venlafaxinehydrochloride
Effexor, Effexor XR
Farmacologische classificatie: neuronale serotonine-, noradrenaline-, en dopamineheropnameremmer
Therapeutische classificatie: antidepressivum
Verzwangerschapsrisicocategorie C
Indicaties en doseringen 
Depressie. Volwassenen: Aanvankelijk 75 mg P.O. per dag, in twee of drie verdeelde doses met voedsel. De dosering in stappen van 75 mg per dag met tussenpozen van ten minste 4 dagen verhogen naarmate de dosering beter wordt verdragen en nodig is. Voor matig depressieve poliklinische patiënten is de gebruikelijke maximale dosis 225 mg per dag. Bij bepaalde ernstig depressieve patiënten kan de dosering oplopen tot 375 mg per dag, verdeeld over drie doses. Voor capsules met verlengde afgifte, 75 mg P.O. per dag, in een enkele dosis. Voor sommige patiënten kan het wenselijk zijn te beginnen met 37,5 mg P.O. per dag gedurende 4 tot 7 dagen alvorens op te voeren tot 75 mg per dag. De dosering kan worden verhoogd met stappen van 75 mg per dag q 4 dagen tot een maximum van 225 mg per dag. Gegeneraliseerde angststoornis. Volwassenen: Aanvankelijk 75 mg per dag (verlengde afgifte) in één enkele dosis. De dosering zo nodig verhogen met dagelijkse stappen van 75 mg met tussenpozen van ten minste 4 dagen. Maximum: 225 mg per dag. Preventie van terugval van depressieve stoornis ◇. Volwassenen: 100 tot 200 mg (Effexor) p.o. per dag of 75 tot 225 mg (Effexor XR) p.o. per dag.
≡ Doseringsaanpassing. Voor patiënten met een verminderde leverfunctie, de dosering met 50% verminderen. Voor patiënten met een matige nierfunctiestoornis (glomerulaire filtratiesnelheid van 10 tot 70 ml/minuut), de totale dagelijkse dosis met 25% tot 50% verlagen. Voor hemodialysepatiënten de dosering met 50% verlagen en het geneesmiddel inhouden tot na de dialysebehandeling.
Farmacodynamiek
Antidepressieve werking: Vermoedelijk versterkend op de neurotransmitteractiviteit in het CZS. Venlafaxine en zijn actieve metaboliet O-desmethylvenlafaxine (ODV) zijn krachtige remmers van de neuronale heropname van serotonine en noradrenaline en zwakke remmers van de heropname van dopamine.
Pharmacokinetics
Absorption: Ongeveer 92% van het geneesmiddel wordt geabsorbeerd na orale toediening.
Distributie: Ongeveer 25% tot 29% eiwitgebonden in plasma.
Metabolisme: Uitgebreid gemetaboliseerd in de lever, waarbij ODV de enige belangrijke actieve metaboliet is.
Excretie: Ongeveer 87% van de dosis wordt binnen 48 uur in de urine teruggevonden (5% als onveranderd venlafaxine, 29% als niet-geconjugeerd ODV, 26% als geconjugeerd ODV, 27% als minder belangrijke inactieve metabolieten). De eliminatiehalfwaardetijd bedraagt ongeveer 5 uur voor venlafaxine en 11 uur voor ODV.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Geïndiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor het geneesmiddel en binnen 14 dagen na behandeling met een MAOremmer. Voorzichtig gebruiken bij patiënten met verminderde nier- of leverfunctie, ziekten of aandoeningen die de hemodynamische reacties of het metabolisme kunnen beïnvloeden, of een voorgeschiedenis van toevallen of manie.
Interacties
Drugs. Cimetidine, CNS-actieve geneesmiddelen: Verhoogt de venlafaxinespiegel aanzienlijk bij oudere patiënten en bij patiënten met leverdisfunctie of hypertensie. Voorzichtig samen gebruiken.
MAO-remmers: Kunnen bij gebruik met venlafaxine een syndroom veroorzaken dat lijkt op het neuroleptisch maligne syndroom. Start niet met venlafaxine binnen 14 dagen na het stoppen met een MAOremmer; start niet met een MAOremmer binnen 7 dagen na het stoppen met venlafaxine.
Geneesmiddelen. Sint-Janskruid: Verhoogt het sederende en hypnotiserende effect. Vermijd gelijktijdig gebruik.
Yohimbe: Kan additieve stimulatie veroorzaken.
Beïnvloeding van laboratoriumtestresultaten
Niet gerapporteerd.
Overdosering en behandeling
Tekenen en verschijnselen van overdosering kunnen variëren van geen (meest voorkomend) tot slaperigheid, gegeneraliseerde aanvallen en verlenging van het QT-interval.
De behandeling dient te bestaan uit algemene maatregelen die worden gebruikt bij het behandelen van een overdosis antidepressiva (zorgen voor een adequate luchtweg, zuurstofvoorziening en beademing, bewaken van het hartritme en de vitale functies). Algemene ondersteunende en symptomatische maatregelen worden ook aanbevolen. Het gebruik van actieve kool, inductie van emesis, of maagspoeling moet worden overwogen. Er is geen specifiek antidotum bekend voor een overdosis venlafaxine.
Bijzondere overwegingen
Bij beëindiging van de therapie na langer dan 1 week, de dosis verminderen. Als de patiënt het geneesmiddel gedurende ten minste 6 weken heeft gekregen, de dosis geleidelijk verminderen in 2 weken. 
ALERT Stop medicatie bij patiënt die epileptische aanvallen krijgt.
Omdat het geneesmiddel een aanhoudende stijging van de bloeddruk kan veroorzaken, moet de bloeddruk regelmatig worden gecontroleerd. Overweeg bij patiënten met een aanhoudende bloeddrukstijging de dosering te verlagen of het geneesmiddel te staken.
Patiënten met ernstige affectieve stoornissen in de gaten houden; het middel kan manie of hypomanie activeren.
Patiënten die borstvoeding geven
Geneesmiddel komt voor in de moedermelk. Vanwege de mogelijkheid van ernstige bijwerkingen bij de zuigeling die borstvoeding krijgt, dient te worden besloten het geneesmiddel of de borstvoeding te staken.
Pediatrische patiënten
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Patiëntenvoorlichting
Waarschuw de patiënt gevaarlijke activiteiten te vermijden totdat de effecten van het geneesmiddel bekend zijn.
Raadt de vrouw aan een vermoedelijke, geplande of bekende zwangerschap tijdens de behandeling te melden.
Instrueer patiënt om te bellen voordat hij andere geneesmiddelen gebruikt, inclusief vrij verkrijgbare geneesmiddelen, vanwege mogelijke interacties.
Vertel de patiënt om alcohol te vermijden tijdens de behandeling.
Vertel de patiënt om huiduitslag, netelroos of een daarmee samenhangende allergische reactie te melden.
Reacties kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik