – Farmacologia Clínica

Mecanismo de Ação

Lidocaína estabiliza a membrana neuronal inibindo os fluxos iônicos necessários para o início e condução dos impulsos, afetando assim a ação anestésica local.

Hemodinâmica

Níveis sanguíneos excessivos podem causar alterações no débito cardíaco, resistência periférica total e pressão arterial média. Estas alterações podem ser atribuíveis a um efeito depressor directo do agente anestésico local em vários componentes do sistema cardiovascular. O efeito líquido é normalmente uma hipotensão modesta quando as doses recomendadas não são excedidas.

Farmacocinética e Metabolismo

Lidocaína é absorvida após a administração tópica às membranas mucosas, sendo sua taxa e extensão de absorção dependentes da concentração e da dose total administrada, do local específico de aplicação e da duração da exposição. Em geral, a taxa de absorção dos agentes anestésicos locais após a aplicação tópica ocorre mais rapidamente após a administração intratraqueal. A lidocaína também é bem absorvida do trato gastrointestinal, mas pouca droga intacta aparece na circulação por causa da biotransformação no fígado. A ligação plasmática da lidocaína é dependente da concentração da droga, e a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 mcg de base livre por mL, 60 a 80 por cento da lidocaína é ligada à proteína. A ligação também depende da concentração plasmática da glicoproteína alfa-1-ácida.

Lidocaína atravessa as barreiras hemato-encefálicas e placentárias, presumivelmente por difusão passiva.

Lidocaína é metabolizada rapidamente pelo fígado, e os metabolitos e a droga inalterada são excretados pelos rins. A biotransformação inclui N-dealquilação oxidativa, hidroxilação anelar, clivagem da ligação amida, e conjugação. A N-dealquilação, uma das principais vias de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. As acções farmacológicas/toxicológicas destes metabolitos são semelhantes, mas menos potentes do que as da lidocaína. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada sob a forma de vários metabolitos, e menos de 10% é excretada sem alterações. O metabolito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2, 6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação da lidocaína após uma injeção intravenosa de bolo é tipicamente de 1,5 a 2 horas. Devido à rápida taxa de metabolização da lidocaína, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida pode ser prolongada duas ou mais vezes em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC afetam os níveis de lidocaína necessários para produzir efeitos sistêmicos evidentes. Manifestações adversas objetivas tornam-se cada vez mais aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 mcg de base livre por mL. No macaco rhesus os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 mcg/mL têm demonstrado ser limiar para atividade convulsiva.

Indicações e Uso da Lidocaína Solução Oral Tópica

Lidocaína é indicada para a produção de anestesia tópica de mucosas irritadas ou inflamadas da boca e faringe. Também é útil para reduzir a mordaça durante a realização de radiografias e impressões dentárias.

Contraindicações

Lidocaína é contra-indicada em pacientes com história conhecida de hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida, ou a outros componentes da solução.

Avisos

DOSAGEM EXCESSIVA, OU INTERVALOS CURTOS ENTRE DOSES, PODEM RESULTADOS EM ALTOS NÍVEIS DE PLASMA E EFEITOS SÉRIOS ADVERSOS. OS PACIENTES DEVEM SER INSTRUÍDOS A ADERIR RIGOROSAMENTE ÀS DIRETRIZES DE DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO RECOMENDADAS, CONFORME ESTABELECIDO NESTE FOLHETO INFORMATIVO. A GESTÃO DAS REACÇÕES SÉRIAS ADVERSAS PODEM SOLICITAR A UTILIZAÇÃO DE EQUIPAMENTOS RESUSCITATIVOS, OXIGÉNIO E OUTROS RESUSCITATIVOS.

Lidocaína deve ser usada com extremo cuidado se a mucosa na área de aplicação tiver sido traumatizada, pois sob tais condições existe o potencial de rápida absorção sistêmica.

Aprovação de vida e eventos fatais em lactentes e crianças pequenas

Casos de pós-comercialização de convulsões, parada cardiopulmonar e morte em pacientes com idade inferior a 3 anos foram relatados com uso de Lidocaína Viscosa 2% quando não foi administrada em estrita aderência às recomendações de dosagem e administração. No cenário de dor nos dentes, a Lidocaína Viscosa 2% geralmente não deve ser usada. Para outras condições, o uso do produto em pacientes com menos de 3 anos de idade deve ser limitado àquelas situações onde alternativas mais seguras não estão disponíveis ou foram tentadas mas falharam.

Methemoglobinemia

Casos de metemoglobinemia foram relatados em associação com o uso de anestésicos locais. Embora todos os pacientes estejam em risco de metemoglobinemia, pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, methemoglobinemia congênita ou idiopática, comprometimento cardíaco ou pulmonar, lactentes com menos de 6 meses de idade e exposição simultânea a agentes oxidantes ou seus metabólitos são mais suscetíveis ao desenvolvimento de manifestações clínicas da condição. Se anestésicos locais devem ser usados nesses pacientes, é recomendada a monitoração próxima para sintomas e sinais de metemoglobinemia.

Sinais de metemoglobinemia podem ocorrer imediatamente ou podem ser retardados algumas horas após a exposição, e são caracterizados por uma descoloração cianótica da pele e/ou coloração anormal do sangue. Os níveis de metemoglobina podem continuar a aumentar; portanto, é necessário tratamento imediato para evitar efeitos adversos mais graves do sistema nervoso central e cardiovascular, incluindo convulsões, coma, arritmias e morte. Interromper a Lidocaína Viscous 2% e quaisquer outros agentes oxidantes. Dependendo da gravidade dos sinais e sintomas, os pacientes podem responder a cuidados de suporte, ou seja, oxigenoterapia, hidratação. Uma apresentação clínica mais grave pode requerer tratamento com azul de metileno, transfusão de troca ou oxigênio hiperbárico.

Precauções

Informações para os pacientes

Pais e cuidadores devem ser advertidos sobre o seguinte:

– Para pacientes com menos de 3 anos de idade, cuidados especiais devem ser dados para medir com precisão a dose prescrita e não administrar o produto com mais freqüência do que a prescrita. – Para garantir a precisão, recomendamos que você use um dispositivo de medição para medir cuidadosamente o volume correto. – O produto só deve ser utilizado para a indicação prescrita. – Para reduzir o risco de ingestão acidental, o recipiente do produto deve estar bem fechado e o produto deve ser armazenado bem fora do alcance de todas as crianças imediatamente após cada utilização. – Se o paciente mostrar sinais de toxicidade sistémica (por exemplo, letargia, respiração rasa, actividade convulsiva), deve ser imediatamente solicitada assistência médica de emergência e não deve ser administrado nenhum produto adicional. – O produto não utilizado deve ser descartado de forma a prevenir uma possível exposição a crianças e animais de estimação.

Todos os pacientes devem estar cientes de que quando anestésicos tópicos são usados na boca ou garganta, a produção de anestesia tópica pode prejudicar a deglutição e assim aumentar o perigo de aspiração. Por este motivo, os alimentos não devem ser ingeridos durante 60 minutos após o uso de preparações anestésicas locais na área da boca ou da garganta. Isto é particularmente importante em crianças devido à sua frequência de ingestão.

A mutilação da língua ou da mucosa bucal pode aumentar o perigo de traumas de mordedura. Por este motivo, alimentos e/ou pastilhas elásticas não devem ser usados enquanto a área da boca ou garganta estiver anestesiada.

Informe os pacientes que o uso de anestésicos locais pode causar metemoglobinemia, uma condição grave que deve ser tratada prontamente. Aconselhe os pacientes ou cuidadores a procurarem atenção médica imediata se eles ou alguém em seus cuidados experimentarem os seguintes sinais ou sintomas: pele pálida, cinza ou de cor azul (cianose); dor de cabeça; frequência cardíaca rápida; falta de ar; vertigem; ou fadiga.

Geral

A segurança e eficácia da lidocaína dependem da dosagem adequada, técnica correta, precauções adequadas e prontidão para emergências (ver AVISOS e REACÇÕES ADVERTENTES). A dosagem mais baixa que resulta em anestesia eficaz deve ser usada para evitar altos níveis plasmáticos e efeitos adversos graves. As doses repetidas de lidocaína podem causar aumentos significativos nos níveis sanguíneos a cada dose repetida, devido ao acúmulo lento da droga e/ou de seus metabólitos. A tolerância varia de acordo com o estado do paciente. Pacientes debilitados, idosos, doentes agudos e crianças devem receber doses reduzidas, proporcionais à sua idade, peso e condição física. A lidocaína também deve ser usada com cautela em pacientes com choque grave ou bloqueio cardíaco.

Lidocaína deve ser usada com cautela em pessoas com sensibilidade conhecida à droga. Os doentes alérgicos aos derivados do ácido paraaminobenzóico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) não demonstraram sensibilidade cruzada à lidocaína.

Interacções com drogas

Os doentes a quem são administrados anestésicos locais têm um risco aumentado de desenvolver metemoglobinemia quando simultaneamente expostos às seguintes drogas, que podem incluir outros anestésicos locais:

Exemplos de Drogas Associadas à Metemoglobinemia:

Carcinogénese, Mutagénese, Imparidade da Fertilidade

Não foram realizados estudos de lidocaína em animais para avaliar o potencial cancerígeno e mutagénico ou o efeito sobre a fertilidade.

Gravidez

Efeitos Teratogênicos

Gravidez Categoria B: Estudos de reprodução têm sido realizados em ratos em doses até 6,6 vezes a dose humana e não revelaram evidências de danos ao feto causados pela lidocaína. Não existem, contudo, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana, esta droga deve ser usada na gravidez apenas se claramente necessária.

Mães Amaldiçoadas

Não se sabe se esta droga é excretada no leite humano. Como muitas drogas são excretadas no leite humano, deve-se ter cuidado quando a lidocaína é administrada a mulheres lactantes.

Uso Pediátrico

Dosagem em crianças deve ser reduzida, de acordo com a idade, peso corporal e condições físicas. Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO.

Reações adversas

As experiências adversas após a administração de lidocaína são de natureza semelhante àquelas observadas com outros agentes anestésicos locais amigáveis. Essas experiências adversas são, em geral, relacionadas à dosagem e podem resultar de altos níveis plasmáticos causados por dosagem excessiva ou absorção rápida, ou podem resultar de uma hipersensibilidade, idiossincrasia ou tolerância diminuída por parte do paciente. As experiências adversas graves são geralmente de natureza sistêmica. Os seguintes tipos são os mais comumente relatados:

Sistema Nervoso Central

As manifestações SNS são excitatórias e/ou depressivas e podem ser caracterizadas por vertigem, nervosismo, apreensão, euforia, confusão, tontura, sonolência, zumbido, visão turva ou dupla, vômitos, sensação de calor, frio ou entorpecimento, tremores, convulsões, inconsciência, depressão respiratória e parada. As manifestações excitatórias podem ser muito breves ou podem não ocorrer de todo, caso em que a primeira manifestação de toxicidade pode ser sonolência fundindo-se em inconsciência e paragem respiratória.

Prudência após a administração de lidocaína é geralmente um sinal precoce de um nível sanguíneo elevado da droga e pode ocorrer como consequência de uma absorção rápida.

Sistema Cardiovascular

As manifestações cardiovasculares são geralmente depressivas e caracterizam-se por bradicardia, hipotensão e colapso cardiovascular, o que pode levar à parada cardíaca.

Alérgica

Reações alérgicas são caracterizadas por lesões cutâneas, urticária, edema ou reações anafilactóides. Reações alérgicas podem ocorrer como resultado da sensibilidade ao agente anestésico local ou ao metilparabeno e/ou propilparabeno utilizado nesta formulação. As reacções alérgicas resultantes da sensibilidade à lidocaína são extremamente raras e, caso ocorram, devem ser geridas por meios convencionais. A detecção da sensibilidade através de testes cutâneos é de valor duvidoso.

Oversidade

As emergências agudas de anestésicos locais estão geralmente relacionadas com níveis elevados de plasma encontrados durante o uso terapêutico de anestésicos locais. (Ver REACÇÕES ADVERSAS, AVISOS e PRECAUÇÕES)

Gestão de emergências anestésicas locais

A primeira consideração é a prevenção, melhor realizada pela monitorização cuidadosa e constante dos sinais vitais cardiovasculares e respiratórios e do estado de consciência do paciente após cada administração anestésica local.

O primeiro passo no tratamento das convulsões consiste na atenção imediata à manutenção de uma via aérea patente e ventilação assistida ou controlada com oxigénio. Em situações em que há pessoal treinado disponível, a ventilação deve ser mantida e o oxigênio deve ser fornecido por um sistema de fornecimento capaz de permitir pressão positiva imediata das vias aéreas por máscara. Imediatamente após a instituição dessas medidas ventilatórias, a adequação da circulação deve ser avaliada, tendo em mente que os medicamentos usados para tratar convulsões às vezes deprimem a circulação quando administrados por via intravenosa. Caso as convulsões persistam apesar do suporte respiratório adequado, e se o estado da circulação permitir, pequenos incrementos de um barbitúrico de acção ultra-curta (como o tiopental ou o tiamilal) ou uma benzodiazepina (como o diazepam) podem ser administrados por via intravenosa. O médico deve estar familiarizado, antes do uso de anestésicos locais, com estes medicamentos anticonvulsivos. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode requerer a administração de líquidos intravenosos e, quando apropriado, um vasopressor, conforme indicado pela situação clínica (por exemplo, efedrina).

Se não forem tratados imediatamente, tanto as convulsões como a depressão cardiovascular podem resultar em hipoxia, acidose, bradicardia, arritmias e paragem cardíaca. Se a parada cardíaca deve ocorrer, medidas padrão de reanimação cardiopulmonar devem ser instituídas.

A diálise é de valor insignificante no tratamento da superdosagem aguda com lidocaína.

O DL50 oral de lidocaína em ratos fêmeas não jejuadas é de 459 (346 a 773) mg/kg (como o sal) e 214 (159 a 324) mg/kg (como o sal) em ratos fêmeas jejuadas.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

Adulto

A dose única máxima recomendada de lidocaína para adultos saudáveis deve ser tal que a dose de lidocaína não exceda 4.5 mg/kg ou 2 mg/lb de peso corporal e não exceda em nenhum caso um total de 300 mg.

Para o tratamento sintomático de mucosas irritadas ou inflamadas da boca e faringe, a dose habitual para adultos é de 15 mL não diluída. Para o uso na boca, a solução deve ser ingerida na boca e cuspida. Para uso na faringe, a solução não diluída deve ser gargarejada e pode ser engolida. Esta dose não deve ser administrada em intervalos inferiores a três horas, e não devem ser administradas mais de oito doses num período de 24 horas. A dosagem deve ser ajustada de acordo com a idade, peso e condição física do paciente (ver PRECAUÇÕES).

Pediatria

Cuidado deve ser tomado para garantir a dosagem correta em todos os pacientes pediátricos, pois houve casos de overdose devido à dosagem inadequada.

É difícil recomendar uma dose máxima de qualquer medicamento para crianças, pois isso varia em função da idade e do peso. Para crianças acima de 3 anos de idade com massa corporal magra normal e desenvolvimento corporal normal, a dose máxima é determinada pelo peso ou idade da criança. Por exemplo: em uma criança de 5 anos pesando 50 lbs, a dose de lidocaína não deve exceder 75 a 100 mg (3,7 a 5 mL de lidocaína).

Para bebês e em crianças menores de 3 anos de idade, a solução deve ser medida com precisão e não mais do que 1,2 mL deve ser aplicada na área imediata com um aplicador com ponta de algodão. Esperar pelo menos 3 horas antes de dar a próxima dose; um máximo de 4 doses pode ser dado num período de 12 horas. A lidocaína só deve ser usada se a condição subjacente requerer tratamento com um volume de produto inferior ou igual a 1,2 mL.

COMO FORNECIDO

Solução Oral Tópica de Lidocaína 2% (Lidocaine Hydrochloride Oral Topical Solution USP)

A solução oral tópica 2% é fornecida como uma solução clara, incolor e viscosa.

NDC 0054-0548-44: Frasco de espremer de 20 mL

NDC 0054-3500-49: Frasco de espremer de 100 mL

Store a 20° a 25°C (68° a 77°F).

Dispense num recipiente resistente a crianças como definido na USP/NF.

SHAKE WELL BEM ANTES DE USAR.

Distr. by: West-Ward

Pharmaceuticals Corp.

Eatontown, NJ 07724

Revisado Outubro 2018

Pacote/Painel de Etiquetagem

NDC 0054-3500-49 Lidocaína Viscosa (Lidocaína Hydrochloride Oral Topical Solution USP) 100mL

Pacote/Painel de Etiquetagem

NDC 0054-0548-44 Lidocaína Viscosa (Hidrocloreto de Lidocaína Solução Oral Tópica USP) 15mL