Fosfato codeína 30 mg Comprimidos

Não é recomendado para uso em pacientes com asma aguda. Usar com cautela ou em doses reduzidas em asma e diminuição da reserva respiratória; evitar o uso durante uma crise de asma aguda (ver 4.3 Contra-indicações). Só deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência renal ou hepática, e naqueles com histórico de abuso de drogas ou em dose reduzida em doentes idosos ou debilitados, ou em doentes com hipotensão, hipotiroidismo, hipertrofia prostática, insuficiência adrenocortical, distúrbios inflamatórios ou obstrutivos do intestino, restrição uretral, choque, distúrbios convulsivos, miastenia gravis. Deve ser evitada ou a dose reduzida em pacientes com insuficiência renal ou hepática (ver 4.3 Contra-indicações, doença hepática). Usar com cuidado naqueles com histórico de abuso de drogas.

CYP2D6 metabolismo

Codeína é metabolizada pela enzima hepática CYP2D6 em morfina, seu metabólito ativo. Se um paciente tem uma deficiência ou está completamente desprovido desta enzima, um efeito terapêutico adequado não será obtido. As estimativas indicam que até 7% da população caucasiana pode ter esta deficiência. No entanto, se o paciente for um metabolizador extenso ou ultra-rápido, há um risco aumentado de desenvolver efeitos secundários de toxicidade opióide, mesmo nas doses normalmente prescritas. Estes pacientes convertem codeína em morfina rapidamente resultando em níveis de morfina superiores aos esperados.

Os sintomas gerais de toxicidade opióide incluem confusão, sonolência, respiração rasa, pupilas pequenas, náuseas, vômitos, constipação e falta de apetite. Em casos graves, isto pode incluir sintomas de depressão circulatória e respiratória, que podem ser fatais e muito raramente fatais.

Estimados de prevalência de metabolizadores ultra-rápidos em diferentes populações estão resumidos abaixo:

Pós-operatório em crianças

Existem relatos na literatura publicada que codeína administrada em crianças após amigdalectomia e/ou adenoidectomia para apneia obstrutiva do sono, levaram a eventos adversos raros, mas com risco de vida, incluindo a morte (ver também a secção 4.3). Todas as crianças receberam doses de codeína que estavam dentro da faixa de dose apropriada; entretanto, havia evidências de que essas crianças eram ultra-rápidas ou metabolizadores extensivos em sua capacidade de metabolizar codeína em morfina.

Crianças com função respiratória comprometida

Codeína não é recomendada para uso em crianças nas quais a função respiratória pode estar comprometida, incluindo distúrbios neuromusculares, condições cardíacas ou respiratórias graves, infecções respiratórias superiores ou pulmonares, traumas múltiplos ou procedimentos cirúrgicos extensivos. Estes fatores podem piorar os sintomas de toxicidade da morfina.

Analgésicos opióides devem ser evitados em pacientes com distúrbios do trato biliar ou usados em conjunto com um antiespasmódico.

Administração de petidina e possivelmente outros analgésicos opióides a pacientes que tomam um inibidor da monoamina oxidase (IMAO) tem sido associada a reações muito graves e às vezes fatais. Se o uso de codeína for considerado essencial, então deve-se tomar muito cuidado em pacientes que estejam tomando IMAO ou dentro de 14 dias após a interrupção da IMAO (ver seção 4.5).

O álcool deve ser evitado durante o tratamento com codeína.

O uso concomitante de comprimidos de fosfato de codeína e medicamentos sedativos como benzodiazepinas ou medicamentos relacionados pode resultar em sedação, depressão respiratória, coma e morte. Devido a estes riscos, a prescrição concomitante com estes medicamentos sedativos deve ser reservada para pacientes para os quais não são possíveis opções de tratamento alternativas. Se for tomada a decisão de prescrever comprimidos de fosfato de codeína concomitantemente com medicamentos sedativos, deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa, e a duração do tratamento deve ser a mais curta possível.

Os pacientes devem ser acompanhados de perto para sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação. A este respeito, é fortemente recomendado informar os pacientes e seus cuidadores para estarem atentos a estes sintomas (ver secção 4.5).

O risco-benefício do uso continuado deve ser avaliado regularmente pelo prescritor.

> O folheto irá indicar em posição de destaque na secção ‘antes de tomar’:

– Não tome por mais tempo do que o prescritor

– Tomar codeína regularmente durante muito tempo pode levar a dependência, o que pode fazer com que se sinta inquieto e irritável quando parar os comprimidos.

– Tomar um analgésico para as dores de cabeça com demasiada frequência ou durante muito tempo pode piorá-las.

> O folheto irá indicar na secção 2 ‘Antes de tomar o seu medicamento’:

‘Gravidez e amamentação’

Se está grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar estes medicamentos.

Não tome codeína enquanto estiver a amamentar. A codeína e a morfina passam para o leite materno.

‘Avisos e precauções’

Codeína é transformada em morfina no fígado por uma enzima. A morfina é a substância que produz o alívio da dor. Algumas pessoas têm uma variação desta enzima e isto pode afectar as pessoas de diferentes formas. Em algumas pessoas, a morfina não é produzida ou é produzida em quantidades muito pequenas, e não vai proporcionar alívio suficiente da dor. Outras pessoas têm maior probabilidade de sofrer efeitos secundários graves porque é produzida uma quantidade muito elevada de morfina. Se notar algum dos seguintes efeitos secundários, deve parar de tomar este medicamento e procurar aconselhamento médico imediato: respiração lenta ou pouco profunda, confusão, sonolência, pupilas pequenas, sentir ou estar doente, obstipação, falta de apetite.

O rótulo irá indicar (Para ser exibido de forma proeminente na embalagem exterior – não em caixa):

– Não tome por mais tempo do que o prescrito pelo seu médico, pois tomar codeína regularmente durante muito tempo pode levar à dependência.

Dependência de drogas, tolerância e potencial de abuso

Para todos os pacientes, o uso prolongado deste produto pode levar à dependência de drogas (vício), mesmo em doses terapêuticas. Os riscos são aumentados em indivíduos com histórico atual ou passado de distúrbio de uso indevido de substâncias (incluindo uso indevido de álcool) ou distúrbio de saúde mental (por exemplo depressão grave).

O suporte e monitoramento adicionais podem ser necessários ao prescrever para pacientes com risco de uso impróprio de opiáceos.

Um histórico completo do paciente deve ser tomado para documentar medicamentos concomitantes, incluindo medicamentos de venda livre e medicamentos obtidos on-line, e condições médicas e psiquiátricas passadas e presentes.

Os pacientes podem achar que o tratamento é menos eficaz com uso crônico e expressar a necessidade de aumentar a dose para obter o mesmo nível de controle de dor que o inicialmente experimentado. Os pacientes também podem complementar seu tratamento com analgésicos adicionais. Estes podem ser sinais de que o paciente está desenvolvendo tolerância.

Os riscos de desenvolver tolerância devem ser explicados ao paciente.

O uso excessivo ou indevido pode resultar em overdose e/ou morte. É importante que os pacientes só utilizem os medicamentos que lhes são prescritos na dose que lhes foi prescrita e não dêem este medicamento a mais ninguém.

Os pacientes devem ser monitorizados de perto para detectar sinais de uso indevido, abuso ou dependência.

A necessidade clínica de tratamento analgésico deve ser revista regularmente.

A descontinuação deve ser realizada gradualmente em pacientes que possam ter desenvolvido dependência física, para evitar sintomas precipitantes de abstinência.

Síndrome de abstinência de drogas

Prior para iniciar o tratamento com qualquer opióide, deve ser realizada uma discussão com os pacientes para colocar em prática uma estratégia de abstinência para terminar o tratamento com Fosfato de Codeína.

Síndrome de abstinência de drogas pode ocorrer após a interrupção abrupta do tratamento ou redução da dose. Quando um paciente não precisa mais de terapia, é aconselhável afinar a dose gradualmente para minimizar os sintomas de abstinência. O afinamento de uma dose elevada pode levar semanas a meses.

A síndrome de abstinência de medicamentos opióides caracteriza-se por alguns ou todos os seguintes sintomas: agitação, lacrimejamento, rinorreia, bocejo, transpiração, calafrios, mialgia, midríase e palpitações. Outros sintomas podem também desenvolver-se incluindo irritabilidade, agitação, ansiedade, hipercinesia, tremor, fraqueza, insónia, anorexia, cólicas abdominais, náuseas, vómitos, diarreia, aumento da pressão arterial, aumento da frequência respiratória ou cardíaca.

Se as mulheres tomarem este medicamento durante a gravidez, existe o risco de que os seus recém-nascidos tenham síndrome de abstinência neonatal.

Hiperalgesia

Hiperalgesia pode ser diagnosticada se a paciente em terapia opióide de longa duração apresentar aumento da dor.

Isso pode ser qualitativa e anatomicamente distinto da dor relacionada à progressão da doença ou à dor de ruptura resultante do desenvolvimento de tolerância opióide. A dor associada à hiperalgesia tende a ser mais difusa do que a dor pré-existente e menos definida em qualidade. Sintomas de hiperalgesia podem se resolver com uma redução da dose de opióides.

Patientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência total de lactase ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento por conter lactose.