cloridrato de venlafaxina

cloridrato de venlafaxina
Effexor, Effexor XR

Classificação farmacológica: serotonina neuronal, norepinefrina e inibidor de recaptação de dopamina
Classificação terapêutica: antidepressivo
Categoria de risco de gravidez C

Indicações e dosagens
Depressão. Adultos: Inicialmente, 75 mg P.O. diariamente, em duas ou três doses divididas com os alimentos. Aumentar a dose conforme tolerado e necessário em incrementos de 75 mg diários, em intervalos não inferiores a 4 dias. Para pacientes externos moderadamente deprimidos, a dose máxima habitual é de 225 mg diários. Em certos pacientes gravemente deprimidos, a dose pode ser tão alta quanto 375 mg diários divididos em três doses. Para as cápsulas de libertação prolongada, 75 mg PO diariamente, numa única dose. Para alguns pacientes, pode ser desejável começar com 37,5 mg P.O. diariamente durante 4 a 7 dias, antes de aumentar para 75 mg diariamente. A dose pode ser aumentada em incrementos de 75 mg diários q 4 dias até um máximo de 225 mg diários.
Distúrbio generalizado de ansiedade. Adultos: Inicialmente, 75 mg diários (libertação prolongada) numa única dose. Aumentar a dose conforme necessário em incrementos diários de 75 mg em intervalos de pelo menos 4 dias. Máximo, 225 mg diários.
Prevenção de recaída de transtorno depressivo maior ◇. Adultos: 100 a 200 mg (Effexor) P.O. diariamente ou 75 a 225 mg (Effexor XR) P.O. diariamente.
≡ Ajuste da dosagem. Para pacientes com função hepática prejudicada, reduzir a dosagem em 50%. Para pacientes com insuficiência renal moderada (taxa de filtração glomerular de 10 a 70 ml/minuto), reduzir a dose total diária de 25% a 50%. Para pacientes com hemodiálise, reduzir a dose em 50% e reter o medicamento até após o tratamento de diálise.

Farmacodinâmica
Acção antidepressiva: Pensado para potenciar a actividade neurotransmissora no SNC. Venlafaxina e seu metabolito ativo, O-desmetilvenlafaxina (ODV) são potentes inibidores da recaptação de serotonina neuronal e norepinefrina e fracos inibidores da recaptação de dopamina.

Pharmacokinetics
Absorption: Cerca de 92% da droga absorvida após a administração oral.
Distribuição: Cerca de 25% a 29% de proteína ligada ao plasma.
Metabolismo: Extensivamente metabolizado no fígado, com ODV o único metabolito activo principal.
Excreção: Cerca de 87% da dose recuperada na urina em 48 horas (5% como venlafaxina inalterada, 29% como ODV não conjugada, 26% como ODV conjugada, 27% como metabólitos inativos menores). A meia-vida de eliminação é de cerca de 5 horas para a venlafaxina e 11 horas para a ODV.

Route Inset Peak Duração
P.O. Desconhecido Desconhecido Desconhecido

Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis à droga e dentro de 14 dias após a terapia com inibidores da MAO. Usar com cautela em pacientes com função renal ou hepática comprometida, doenças ou condições que possam afetar respostas hemodinâmicas ou metabolismo, ou histórico de convulsões ou mania.

Interacções
Drogaroga. Cimetidina, drogas vasoativas do SNC: Aumenta significativamente o nível de venlafaxina em pacientes idosos e com disfunção hepática ou hipertensão. Usar cautelosamente em conjunto.
InibidoresMAO: Pode precipitar uma síndrome semelhante à síndrome neuroléptica maligna, quando usado com venlafaxina. Não inicie venlafaxina dentro de 14 dias após parar um inibidor da MAO; não inicie inibidor da MAO dentro de 7 dias após parar a venlafaxina.
Drug-herb. Erva de São João: Aumenta o efeito sedativo e hipnótico. Evite usar em conjunto.
Yohim talvez: Pode causar estimulação aditiva. Usar em conjunto com cuidado.

Efeitos nos resultados dos testes de laboratório
Nenhum reportado.

Sobredosagem e tratamento
Sinais e sintomas de sobredosagem podem variar de nenhum (mais comumente) a sonolência, convulsões generalizadas, e prolongamento do intervalo QT.
O tratamento deve consistir em medidas gerais utilizadas no tratamento de qualquer overdose de antidepressivos (assegurando uma via aérea adequada, fornecendo oxigenação e ventilação, monitorando o ritmo cardíaco e os sinais vitais). Medidas gerais de suporte e sintomáticas também são recomendadas. Deve ser considerado o uso de carvão ativado, indução de emese, ou lavagem gástrica. Nenhum antídoto específico é conhecido para overdose de venlafaxina.

Considerações especiais
Ao terminar a terapia após mais de 1 semana, dose cónica. Se o paciente tiver recebido o medicamento por pelo menos 6 semanas, conicidade gradual ao longo de 2 semanas.
ALERT Stop medicamento em paciente que desenvolve convulsões.
Como o fármaco pode causar aumentos sustentados na tensão arterial, monitorizar a tensão arterial regularmente. Para pacientes que tenham um aumento sustentado da tensão arterial, considere a redução da dose ou a descontinuação do fármaco.
Monitorizar pacientes com grandes perturbações afectivas; o medicamento pode activar a mania ou hipomania.
Pacientes que amamentam
O fármaco aparece no leite materno. Devido ao potencial para efeitos adversos graves no lactente amamentado, deve ser tomada a decisão de descontinuar o fármaco ou a amamentação.
Pacientes pediátricos
A segurança e eficácia em crianças menores de 18 anos ainda não foram estabelecidas.

Educação do paciente
Cuidado do paciente para evitar actividades perigosas até que os efeitos do fármaco sejam conhecidos.
Aconselhar a mulher a relatar uma gravidez suspeita, planeada ou conhecida durante a terapia.
Instruir a paciente a ligar antes de tomar outros medicamentos, incluindo medicamentos de venda livre, devido a potenciais interacções.
Diga à paciente para evitar o álcool durante a terapia.
Instrua a paciente a relatar erupção cutânea, urticária ou uma reação alérgica relacionada.

Reações podem ser comuns, incomuns, com risco de vida, ou COMUM E A TRATAMENTO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado

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